醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)執(zhí)業(yè)西藥師:《答疑周刊》2017年第6期:
問題索引:
1.【問題】藥物的吸收與脂水分配系數(shù)的關(guān)系是怎樣的,如下題,如何解答?
2.【問題】生物藥劑學(xué)根據(jù)藥物的溶解性和腸壁滲透性分類是怎樣的,如下題,如何解答?
3.【問題】關(guān)于藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的形式,如下題,如何解答?
具體解答:
1.【問題】藥物的吸收與脂水分配系數(shù)的關(guān)系是怎樣的,如下題,如何解答?
關(guān)于藥物的分配系數(shù)對藥效的影響敘述正確的是
A.分配系數(shù)適當(dāng),藥效為好
B.分配系數(shù)越小,藥效越好
C.分配系數(shù)越大,藥效越好
D.分配系數(shù)越小,藥效越差
E.分配系數(shù)愈小,藥效愈差
【解答】本題選A。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]
1.水溶解性(親水性)—藥物可以口服的前提
2.脂溶性(親脂性)—通過各種生物膜
評價藥物親水性或親脂性—藥物的脂水分配系數(shù)(P)
P值越大,藥物的脂溶性越高(常用lgP表示)。
吸收性和脂溶性呈近似于拋物線的變化規(guī)律:當(dāng)藥物的脂溶性較低時,隨著脂溶性增大,藥物的吸收性提高,當(dāng)達(dá)到最大脂溶性后,再增大脂溶性,則藥物的吸收性降低。所以適當(dāng)?shù)闹峙湎禂?shù)有利于藥物的吸收。
藥物結(jié)構(gòu)對P的影響:
①水溶性增大:官能團(tuán)形成氫鍵的能力強(qiáng)/離子化程度較大時(羥基、羧基、磺酸基、季銨結(jié)構(gòu)等)
②脂溶性增大:含有非極性結(jié)構(gòu)(烴基、鹵素、脂環(huán)、硫原子等)
2.【問題】關(guān)于高血漿蛋白結(jié)合率藥物的特點(diǎn),如下題,如何解答?
A.滲透效率
B.溶解速率
C.胃排空速度
D.解離度
E.酸堿度
生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類
1.阿替洛爾屬于第Ⅲ類,是高水溶性、低滲透性的水溶性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于
2.卡馬西平屬于第Ⅱ類,是低水溶性、高滲透性的親酯性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于
【解答】本題選A、B。
藥物的生物藥劑學(xué)分類
記憶方法:低的因素為限速因素,[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]體內(nèi)吸收就取決于該因素。
可聯(lián)想短板效應(yīng)記憶:一個水桶它盛水的高度取決于最短的那塊木板。
3.【問題】關(guān)于藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的形式,如下題,如何解答?
以共價鍵方式結(jié)合的抗腫瘤藥是
A.尼群地平
B.乙酰膽堿
C.氯喹
D.環(huán)磷酰胺
E.普魯卡因
【解答】本題選D。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]本題考查藥物與受體的作用方式。共價鍵多發(fā)生在烷化劑類抗腫瘤藥物與DNA中鳥嘌呤堿基鍵合。
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