醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)執(zhí)業(yè)西藥師：《答疑周刊》2015年第11期

問題索引：

1.【問題】關(guān)于藥物理化性質(zhì)與藥物活性這部分不知道怎么學(xué)習(xí)？

2.【問題】關(guān)于藥物的溶解度、分配系數(shù)和滲透性對藥效的影響，如下題，如何解答？

3.【問題】關(guān)于藥物的酸堿性、解離度和pKa對藥效的影響，如下題，如何作答？

具體解答：

1.【問題】關(guān)于藥物理化性質(zhì)與藥物活性這部分不知道怎么學(xué)習(xí)？

【解答】整個藥物結(jié)構(gòu)與藥物作用這一章的內(nèi)容是咱們藥學(xué)專業(yè)知識一的一個難點，所以建議先學(xué)習(xí)后面的內(nèi)容尤其是將11章的內(nèi)容學(xué)完后再回頭學(xué)這部分會容易些。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]另外就是在學(xué)習(xí)時主要記住教材中給出的一些例子，還可以對相應(yīng)的內(nèi)容進行總結(jié)，在理解的基礎(chǔ)上進行記憶。比如對于根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合對藥物的分類這個知識點我們可以總結(jié)為下表。

2.【問題】關(guān)于藥物的溶解度、分配系數(shù)和滲透性對藥效的影響，如下題，如何解答？

關(guān)于藥物的脂水分配系數(shù)以下說法正確的是

A.是用來評價藥物親水性和親脂性的標(biāo)準(zhǔn)

B.用P來表示

C.可通過藥物在非水相和水相中物質(zhì)的量濃度之比計算

D.P值越大，藥物的水溶性越高

E.藥物分子結(jié)構(gòu)的改變對脂水分配系數(shù)影響較大

【正確答案】 ABCE

【解答】在藥學(xué)研究中，評價藥物親水性或親脂性大小的標(biāo)準(zhǔn)是藥物的脂水分配系數(shù)，用P來表示，其定義為：藥物在生物非水相中物質(zhì)的量濃度與在水相中物質(zhì)的量濃度之比。P值越大，則藥物的脂溶性越高，為了客觀反映脂水分配系數(shù)的影響，常用其對數(shù)lgP來表示。

藥物分子結(jié)構(gòu)的改變對藥物脂水分配系數(shù)的影響比較大。影響藥物水溶性的因素比較多，當(dāng)分子中官能團形成氫鍵的能力和官能團的離子化程度較大時，藥物的水溶性會增大。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]相反，若藥物結(jié)構(gòu)中含有較大的烴基、鹵素原子、脂環(huán)等非極性結(jié)構(gòu)，藥物的脂溶性增大。所以本題正確答案為ABCE。

3.【問題】關(guān)于藥物的酸堿性、解離度和pKa對藥效的影響，如下題，如何作答？

以下說法正確的是

A.酸性藥物在胃中解離型藥物量增加

B.酸性藥物在小腸解離型藥物量增加

C.堿性藥物在胃中吸收增加

D.堿性藥物在胃中非解離型藥物量增加

E.酸性藥物在小腸吸收增加

【解答】通常酸性藥物在pH低的胃中、堿性藥物在pH高的小腸中的非解離型藥物量增加，吸收增加，反之都減少。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]所以本題選擇B。

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