抗結(jié)核藥藥物化學:
異煙肼(isoniazid,INH):具有強殺菌作用、價格低廉、副反應少、可口服等特點,是治療肺結(jié)核病的基本藥物之一。INH是肼化的異煙酸,能抑制結(jié)核菌葉酸合成。其作用包括三個環(huán)節(jié):①INH被結(jié)核菌攝取;②INH被結(jié)核菌內(nèi)觸酶一過氧化酶活化;③活化的INH干擾結(jié)核菌葉酸合成。INH對于胞內(nèi)、外代謝活躍持續(xù)繁殖或近乎靜止的結(jié)核菌均有殺菌作用。小分子的INH可滲人全身各組織中,可通過血腦屏障,胸腔積液、干酪樣病灶中藥物濃度很高。
成人劑量每日300mg(或每日4~8mg/kg),一次口服;兒童每日5~10mg/kg(每日不超過300mg)。急性血行播散型肺結(jié)核和結(jié)核性腦膜炎,劑量可以加倍。如果患者神志不清時,INH可經(jīng)胃管、肌注和靜脈給藥。本藥常規(guī)劑量時毒副作用發(fā)生率低,醫(yī)學教育網(wǎng)搜集|整理主要包括周圍神經(jīng)炎、中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒,采用Vit B6能緩解或消除中毒癥狀。但Vit B6可影響INH療效,故一般劑量INH時無需服用Vit B6.肝臟損害(血清ALT升高等)與藥物的代謝毒性有關,如果A1T高于正常值上限3倍則需停藥。通常每月隨訪一次肝功能,對于肝功能已有異常者應增加隨訪次數(shù),且需與病毒性肝炎相鑒別。
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