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藥物的手性特征及其對藥物作用的影響

經(jīng)典練習(xí)題舉例

1.手性藥物的對映異構(gòu)體之間的生物活性上有時存在很大差別，下列藥物中，一個異構(gòu)體有中樞麻醉作用，另一個對映異構(gòu)體具有中樞興奮作用的是

A.苯巴比妥

B.米安色林

C.氯胺酮

D.依托唑啉

E.普魯卡因

【答案】D

【解析】氯胺酮為中樞性麻醉藥物，只有（+）-（S）-對映體才具有麻醉作用，而（-）-（R）-對映體則產(chǎn)生中樞興奮作用。

2.抗菌藥物氧氟沙星其S-（-）-對映異構(gòu)體對細菌旋轉(zhuǎn)酶抑制活性是R-（+）-對映異構(gòu)體的9.3倍，是消旋體的1.3倍，屬于

A.對映體異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強度

B.對映體異構(gòu)體之間產(chǎn)生相同的藥理活性，但強弱不同

C.對映體異構(gòu)體中一個有活性，一個沒有活性

D.對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生不同類型的藥理活性

E.—種對映體具有藥理活性，另一對映體具有毒性作

【答案】B

【解析】兩個對映體有相似的藥理活性，但作用強度有明顯的差異。例如抗菌藥物氧氟沙星其S-（-）-對映異構(gòu)體對細菌旋轉(zhuǎn)酶抑制活性是R-（+）-對映異構(gòu)體的9.3倍，是消旋體的1.3倍。

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