2022年《藥一》考點(diǎn)8:調(diào)節(jié)血脂藥
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知識點(diǎn)8:調(diào)節(jié)血脂藥
分類:
(1)羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑:××他汀
他汀類藥物分為:天然的及半合成改造藥物,洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀;人工全合成藥物,氟伐他汀鈉、阿托伐他汀鈣、瑞舒伐他汀鈉。
(2)苯氧乙酸類(教材不列舉)
2.羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑構(gòu)效關(guān)系和作用特點(diǎn)
洛伐他汀和辛伐他汀結(jié)構(gòu)中含有內(nèi)酯環(huán),是該類藥物中的前藥。
洛伐他汀是天然他汀類藥物,有8個手性中心,改變手性中心的構(gòu)型將導(dǎo)致活性降低。
他汀類藥物會引起肌肉疼痛或橫紋肌溶解的副作用,特別是西立伐他汀,由于引起橫紋肌溶解,導(dǎo)致病人死亡的副作用而撤出市場。
練習(xí)題
1.(單選題)不具有抗心絞痛作用的藥物是
A.普萘洛爾
B.維拉帕米
C.辛伐他汀
D.硝酸異山梨酯
E.硝苯地平
【正確答案】C
【答案解析】辛伐他汀是調(diào)血脂的藥物,沒有抗心絞痛作用。
2.(單選題)阿托伐他汀主要用于治療
A.高甘油三酯血癥
B.慢性心力衰竭
C.高磷脂血癥
D.高膽固醇血癥
E.室性心動過速
【正確答案】D
【答案解析】阿托伐他汀臨床上用于各型高膽固醇血癥和混合型高脂血癥;也可用于冠心病和腦卒中的防治。本品可降低心血管病的總死亡率。亦適用于心肌梗死后不穩(wěn)定性心絞痛及血管重建術(shù)后。
3.(單選題)關(guān)于洛伐他汀的結(jié)構(gòu)特征和作用說法錯誤的是
A.作用機(jī)制是HMG-CoA還原酶抑制劑
B.屬于天然的他汀類藥物
C.分子中含有內(nèi)酯結(jié)構(gòu),屬于前藥
D.母核結(jié)構(gòu)為六氫萘環(huán)
E.結(jié)構(gòu)中含有多個手性碳,改變手性中心的構(gòu)型不會影響活性
【正確答案】E
【答案解析】洛伐他汀有8個手性中心,改變手性中心的構(gòu)型,將導(dǎo)致活性的降低。
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