醫(yī)學教育網(wǎng)執(zhí)業(yè)西藥師:《答疑周刊》2017年第25期
問題索引:
1.【問題】作用相加或增加療效的藥效學影響,總結(jié)如下。
2.【問題】影響分布的藥動學影響,總結(jié)如下。
具體解答:
1.【問題】作用相加或增加療效的藥效學影響,總結(jié)如下。
(1)作用不同的靶位,產(chǎn)生協(xié)同作用:
磺胺甲噁唑(SMZ)+甲氧芐啶(TMP)——分別作用于二氫葉酸合成酶和二氫葉酸還原酶,使細菌葉酸代謝雙重阻斷,稱為復方新諾明。
阿托品+膽堿酯酶復活劑(解磷定和氯磷定)——用于治療有機磷中毒。
普萘洛爾與美西律聯(lián)用——對室性早搏及室性心動過速有協(xié)同作用,但聯(lián)用時應酌減用量。
(2)保護藥品免受破壞,從而增加療效:
β-內(nèi)酰胺類抗生素+β-內(nèi)酰胺酶抑制劑(克拉維酸、舒巴坦可保護β-內(nèi)酰胺類抗生素免受開環(huán)破壞),例如:阿莫西林-克拉維酸鉀。
亞胺培南+西司他丁鈉——亞胺培南可在腎臟中被腎肽酶破壞,西司他丁鈉為腎肽酶抑制劑,保護亞胺培南在腎臟中不受破壞,保證藥物的有效性。
左旋多巴+芐絲肼/卡比多巴——芐絲肼/卡比多巴為脫羧酶抑制劑,可抑制外周左旋多巴脫羧轉(zhuǎn)化為多巴胺,使進左旋多巴通過血腦屏障,進入腦部發(fā)揮作用,降低外周性心血管系統(tǒng)的不良反應。
(3)促進機體利用:
鐵+維生素C——維生素C為還原劑,可使鐵轉(zhuǎn)變?yōu)?價鐵劑,易被人體吸收。
(4)延緩或降低耐藥性,以增加療效:
青蒿素+乙胺嘧啶/磺胺多辛——延緩青蒿素耐藥性產(chǎn)生。
磷霉素+其他類抗菌藥(β-內(nèi)酰胺類、氨基糖苷類、大環(huán)內(nèi)酯類、氟喹諾酮類)——有協(xié)同或相加作用,可減少耐藥菌株產(chǎn)生。
【獨家記憶】
二甲阻斷葉酸,品定產(chǎn)生互補;
洛爾西律協(xié)同,他丁保護亞胺;
西林維酸巴坦,雷同絲肼左旋;
青蒿容易耐藥,嘧啶多辛幫忙;
維C還原二鐵,磷霉減少耐藥。
2.【問題】影響分布的藥動學影響,總結(jié)如下。
游離型藥物+血漿蛋白血漿蛋白結(jié)合型藥物(藥物的貯存、運輸形式,結(jié)合型藥物無藥理活性,不能透過生物膜轉(zhuǎn)運至靶器官)。
兩種藥物競爭性與血漿蛋白結(jié)合,結(jié)合力弱的藥物則游離型濃度增大,療效增強。
血漿蛋白結(jié)合力強的阿司匹林、依他尼酸、水合氯醛,與磺酰脲類降糖藥、抗凝血藥、抗腫瘤藥合用,可置換出后三者的結(jié)合蛋白,使后三者的游離型藥物增加,血漿藥物濃度升高。
【獨家記憶】
阿依水美迷蛋白
注解:“阿依水”指代阿司匹林、依他尼酸、水合氯醛??荚嚂r如遇這三者的聯(lián)合用藥首先聯(lián)想到影響分布。
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