問題索引：

1.【問題】藥物的典型官能團(tuán)對(duì)生物活性的影響是怎樣的，哪些是增加藥物水溶性的？

2.【問題】關(guān)于藥物的劑量與效應(yīng)關(guān)系中一些概念及其含義容易混淆怎么區(qū)分？

3.【問題】影響藥物制劑穩(wěn)定性的因素，是怎樣分類的？具體有哪些？

具體解答：

1.【問題】藥物的典型官能團(tuán)對(duì)生物活性的影響是怎樣的，哪些是增加藥物水溶性的？

一般常見的可增加藥物水溶性的基團(tuán)有羥基、羧基、磺酸基、季銨基團(tuán)等。

2.【問題】關(guān)于藥物的劑量與效應(yīng)關(guān)系中一些概念及其含義容易混淆怎么區(qū)分？

①斜率，表示量效曲線的坡度，斜率大的藥物，藥量微小的變化，即可引起效應(yīng)的明顯改變。斜率大小在一定程度上可以反映藥物的安全性。

②最小有效量，就是引起藥理效應(yīng)的最小藥量也稱為閾劑量。

③最大效應(yīng)，是藥物所能達(dá)到的最大效應(yīng)，可以反映藥物的內(nèi)在活性，最大效應(yīng)反映到量效曲線中就是最高點(diǎn)對(duì)應(yīng)的縱坐標(biāo)。

④效價(jià)強(qiáng)度，指的是引起等效反應(yīng)的相對(duì)劑量或濃度，數(shù)值越小說明藥物的作用強(qiáng)度越大。

⑤半數(shù)有效量（ED₅₀），指的是引起50%陽(yáng)性反應(yīng)（質(zhì)反應(yīng)）或50%最大效應(yīng)（量反應(yīng)）的濃度或劑量。

⑥半數(shù)致死量（LD₅₀），指的是引起50%試驗(yàn)動(dòng)物死亡的量，數(shù)值越大，藥物的毒性越小。

⑦治療指數(shù)（TI），計(jì)算公式是LD₅₀/ED₅₀，[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]它可以表示藥物的安全性，數(shù)值越大藥物越安全。

⑧安全范圍，指的是ED₉₅和LD₅之間的距離，（ED₉₅是引起95%陽(yáng)性反應(yīng)（質(zhì)反應(yīng)）或95%最大效應(yīng)（量反應(yīng)）的濃度或劑量。LD₅指的是引起5%試驗(yàn)動(dòng)物死亡的量。）值越大藥物越安全。

3.【問題】影響藥物制劑穩(wěn)定性的因素，是怎樣分類的？具體有哪些？

【解答】影響藥物制劑穩(wěn)定性的因素包括處方因素和外界因素。

處方因素包括：pH（H^＋、OH^-催化水解）、廣義酸堿催化（緩沖劑）、溶劑（苯巴比妥鈉+丙二醇）、[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]離子強(qiáng)度（無機(jī)鹽）、表面活性劑、基質(zhì)或賦形劑；

外界因素包括：溫度、光線、空氣（氧）、金屬離子、濕度和水分（固體藥物－液膜）、包裝材料。

下載PDF版本：醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)執(zhí)業(yè)西藥師《答疑周刊》2023年第28期