醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)執(zhí)業(yè)西藥師:《答疑周刊》2015年第32期
問題索引:
1.【問題】關(guān)于藥物的劑量與效應(yīng)關(guān)系中一些概念及其含義容易混淆怎么區(qū)分?
2.【問題】關(guān)于靶向制劑的分類,如下題,如何解答?
3.【問題】常見的藥源性疾病以及引起疾病的藥物?
具體解答:
1.【問題】關(guān)于藥物的劑量與效應(yīng)關(guān)系中一些概念及其含義容易混淆怎么區(qū)分?
【解答】
a.最小有效量是指引起藥理效應(yīng)的最小藥量,最小有效量小的話說明很小劑量即可發(fā)揮藥效,藥物療效就好。
b.最大效應(yīng)(Emax)或效能是指藥物所能達(dá)到的最大效應(yīng),反應(yīng)了藥物的內(nèi)在活性,藥物效能的比較涉及不到劑量而是所能達(dá)到的最大治療效果,[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]比如弱阿片類鎮(zhèn)痛藥只用于一般輕、中度的疼痛,再增加劑量對中重度疼痛也無效。
c.效價(jià)強(qiáng)度是指用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較,是指能引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對劑量或濃度,其值越小則強(qiáng)度越大。
d.半數(shù)致死量(LD50)是指引起50%死亡的劑量,其值越小毒性越大,半數(shù)致死量小并不能說明藥物不安全,比如藥物甲半數(shù)致死量是5mg,半數(shù)有效量是3mg,藥物乙半數(shù)致死量是4mg,半數(shù)有效量是1mg,通過條件可知乙藥毒性更大,但乙藥半數(shù)致死量與半數(shù)有效量之間范圍更大所以乙藥劑量稍微改變不易致死,用起來就相對比較安全,所以不能通過半數(shù)致死量來判斷藥物安全性,常以藥物L(fēng)D50與ED50的比值表示藥物的安全性,稱為治療指數(shù),此數(shù)值越大越安全。
2.【問題】關(guān)于靶向制劑的分類,如下題,如何解答?
屬于主動靶向制劑的是
A.糖基修飾脂質(zhì)體
B.聚乳酸微球
C.靜脈注射用乳劑
D.氰基丙烯酸烷酯納米囊
E.pH敏感的口服結(jié)腸定位給藥系統(tǒng)
【解答】此題選A。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)] 選項(xiàng)中,BCD屬于被動靶向制劑,E屬于物理化學(xué)靶向制劑。被動靶向制劑:系利用藥物載體被生理過程自然吞噬而實(shí)現(xiàn)靶向的制劑,包括脂質(zhì)體、乳劑、微球、納米囊和納米球等。主動靶向制劑:修飾的藥物載體:修飾脂質(zhì)體(長循環(huán)脂質(zhì)體、免疫脂質(zhì)體、糖基修飾的脂質(zhì)體)、修飾微乳、修飾微球、修飾納米球(聚乙二醇修飾的納米球、免疫納米球)。物理化學(xué)靶向制劑:磁性靶向制劑、栓塞靶向制劑、熱敏感靶向制劑與pH敏感靶向制劑;結(jié)腸靶向藥物制劑
3.【問題】常見的藥源性疾病以及引起疾病的藥物?
【解答】以下是常見藥源性疾病及其藥物[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]。
藥源性疾病 | 引起疾病的藥物 | |
藥源性腎病 |
急性腎衰竭 | 非甾體抗炎藥、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、環(huán)孢素 |
急性過敏性間質(zhì)性腎炎 | 青霉素類、頭孢菌素類、磺胺類、噻嗪類利尿藥 | |
急性腎小管壞死 | 氨基糖苷類抗生素、兩性霉素B、造影劑和環(huán)孢素 | |
腎小管梗阻 | 尿酸或草酸鹽能引起急性腎衰竭腫瘤組織的快速溶解形成大量尿酸,尿酸鹽沉淀后阻塞腎小管?!?/td> | |
腎病綜合征 | 金鹽、青霉胺、卡托普利 | |
藥源性肝疾病 | 四環(huán)素類、他汀類、抗腫瘤藥、甲氧芐啶-磺胺甲異噁唑、阿莫西林-克拉維酸、異煙肼-利福平的肝毒性比單個(gè)藥嚴(yán)重 | |
藥源性皮膚病 |
Steven-Johnoson綜合征和中毒性表皮壞死 | 磺胺類、抗驚厥藥、別嘌醇、非甾體抗炎藥 |
血管炎和血清病 | 別嘌醇、青霉素、氨茶堿、磺胺類、噻嗪類利尿藥、丙硫氧嘧啶、雷尼替丁、喹諾酮類和免疫抑制劑 | |
血管神經(jīng)性水腫 | 卡托普利、依那普利、賴諾普利、喹那普利和雷米普利 | |
藥源性心血管系統(tǒng)損害 |
引起心血管系統(tǒng)的損害 | 強(qiáng)心苷、胺碘酮、普魯卡因胺、鉀鹽、腎上腺素、新斯的明、肼屈嗪、麻黃堿、多巴胺、去氧腎上腺素、苯丙胺、酚妥拉明、異丙腎上腺素 |
引起尖端扭轉(zhuǎn)性室性心動過速 | 奎尼丁、利多卡因、美心律、恩卡因、氟卡胺、胺碘酮、安搏律定、溴芐胺、硝苯地平、洋地黃類、異丙腎上腺素、氯丙嗪、異丙嗪、阿米替林及一些新型的H1受體阻斷藥 | |
藥源性耳聾與聽力障礙 |
氨基糖苷類抗生素、非甾體抗炎藥、高效利尿藥、抗瘧藥和抗腫瘤藥具有耳毒性;大環(huán)內(nèi)酯類、萬古霉素、四環(huán)素可致聽力障礙 |
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