藥理學(xué)受體:
1.β受體阻斷作用
(1)心臟:阻斷心臟β受體,使心率減慢,心排出量和心收縮力降低,血壓稍有下降。
(2)血管與血壓:短期應(yīng)用β受體阻斷藥,由于血管β2受體的阻斷和代償性交感反射,各器官血管除腦血管外,肝、腎、骨骼肌以及冠狀血管的血流量都有不同程度的下降;但有報(bào)道認(rèn)為,長(zhǎng)期應(yīng)用總外周阻力可恢復(fù)至原來(lái)水平。 β受體阻斷藥對(duì)正常人血壓影響不明顯,而對(duì)高血壓患者具有降壓作用,本類(lèi)藥物用于治療高血壓病,療效可靠,但其降壓機(jī)制復(fù)雜,可能涉及藥物對(duì)多系統(tǒng)β受體阻斷的結(jié)果。
(3)支氣管:β受體阻斷藥使支氣管平滑肌收縮而增加呼吸道阻力。但這種作用較弱,對(duì)正常人影響較;但在支氣管哮喘患者,有時(shí)可誘發(fā)或加重哮喘的急性發(fā)作,。
(4)代謝:對(duì)代謝的影響包括:
①糖代謝:普萘洛爾不影響正常人的血糖水平,也不影響胰島素的降低血糖作用,但能延緩用胰島素后血糖水平的恢復(fù),這可能由于其拮抗了低血糖促進(jìn)兒茶酚胺釋放所致的糖原分解。須注意用胰島素的糖尿病病人加用β受體阻斷藥時(shí),其β受體阻斷作用往往會(huì)掩蓋低血糖癥狀如心悸等,從而延誤了低血糖的及時(shí)發(fā)現(xiàn)。
②脂肪代謝:β受體阻斷藥可減少游離脂肪酸自脂肪組織的釋放。
(5)腎素:β1受體阻斷藥能減少交感神經(jīng)興奮所致腎素的釋放,其作用部位可能在腎小球球旁細(xì)胞的β受體上(在人為β1受體)。
2.膜穩(wěn)定作用
3.內(nèi)在擬交感活性
有些β受體阻斷藥在與β受體結(jié)合時(shí),會(huì)產(chǎn)生一定程度的β受體激動(dòng)效應(yīng),即ISA.具有ISA的β受體阻斷藥的特點(diǎn)有:對(duì)心臟抑制作用和對(duì)支氣管平滑肌收縮作用較弱;增加藥物劑量或體內(nèi)兒茶酚胺處于低水平狀態(tài)時(shí),可產(chǎn)生心率加快和心排出量增加等作用。
【體內(nèi)過(guò)程】
1.吸收
脂溶性高的藥物如普萘洛爾、美托洛爾等口服易吸收,但首過(guò)消除明顯,生物利用度低;而水溶性高的藥物如阿替洛爾,口服吸收差,但首過(guò)消除較低,生物利用度較高。由于肝臟代謝功能的個(gè)體差異較大,故首過(guò)消除大的藥物其血漿濃度的個(gè)體差異也較大。
2.分布
3.消除
脂溶性高的β受體阻斷藥主要在肝臟代謝,脂溶性低的β受體阻斷藥如阿替洛爾和納多洛爾主要以原形從腎臟排泄。
【臨床應(yīng)用】
1.心律失常
2.高血壓病
3.心絞痛、心肌梗死
4.慢性心功能不全
5.其他:噻嗎洛爾減少房水形成,降低眼內(nèi)壓,用于治療原發(fā)性開(kāi)角型青光眼。
另外,普萘洛爾治療甲狀腺功能亢進(jìn)、偏頭痛和酒精中毒等有一定療效。
【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】
常見(jiàn)不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、輕度腹瀉等消化道癥狀,偶見(jiàn)過(guò)敏性皮疹和血小板減少等,應(yīng)用不當(dāng),可引起下列較嚴(yán)重的不良反應(yīng)。
1.誘發(fā)或加重支氣管哮喘
2.抑制心臟功能
3.外周血管收縮和痙攣
4.反跳現(xiàn)象
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