問題索引:
1.【問題】關于藥一第7章藥效學不知道怎么學習,怎么辦?
2.【問題】關于藥物的劑量與效應關系,如下題,如何解答?
3.【問題】關于藥物作用與受體,如下題,如何作答?
具體解答:
1.【問題】關于藥一第7章藥效學不知道怎么學習,怎么辦?
【解答】第7章藥效學主要介紹了藥物的基本作用、藥物的劑量與效應關系、藥物的作用機制與受體、影響藥物作用的因素和藥物相互作用五部分內容。本章是藥一中難度較小的一個章節(jié),但是在考試中所占分值不小,在考試中大概會占到20分左右。[醫(yī)學教育網原創(chuàng)]但是因為本章內容大多是一些實例,還有一小部分純記憶性的理論內容,所以大家在復習過程中可能會感覺很困惑,不知道怎么去學習。其實這部分內容在學習過程中一定要多結合藥學專業(yè)知識二和藥學綜合知識與技能中的相關知識點進行對比記憶。[醫(yī)學教育網原創(chuàng)]另外就是對于一些易混淆的知識點可以總結成表格或者圖表的形式方便后期復習查閱。比如,對于藥動學方面的相互作用可以總結如下表:
影響方面 | 舉例 | |
吸收 | pH | 酸酸堿堿促吸收:弱酸性藥物在酸性環(huán)境中吸收增多,弱堿性藥物在堿性環(huán)境中吸收增多 |
離子 | 四環(huán)素與金屬離子形成螯合物;考來烯胺(陰離子交換樹脂)與酸性藥物(阿司匹林、保泰松、洋地黃毒苷、地高辛、華法林、甲狀腺激素)形成難溶復合物 | |
胃腸運動 | 改變胃排空、腸蠕動速率的因素能明顯影響藥物到達小腸吸收部位和藥物在小腸的滯留時間:①丙胺太林/阿托品延緩胃排空 ②甲氧氯普胺/瀉藥加速胃腸運動 | |
腸吸收功能 | 新霉素、對氨基水楊酸和環(huán)磷酰胺等能損害腸黏膜的吸收功能,引起藥物吸收不良 | |
間接作用 | 抗生素可抑制腸道細菌,而減少維生素K的合成,從而增加口服抗凝藥的抗凝血活性[醫(yī)學教育網原創(chuàng)] | |
分布 | 競爭血漿蛋白結合部位 | 結合型藥物特性:①不呈現藥理活性;②不能通過血腦屏障;③不被肝臟代謝滅活;④不被腎排泄; 產生的問題:藥物之間競爭血漿蛋白結合部位,未競爭上的藥物游離型增加,容易中毒 |
改變組織分布量 | 去甲腎上腺素減少肝臟血流量,減少利多卡因在肝臟中的分布量,從而減少代謝,結果使血中利多卡因濃度增高; 異丙腎上腺素增加肝臟的血流量,因而增加利多卡因在肝臟中的分布及代謝,使其血藥濃度降低 |
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代謝 | 酶誘導 | 增加藥物代謝,降低療效;[醫(yī)學教育網原創(chuàng)] 酶誘導劑:利福平、卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、螺內酯、灰黃霉素、水合氯醛、尼可剎米 |
酶抑制 | 減少藥物代謝,增強療效; 酶抑制劑:胺碘酮、丙米嗪、哌醋甲酯、甲硝唑、紅霉素、咪康唑、氯丙嗪、氯霉素、西咪替丁、異煙肼 |
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排泄 | 腎小球濾過 | 能影響藥物與血漿蛋白結合的藥物,可使腎小球濾過發(fā)生改變,能影響藥物自腎臟排出,但實際臨床意義不大 |
腎小管分泌 | 丙磺舒與青霉素合用延緩青霉素的排泄; 呋塞米和依他尼酸妨礙尿酸排泄,引起痛風; 阿司匹林妨礙甲氨蝶呤排泄,加大后者毒性; 雙香豆素與保泰松能抑制氯丙磺舒排泄 |
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腎小管重吸收 | 碳酸氫鈉通過堿化尿液促進水楊酸類排泄 |
2.【問題】關于藥物的劑量與效應關系,如下題,如何解答?
患者,男性,60歲,患充血性心力衰竭,采用利尿藥治療。藥物A和B具有相同的利尿機制。5mg藥物A與500mg藥物B能夠產生相同的利尿強度,這提示
A.藥物B的效能低于藥物A
B.藥物A比藥物B的效價強度強100倍
C.藥物A的毒性比藥物B低
D.藥物A比藥物B更安全
E.藥物A的作用時程比藥物B短
【解答】效能是指藥物的最大效應,是指在一定范圍內增加藥物劑量或濃度,其效應強度不再增加,此效應為效能。效價強度是指引起等效反應(一般采用50%效應量)的相對劑量或濃度,其值越小則強度越大。[醫(yī)學教育網原創(chuàng)]本題中未涉及A藥和B藥的最大效應。而5mg的A藥和500mg的B藥即可產生相同的效應,所以A藥的效價強度強。反應毒性和安全性的指標治療指數和安全范圍本題中也沒有涉及。而作用時程本題也沒有涉及,所以本題選B。
3.【問題】關于藥物作用與受體,如下題,如何作答?
某藥的量效關系曲線平行右移,說明
A.藥物用量變少
B.作用受體改變
C.效價增加
D.有競爭性拮抗劑存在
E.有非競爭性拮抗劑存在
【解答】由于激動藥與受體的結合是可逆的,競爭性拮抗藥可與激動藥互相競爭與相同受體結合,產生競爭性抑制作用,可通過增加激動藥的濃度使其效應恢復到原先單用激動藥時的水平,使激動藥的量-效曲線平行右移,但其最大效應不變,這是競爭性抑制的重要特征。[醫(yī)學教育網原創(chuàng)]如阿托品是乙酰膽堿的競爭性拮抗藥,可使乙酰膽堿的量效曲線平行右移,但不影響乙酰膽堿的效能。
非競爭性拮抗藥與受體形成比較牢固的結合,因而解離速度慢,或者與受體形成不可逆的結合而引起受體構型的改變,阻止激動藥與受體正常結合。[醫(yī)學教育網原創(chuàng)]因此,增加激動藥的劑量也不能使量-效曲線的最大強度達到原來水平。所以本題選D。
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