【"10"分要點(diǎn)】執(zhí)業(yè)藥師藥物遞送系統(tǒng)與臨床應(yīng)用總結(jié)（三）

2018-09-29 09:05 來源：

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有關(guān)執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(shí)（一）藥物遞送系統(tǒng)與臨床應(yīng)用，在歷年考試中考查頻率在10分左右，那么其重點(diǎn)程度是不言而喻的，關(guān)于這部分，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)整理了三部分內(nèi)容，分別為①快速釋放制劑、②緩釋、控釋制劑、③靶向制劑三部分，以下是該部分重點(diǎn)中的最后一部分——靶向制劑！本文只列出重點(diǎn)內(nèi)容！請各位執(zhí)考朋友們參考記憶！接下來讓我們一起把這部分知識(shí)碼起來吧～

一、靶向制劑分類

	分類
按靶向原動(dòng)力（藥物載體不同）	被動(dòng)：脂質(zhì)體、微乳、微球、微囊、納米粒（球、囊）巨噬細(xì)胞吞噬主動(dòng)：修飾的藥物載體、前體藥物修飾載體定向運(yùn)送

物理化學(xué)靶向制劑	磁性、熱敏感、pH敏感、栓塞物化方法作用
按靶向機(jī)理	生物物理、生物化學(xué)、生物免疫、雙重/多重
按制劑類型	乳劑、脂質(zhì)體、微球/囊、納米球/囊、磁性導(dǎo)向微粒
按靶向部位	肝、肺、淋巴、骨髓、結(jié)腸（酶控制型、pH敏感型、時(shí)滯型、壓力依賴型）

口訣：被動(dòng)植入球囊，主動(dòng)修飾改造

二、靶向制劑的質(zhì)量要求

1.藥物不突釋

2.理想載體：定位蓄積（濃集）、控釋、無毒、可生物降解

3.粒度要求不同

三、靶向性評(píng)價(jià)

1.相對攝取率re

2.靶向效率te

3.峰濃度比Ce

——參數(shù)值愈大靶向效果愈好

四、脂質(zhì)體

1.組成

（1）組成：類脂質(zhì)雙分子層——人工生物膜

（2）膜材：兩親性磷脂+膽固醇（調(diào)節(jié)膜流動(dòng)性）

（3）藥物包封于內(nèi)形成微小囊泡

2.脂質(zhì)體的分類

	分類
按結(jié)構(gòu)	單室、多室、大多孔
按荷電性	正電性、負(fù)電性、中性
按性能	常規(guī)、特殊性能熱敏感：在相變溫度時(shí)，釋藥↑ pH敏感：腫瘤間質(zhì)的pH低前體：吸附在水溶載體上，包封脂溶性藥物長循環(huán)：PEG修飾，降低與巨噬細(xì)胞的親和力免疫：聯(lián)接抗體，識(shí)別靶細(xì)胞

3.脂質(zhì)體的特點(diǎn)

特點(diǎn)	應(yīng)用
靶向性和淋巴定向性	用于腫瘤
降低藥物毒性	富集在肝脾骨髓，心臟、腎臟累積量少
細(xì)胞親和性與組織相容性	吸附、交換、內(nèi)呑、融合
緩釋和長效性	減少腎排泄、代謝，延長滯留時(shí)間
提高藥物穩(wěn)定性	青霉素G/V鉀鹽

4.脂質(zhì)體的質(zhì)量要求

六、	微球	微囊
粒徑	1-500μm	1-250μm
特點(diǎn)	緩釋、靶向、毒副↓、注射或口服主要問題：載藥量有限用途：抗腫瘤/多肽/疫苗/局麻長效載體	緩釋、控釋、靶向、穩(wěn)定性↑，掩蓋不良臭味、配伍變化↓，液體藥物固體化進(jìn)一步制備片膠囊注射劑
質(zhì)量要求	粒徑、載藥量、有機(jī)溶劑殘留檢查、體外釋放度	粒徑、囊形、載藥量、包封率、體外釋放度
載體材料	天然合成：聚乳酸（PLA）、聚乳酸-羥乙酸（PLGA）	天然半合成：CMC-Na、CAP、EC… 合成：PLA、PLGA、聚酰胺、硅橡膠

以上就是有關(guān)執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(shí)（一）藥物遞送系統(tǒng)與臨床應(yīng)用最后一部分靶向制劑的全部內(nèi)容，摘取的重點(diǎn)內(nèi)容并不多，希望各位執(zhí)考朋友們能夠耐心掌握，堅(jiān)持到最后！醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)打卡許愿帖正在開通，大家快把對自己的祝福說出來吧～【打卡許愿】2018年執(zhí)業(yè)藥師考試許愿帖，預(yù)祝全國執(zhí)業(yè)藥師考生順利直達(dá)！

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