問題索引：

1.【問題】關(guān)于評(píng)價(jià)靶向制劑靶向性的參數(shù)，如下題，如何解答？

2.【問題】關(guān)于靶向制劑的分類，如下題，如何解答？

3.【問題】脂質(zhì)體的質(zhì)量要求有哪些？

具體解答：

1.【問題】關(guān)于評(píng)價(jià)靶向制劑靶向性的參數(shù)，如下題，如何解答？

評(píng)價(jià)靶向制劑靶向性的參數(shù)有

A.相對(duì)攝取率

B.峰面積

C.靶向效率

D.峰濃度比

E.平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度

【解答】本題選ACD。藥物制劑的靶向性可由相對(duì)攝取率r_e、靶向效率t_e、峰濃度比C_e等參數(shù)來衡量。

（1）相對(duì)攝取率

相對(duì)攝取率r_e=（AUC_i）_p/（AUC_i）_s

r_e＞1表示藥物制劑在該器官或組織有靶向性，r_e愈大靶向效果愈好；r_e＜1，無靶向性。

（2）靶向效率

靶向效率t_e=（AUC）_靶/（AUC）_非靶

t_e值愈大，選擇性愈強(qiáng)。

（3）峰濃度比

峰濃度比C_e=（C_max）_p/（C_max）_s

C_e愈大，[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]表明改變藥物分布的效果愈明顯。

2.【問題】關(guān)于靶向制劑的分類，如下題，如何解答？

屬于主動(dòng)靶向制劑的是

A.糖基修飾脂質(zhì)體

B.微球

C.微乳

D.納米粒

E.pH敏感脂質(zhì)體

【解答】本題選A。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]選項(xiàng)中，BCD屬于被動(dòng)靶向制劑，E屬于物理化學(xué)靶向制劑。被動(dòng)靶向制劑：系利用藥物載體被生理過程自然吞噬而實(shí)現(xiàn)靶向的制劑，包括脂質(zhì)體、微乳、微球、微囊和納米粒等。主動(dòng)靶向制劑：修飾的藥物載體：修飾脂質(zhì)體（長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體、免疫脂質(zhì)體、糖基修飾的脂質(zhì)體）、修飾微乳、修飾微球、修飾納米球（聚乙二醇修飾的納米球、免疫納米球）。物理化學(xué)靶向制劑：磁性靶向制劑、栓塞靶向制劑、熱敏感靶向制劑與pH敏感靶向制劑。

3.【問題】脂質(zhì)體的質(zhì)量要求有哪些？

【解答】脂質(zhì)體的粒徑大小及其分布、包封率、載藥量和穩(wěn)定性等可直接影響脂質(zhì)體在體內(nèi)的分布與代謝，[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]最終影響療效及毒副作用，因此需要密切關(guān)注并加以嚴(yán)格控制。除應(yīng)符合《中國(guó)藥典》有關(guān)制劑通則規(guī)定外，還需控制以下項(xiàng)目：

（1）形態(tài)、粒徑及其分布

脂質(zhì)體的形態(tài)應(yīng)為封閉的多層囊狀物，根據(jù)給藥途徑不同其粒徑要求不同。如注射給藥脂質(zhì)體的粒徑應(yīng)小于200nm，且分布均勻，呈正態(tài)性，跨距宜小。

（2）包封率

包封率：[脂質(zhì)體中的藥量/（介質(zhì)中的藥量+脂質(zhì)體中的藥量）]×100%，通常要求脂質(zhì)體的藥物包封率達(dá)80%以上。

（3）載藥量

載藥量=[脂質(zhì)體中藥物量/（脂質(zhì)體中藥量+載體總量）]×100%

載藥量的大小直接影響到藥物的臨床應(yīng)用劑量，故載藥量愈大，愈易滿足臨床需要。

（4）脂質(zhì)體的穩(wěn)定性

a.物理穩(wěn)定性：主要用滲漏率表示，即在貯存期間脂質(zhì)體的包封率變化情況。滲漏率=（貯存后滲漏到介質(zhì)中的藥量/貯存前包封的藥量）×100%

b.化學(xué)穩(wěn)定性：①磷脂氧化指數(shù)：氧化指數(shù)=A_233nm/A_215nm；一般規(guī)定磷脂氧化指數(shù)應(yīng)小于0.2。②磷脂量的測(cè)定：基于每個(gè)磷脂分子中僅含1個(gè)磷元素，采用化學(xué)法將樣品中磷脂轉(zhuǎn)變?yōu)闊o機(jī)磷后測(cè)定磷摩爾量（或重量），即可推算出磷脂量。③防止氧化的措施：防止氧化的一般措施有充入氮?dú)?，添加抗氧劑?/span>

下載Word版：醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)執(zhí)業(yè)西藥師《答疑周刊》2020年第12期