問題索引：

1.【問題】藥物的典型官能團(tuán)對(duì)生物活性的影響是怎樣的，哪些是增加藥物水溶性的？

2.【問題】關(guān)于藥物的劑量與效應(yīng)關(guān)系中一些概念及其含義容易混淆怎么區(qū)分？

3.【問題】關(guān)于靶向制劑的分類，如下題，如何解答？

具體解答：

1.【問題】藥物的典型官能團(tuán)對(duì)生物活性的影響是怎樣的，哪些是增加藥物水溶性的？

典型官能團(tuán)對(duì)生物活性的影響總結(jié)如下表。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]

一般常見的可增加藥物水溶性的基團(tuán)有羥基、羧基、磺酸基、季銨基團(tuán)等。

2.【問題】關(guān)于藥物的劑量與效應(yīng)關(guān)系中一些概念及其含義容易混淆怎么區(qū)分？

①斜率，表示量效曲線的坡度，斜率大的藥物，藥量微小的變化，即可引起效應(yīng)的明顯改變。斜率大小在一定程度上可以反映藥物的安全性。

②最小有效量，就是引起藥理效應(yīng)的最小藥量也稱為閾劑量。

③最大效應(yīng)，是藥物所能達(dá)到的最大效應(yīng)，可以反映藥物的內(nèi)在活性，最大效應(yīng)反映到量效曲線中就是最高點(diǎn)對(duì)應(yīng)的縱坐標(biāo)。

④效價(jià)強(qiáng)度，指的是引起等效反應(yīng)的相對(duì)劑量或濃度，數(shù)值越小說明藥物的作用強(qiáng)度越大。

⑤半數(shù)有效量（ED₅₀），指的是引起50%陽(yáng)性反應(yīng)（質(zhì)反應(yīng)）或50%最大效應(yīng)（量反應(yīng)）的濃度或劑量。

⑥半數(shù)致死量（LD₅₀），指的是引起50%試驗(yàn)動(dòng)物死亡的量，數(shù)值越大，藥物的毒性越小。

⑦治療指數(shù)（TI），計(jì)算公式是LD₅₀/ED₅₀，[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]它可以表示藥物的安全性，數(shù)值越大藥物越安全。

⑧安全范圍，指的是ED₉₅和LD₅之間的距離，（ED₉₅是引起95%陽(yáng)性反應(yīng)（質(zhì)反應(yīng)）或95%最大效應(yīng)（量反應(yīng)）的濃度或劑量。LD₅指的是引起5%試驗(yàn)動(dòng)物死亡的量。）值越大藥物越安全。

3.【問題】關(guān)于靶向制劑的分類，如下題，如何解答？

屬于主動(dòng)靶向制劑的是

A.糖基修飾脂質(zhì)體

B.聚乳酸微球

C.靜脈注射用乳劑

D.氰基丙烯酸烷酯納米囊

E.pH敏感的口服結(jié)腸定位給藥系統(tǒng)

【解答】本題選A。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]選項(xiàng)中，BCD屬于被動(dòng)靶向制劑，E屬于物理化學(xué)靶向制劑。被動(dòng)靶向制劑：系利用藥物載體被生理過程自然吞噬而實(shí)現(xiàn)靶向的制劑，包括脂質(zhì)體、乳劑、微球、納米囊和納米球等。主動(dòng)靶向制劑：修飾的藥物載體：修飾脂質(zhì)體（長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體、免疫脂質(zhì)體、糖基修飾的脂質(zhì)體）、修飾微乳、修飾微球、修飾納米球（聚乙二醇修飾的納米球、免疫納米球）。物理化學(xué)靶向制劑：磁性靶向制劑、栓塞靶向制劑、熱敏感靶向制劑與pH敏感靶向制劑；結(jié)腸靶向藥物制劑。

下載Word版：醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)執(zhí)業(yè)西藥師《答疑周刊》2020年第18期