藥物穩(wěn)定性及藥品有效期醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)連載片由醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為您整理如下：

NO.3 藥物穩(wěn)定性及藥品有效期

藥物穩(wěn)定性及藥品有效期主要包括藥物的化學(xué)降解途徑、影響藥物制劑穩(wěn)定性的因素、藥物制劑穩(wěn)定化方法、藥物穩(wěn)定性試驗方法和藥品有效期5部分內(nèi)容，考試約占1～2分。其中藥物的化學(xué)降解途徑主要是考查教材涉及的具體實例，影響藥物制劑穩(wěn)定性的因素和藥物制劑穩(wěn)定化方法應(yīng)結(jié)合起來學(xué)習(xí)，針對不穩(wěn)定因素對應(yīng)有哪些穩(wěn)定化方法。藥物穩(wěn)定性試驗方法了解標(biāo)題性內(nèi)容，藥品有效期掌握定義和公式即可。

下面通過幾個例題幫助大家了解出題方向，有的放矢地去復(fù)習(xí)。

例1：配伍選擇題

A.水解

B.聚合

C.異構(gòu)化

D.氧化

E.脫羧

鹽酸普魯卡因（結(jié)構(gòu)）在水溶液中易發(fā)生降解，降解的過程，首先會在酯鍵處斷開，生成有色物質(zhì)。同時在一定條件下又能發(fā)生脫羧反應(yīng)，生成有毒的苯胺。

1.鹽酸普魯卡因在溶液中發(fā)生的第一步降解反應(yīng)是

2.鹽酸普魯卡因產(chǎn)生苯胺的原因是

【答案】AE

【解析】鹽酸普魯卡因的水解可作為這類藥物的代表。水解時，鹽酸普魯卡因在酯鍵處斷開，分解成對氨基苯甲酸與二乙氨基乙醇，此分解產(chǎn)物無明顯的麻醉作用；對氨基苯甲酸還可繼續(xù)發(fā)生氧化，生成有色物質(zhì)，同時在一定條件下又能發(fā)生脫羧反應(yīng)，生成有毒的苯胺，苯胺又可繼續(xù)被氧化，這是鹽酸普魯卡因注射液變黃的主要原因。

例2：多項選擇題

提高藥物穩(wěn)定性的方法有

A.對水溶液不穩(wěn)定的藥物，制成固體制劑

B.為防止藥物因受環(huán)境中的氧氣、光線影響，制成微囊包合物

C.對遇濕不穩(wěn)定的藥物，制成包衣制劑

D.對不穩(wěn)定的有效成分，制成前體藥物

E.對生物制品，制成凍干粉制劑

【答案】ABCDE

【解析】本題考查的是藥物穩(wěn)定化的方法。制成固體制劑和微囊包合物、包衣制劑、凍干粉針劑屬于通過改進(jìn)劑型提高穩(wěn)定性方法。而制成前體藥物屬于通過制備穩(wěn)定衍生物提高穩(wěn)定性的方法。

未完待續(xù)……

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