醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)執(zhí)業(yè)西藥師:《答疑周刊》2022年第22期
問題索引:
1.【問題】藥物的典型官能團(tuán)對生物活性的影響是怎樣的,哪些是增加藥物水溶性的?
2.【問題】關(guān)于藥物的劑量與效應(yīng)關(guān)系中一些概念及其含義容易混淆怎么區(qū)分?
3.【問題】影響藥物制劑穩(wěn)定性的因素,是怎樣分類的?具體有哪些?
具體解答:
1.【問題】藥物的典型官能團(tuán)對生物活性的影響是怎樣的,哪些是增加藥物水溶性的?
一般常見的可增加藥物水溶性的基團(tuán)有羥基、羧基、磺酸基、季銨基團(tuán)等。
2.【問題】關(guān)于藥物的劑量與效應(yīng)關(guān)系中一些概念及其含義容易混淆怎么區(qū)分?
①斜率,表示量效曲線的坡度,斜率大的藥物,藥量微小的變化,即可引起效應(yīng)的明顯改變 。斜率大小在一定程度上可以反映藥物的安全性。
②最小有效量,就是引起藥理效應(yīng)的最小藥量也稱為閾劑量。
③最大效應(yīng),是藥物所能達(dá)到的最大效應(yīng),可以反映藥物的內(nèi)在活性,最大效應(yīng)反映到量效曲線中就是最高點(diǎn)對應(yīng)的縱坐標(biāo)。
④效價(jià)強(qiáng)度,指的是引起等效反應(yīng)的相對劑量或濃度,數(shù)值越小說明藥物的作用強(qiáng)度越大。
⑤半數(shù)有效量(ED50),指的是引起50%陽性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的濃度或劑量。
⑥半數(shù)致死量(LD50),指的是引起50%試驗(yàn)動物死亡的量,數(shù)值越大,藥物的毒性越小。
⑦治療指數(shù)(TI),計(jì)算公式是LD50/ED50,[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]它可以表示藥物的安全性,數(shù)值越大藥物越安全。
⑧安全范圍,指的是ED95和LD5之間的距離,(ED95是引起95%陽性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或95%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的濃度或劑量。LD5指的是引起5%試驗(yàn)動物死亡的量。)值越大藥物越安全。
3.【問題】影響藥物制劑穩(wěn)定性的因素,是怎樣分類的?具體有哪些?
【解答】影響藥物制劑穩(wěn)定性的因素包括處方因素和外界因素。
處方因素包括:pH(H+、OH-催化水解)、廣義酸堿催化(緩沖劑)、溶劑(苯巴比妥鈉+丙二醇)、[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]離子強(qiáng)度(無機(jī)鹽)、表面活性劑(膠束屏障,吐溫80+VD)、基質(zhì)或賦形劑(乙酰水楊酸+滑石粉/硬脂酸);
外界因素包括:溫度、光線、空氣(氧)、金屬離子、濕度和水分(固體藥物-液膜)、包裝材料。
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