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醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)執(zhí)業(yè)西藥師:《答疑周刊》2020年第14期

2020-03-06 07:53 來源:醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)
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問題索引:

1.【問題】生物藥劑學(xué)根據(jù)藥物的溶解性和腸壁滲透性分類是怎樣的,如下題,如何解答?

2.【問題】關(guān)于藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的形式,如下題,如何解答?

3.【問題】藥物的生物轉(zhuǎn)化通常分為二相,具體是怎樣的?

具體解答:

1.【問題】生物藥劑學(xué)根據(jù)藥物的溶解性和腸壁滲透性分類是怎樣的,如下題,如何解答?

A.滲透效率

B.溶解速率

C.胃排空速度

D.解離度

E.酸堿度

生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類

1.阿替洛爾屬于第Ⅲ類,是高水溶性、低滲透性的水溶性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于

2.卡馬西平屬于第Ⅱ類,是低水溶性、高滲透性的親脂性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于

【解答】本題選A、B。

藥物的生物藥劑學(xué)分類

分類

體內(nèi)吸收決定因素

代表藥

第Ⅰ類

高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物

胃排空速率

普萘洛爾、依那普利、地爾硫?

第Ⅱ類

低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物

溶解速率

雙氯芬酸、卡馬西平、匹羅昔康

第Ⅲ類

高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物

滲透效率

雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾

第Ⅳ類

低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物

難吸收

特非那定、酮洛芬、呋塞米

記憶方法:低的因素為限速因素,[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]體內(nèi)吸收就取決于該因素。

可聯(lián)想短板效應(yīng)記憶:一個(gè)水桶它盛水的高度取決于最低的那塊木板。

2.【問題】關(guān)于藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的形式,如下題,如何解答?

鹽酸普魯卡因與藥物受體的作用方式不包括

A.靜電作用

B.偶極作用

C.范德華力

D.共價(jià)鍵

E.疏水作用

【解答】本題選D。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]本題考查鹽酸普魯卡因與藥物受體的作用方式。共價(jià)鍵多發(fā)生在烷化劑類抗腫瘤藥物與DNA中鳥嘌呤堿基鍵合。

鍵合類型

舉例

共價(jià)鍵(不可逆)

烷化劑類抗腫瘤藥物與DNA中鳥嘌呤堿基鍵合形式

非共價(jià)鍵(可逆)

氫鍵(最常見)

磺酰胺類利尿藥通過氫鍵和碳酸酐酶結(jié)合

離子-偶極和偶極-偶極

羰基化合物乙酰膽堿和受體的作用

電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物

抗瘧藥氯喹可以插入到瘧原蟲的DNA堿基對(duì)之間的作用

疏水性相互作用

藥物非極性部分與生物大分子非極性部分相互作用

范德華引力

非極性分子中的暫時(shí)不對(duì)稱電荷分布

3.【問題】藥物的生物轉(zhuǎn)化通常分為二相,具體是怎樣的?

【解答】藥物的生物轉(zhuǎn)化通常分為二相:[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]第I相生物轉(zhuǎn)化,也稱為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng),是體內(nèi)的酶對(duì)藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng),在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán),如羥基、羧基、巰基、氨基等。第Ⅱ相生物結(jié)合,是將第I相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分,如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽,經(jīng)共價(jià)鍵結(jié)合,生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物。

第I相生物轉(zhuǎn)化

結(jié)構(gòu)特征

生物轉(zhuǎn)化規(guī)律

具體藥物

含芳環(huán)的藥物

氧化代謝成環(huán)氧化合物然后重排生成酚或被水解為二羥基化合物

苯妥英、保泰松、華法林

含烯烴的藥物

生成環(huán)氧化合物后轉(zhuǎn)化成二羥基化合物

卡馬西平

含炔烴的藥物

端炔生成烯酮中間體水解成羧酸,非端基炔烴發(fā)生N-烷基化反應(yīng)

炔雌醇

含飽和碳原子的藥物

末端碳和倒數(shù)第二個(gè)碳氧化、支鏈碳上發(fā)生羥基化

丙戊酸鈉

含鹵素的藥物

氧化脫鹵素

氯霉素

胺類藥物

N-脫烷基化和脫氨反應(yīng);N-氧化反應(yīng)

普萘洛爾、利多卡因

醚類藥物

O-脫烷基化反應(yīng),生成醇和酚以及羰基化合物

可待因、吲哚美辛

醇類

氧化成羰基化合物

伯醇   醛   酸

仲醇   酮

酮類

生成仲醇

美沙酮

硫醚

S-脫烷基和S-氧化反應(yīng)

6-甲基巰嘌呤、阿苯達(dá)唑

含硫羰基化合物

氧化脫硫

硫噴妥、塞替派

亞砜類藥物

氧化成砜或還原成硫醚

舒林酸

含硝基的藥物

還原成胺

氯霉素

水解成酸和醇

普魯卡因

酰胺

水解成酸和胺

普魯卡因胺、丙胺卡因

N-氧化為羥胺

非那西汀

第Ⅱ相生物結(jié)合

類型

反應(yīng)

參與反應(yīng)的藥物類型

四大:極性和水溶性增大

與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)

O-、N-、S-、C-(嗎啡、氯霉素)

與硫酸的結(jié)合反應(yīng)

羥基、氨基、羥氨基(沙丁胺醇)

與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)

羧酸類(苯甲酸、水楊酸)

與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)

白消安

兩?。簶O性和水溶性變小

乙酰化結(jié)合反應(yīng)

伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼(對(duì)氨基水楊酸)

甲基化結(jié)合反應(yīng)

酚羥基、胺基、巰基(腎上腺素、褪黑激素)

下載Word版:醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)執(zhí)業(yè)西藥師《答疑周刊》2020年第14期


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