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鎮(zhèn)靜與催眠藥

一、藥理作用與臨床評價

(一)巴比妥類

1、作用特點

非特異性的抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)，小劑量鎮(zhèn)靜、催催眠和基礎代謝率降低。中等劑量有麻醉作用，大劑量時可導致昏迷，甚至死亡。藥物的脂溶性決定藥物進入腦組織的快慢，藥物的脂溶性高出現(xiàn)中樞抑制作用快，如異戊巴比妥;藥物的的脂溶性低出現(xiàn)中樞抑制作用慢，如苯巴比妥。

2、不良反應

①常見嗜睡、精神依賴性、步限跚、肌無力等“宿”現(xiàn)象。

②連續(xù)久服可引起藥物依賴性，戒斷癥狀明顯。

③服用巴比妥類藥患者偶可致剝脫性皮炎等嚴重過敏反應，可能致死。一旦出現(xiàn)皮疹等皮膚反應，應立即停藥。

3、禁忌癥

①對本藥過敏者，②嚴重肝、腎功能不全及肝硬化患者，③嚴重肺功功能不全、支氣管哮喘、呼吸抑制患者，④卟啉病患者，貧血，未被控制制的糖尿病患者禁用。

4、藥物相互作用

①為肝酶誘導劑，巴比妥類藥與皮質激素、洋地黃類、奎尼丁、氯丙嗪、環(huán)孢素、土霉素、多西環(huán)素、甲硝唑、三環(huán)類抗抑郁藥、口服抗凝藥、口服避孕藥或激素合用時，可降低這些藥的效應。②與中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑或單胺氧化酶抑制劑合用，可導致神經(jīng)系統(tǒng)抑制效應增強，應降低兩種藥物的劑量。③與吩噻嗪類和四環(huán)類抗抑郁藥合用，降低抽掐閾值，增加中樞神經(jīng)抑制作用。

(二)苯二氮草類

1、作用特點

為苯二氮草受體激動劑，其作用機制可能與促進中樞神經(jīng)遞質γ一氨基丁酸(CABA)的釋放或突觸的傳遞有關。隨著劑量的加大，臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷?？诜绢愃幬镌?-2h內從胃腸道吸收，地西泮吸收最快。常用藥物如地西泮、氟西泮、氯硝西泮、勞拉西泮、阿普唑侖等。

2、不良反應應

①治療量連續(xù)用藥可出現(xiàn)頭昏、嗜睡、乏力等反應，長效類尤易發(fā)生：;②大劑量偶致共濟失調;過量急性中毒可致昏迷和呼吸抑制。③長期應用用可產(chǎn)生一定耐受性，需增加劑量。久服可發(fā)生依賴性和成癮，藥時出現(xiàn)反跳和戒新癥狀(失眠、焦慮、激動、震顫等)。

3、禁忌癥

①對苯二氮草類藥過敏者、新生兒、孕婦和哺乳婦女禁用苯二氮草類藥。②呼吸抑制、顯著的神經(jīng)肌肉呼吸無力、嚴重肝損害者禁用硝西泮、氟西泮。

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