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醫(yī)學教育網(wǎng)執(zhí)業(yè)西藥師:《答疑周刊》2019年第19期

2019-02-27 17:11 來源:
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問題索引:

1.【問題】生物藥劑學根據(jù)藥物的溶解性和腸壁滲透性分類是怎樣的,如下題,如何解答?

2.【問題】關于藥物與作用靶標結(jié)合的形式,如下題,如何解答?

3.【問題】藥物的生物轉(zhuǎn)化通常分為二相,具體是怎樣的?

具體解答:

1.【問題】生物藥劑學根據(jù)藥物的溶解性和腸壁滲透性分類是怎樣的,如下題,如何解答?

A.滲透效率

B.溶解速率

C.胃排空速度

D.解離度

E.酸堿度

生物藥劑學分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類

1.阿替洛爾屬于第Ⅲ類,是高水溶性、低滲透性的水溶性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于

2.卡馬西平屬于第Ⅱ類,是低水溶性、高滲透性的親脂性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于

【解答】本題選A、B.

藥物的生物藥劑學分類

分類 體內(nèi)吸收決定因素 代表藥
第Ⅰ類 高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物 胃排空速率 普萘洛爾、依那普利、地爾硫?
第Ⅱ類 低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物 溶解速率 雙氯芬酸、卡馬西平、匹羅昔康
第Ⅲ類 高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物 滲透效率 雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾
第Ⅳ類 低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物 難吸收 特非那定、酮洛芬、呋塞米

記憶方法:低的因素為限速因素,[醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)]體內(nèi)吸收就取決于該因素。

可聯(lián)想短板效應記憶:一個水桶它盛水的高度取決于最低的那塊木板。

2.【問題】關于藥物與作用靶標結(jié)合的形式,如下題,如何解答?

鹽酸普魯卡因與藥物受體的作用方式不包括

A.靜電作用

B.偶極作用

C.范德華力

D.共價鍵

E.疏水作用

【解答】本題選D.[醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)]本題考查鹽酸普魯卡因與藥物受體的作用方式。共價鍵多發(fā)生在烷化劑類抗腫瘤藥物與DNA中鳥嘌呤堿基鍵合。

鍵合類型 舉例
共價鍵(不可逆) 烷化劑類抗腫瘤藥物與DNA中鳥嘌呤堿基鍵合形式

非共價鍵(可逆)
氫鍵(最常見) 磺酰胺類利尿藥通過氫鍵和碳酸酐酶結(jié)合
離子-偶極和偶極-偶極 羰基化合物乙酰膽堿和受體的作用
電荷轉(zhuǎn)移復合物 抗瘧藥氯喹可以插入到瘧原蟲的DNA堿基對之間的作用
疏水性相互作用 藥物非極性部分與生物大分子非極性部分相互作用
范德華引力 非極性分子中的暫時不對稱電荷分布

3.【問題】藥物的生物轉(zhuǎn)化通常分為二相,具體是怎樣的?

【解答】藥物的生物轉(zhuǎn)化通常分為二相:[醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)]第I相生物轉(zhuǎn)化,也稱為藥物的官能團化反應,是體內(nèi)的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應,在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團,如羥基、羧基、巰基、氨基等。第Ⅱ相生物結(jié)合,是將第I相中藥物產(chǎn)生的極性基團與體內(nèi)的內(nèi)源性成分,如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽,經(jīng)共價鍵結(jié)合,生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物。

第I相生物轉(zhuǎn)化

結(jié)構(gòu)特征 生物轉(zhuǎn)化規(guī)律 具體藥物
含芳環(huán)的藥物 氧化代謝成環(huán)氧化合物然后重排生成酚或被水解為二羥基化合物 苯妥英、保泰松、華法林
含烯烴的藥物 生成環(huán)氧化合物后轉(zhuǎn)化成二羥基化合物 卡馬西平
含炔烴的藥物 端炔生成烯酮中間體水解成羧酸,非端基炔烴發(fā)生N-烷基化反應 炔雌醇
含飽和碳原子的藥物 末端碳和倒數(shù)第二個碳氧化、支鏈碳上發(fā)生羥基化 丙戊酸鈉
含鹵素的藥物 氧化脫鹵素 氯霉素
胺類藥物 N-脫烷基化和脫氨反應;N-氧化反應 普萘洛爾、利多卡因
醚類藥物 O-脫烷基化反應,生成醇和酚以及羰基化合物 可待因、吲哚美辛
醇類 氧化成羰基化合物 伯醇醛酸
仲醇酮
酮類 生成仲醇 美沙酮
硫醚 S-脫烷基和S-氧化反應 6-甲基巰嘌呤、阿苯達唑
含硫羰基化合物 氧化脫硫 硫噴妥、塞替派
亞砜類藥物 氧化成砜或還原成硫醚 舒林酸
含硝基的藥物 還原成胺 氯霉素
水解成酸和醇 普魯卡因
酰胺 水解成酸和胺 普魯卡因胺、丙胺卡因
N-氧化為羥胺 非那西汀

第Ⅱ相生物結(jié)合

類型 反應 參與反應的藥物類型
四大:極性和水溶性增大 與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應 O-、N-、S-、C-(嗎啡、氯霉素)
與硫酸的結(jié)合反應 羥基、氨基、羥氨基(沙丁胺醇)
與氨基酸的結(jié)合反應 羧酸類(苯甲酸、水楊酸)
與谷胱甘肽的結(jié)合反應 白消安
兩?。簶O性和水溶性變小 乙酰化結(jié)合反應 伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼(對氨基水楊酸)
甲基化結(jié)合反應 酚羥基、胺基、巰基(腎上腺素、褪黑激素)

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