執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》第四章:注射劑與滴眼劑重點(diǎn)!
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1、注射劑:注射劑是指藥物制成的供注入體內(nèi)的滅菌或無菌溶液、乳濁液、混懸液以及臨用前配成液體的無菌粉末。
2、注射劑的特點(diǎn):
(1)注射劑的優(yōu)點(diǎn):
①藥效迅速,作用可靠;
②可用于不宜口服用藥的患者;
③可用于不宜口服的藥物;
④可以產(chǎn)生局部定位作用:局麻藥。
(2)注射劑的缺點(diǎn):
①使用不便;
②注射疼痛;
③制備工藝相對(duì)較復(fù)雜,要求高;
④易出安全問題。
3、注射用水:是指純化水經(jīng)蒸餾制得的水。用于配制注射劑,容器的最后一步清洗。用于配制普通制劑,洗滌、試驗(yàn)用水。
4、四種水的區(qū)別:
(1)制藥用水:包括純化水、注射用水和滅菌注射用水。
(2)純化水:原水經(jīng)蒸餾法、離子交換法、反滲透法或其它適宜方法制得的供藥用的水。
(3)注射用水是指純化水經(jīng)蒸餾制得的水。用于配制注射劑,容器的最后一步清洗用于配制普通制劑,洗滌、試驗(yàn)用水。
(4)滅菌注射用水:注射用水經(jīng)滅菌而得的水用于注射用滅菌粉末的溶劑或注射液的稀釋劑。
5、熱原的含義及組成:注射后能引起人體特殊致熱反應(yīng)的物質(zhì)。是微生物的一種內(nèi)毒素,由磷脂、脂多糖和蛋白質(zhì)組成的復(fù)合物。
6、熱原的檢查方法:家兔法(法定方法)、鱟試劑法(體外熱原試驗(yàn)法)。
7、注射劑的質(zhì)量檢查:無菌、無熱原、澄明度、pH值、滲透壓合適(最宜是等滲、等張)、穩(wěn)定性、安全性及降壓物質(zhì)。
8、舉例:10%維生素C注射液處方分析(見教材)
(1)維生素C呈酸性,刺激性大,加入碳酸氫鈉調(diào)節(jié)pH,同時(shí)還可以增加本品的穩(wěn)定性。
(2)維生素C與空氣接觸易氧化,通二氧化碳驅(qū)氧,并且加入亞硫酸氫鈉抗氧劑,增加其穩(wěn)定性。
(3)維生素C在金屬離子,特別是銅離子存在下,催化氧化,故加入EDTA-2Na絡(luò)合銅離子,以增強(qiáng)穩(wěn)定性。
9、注射劑的等滲計(jì)算法:
例:配制硫酸鋅滴眼劑100ml, 內(nèi)含硫酸鋅0.2g,硼酸1g,需加NaCl多少克調(diào)節(jié)等滲?(硫酸鋅和硼酸1%(g/ml)水溶液冰點(diǎn)分別為-0.085℃和-0.283℃)
W=(0.52-a)/b
10、影響眼用藥物吸收的因素:藥物從眼瞼縫隙的損失、藥物從外周血管消除、pH和pKa的影響、刺激性、表面張力、粘度。
11、滴眼劑的質(zhì)量要求:(簡答)
(1)pH值:由pH值不當(dāng)而引起的刺激性,可增加淚液的分泌,導(dǎo)致藥物流失,甚至損傷角膜。正常眼可耐受的pH范圍為5~9,pH值6~8時(shí)無不舒適感覺。要兼顧到藥物的溶解度和穩(wěn)定性問題。
(2)滲透壓:眼球能適應(yīng)的滲透壓范圍相當(dāng)于濃度為0.6%~1.5%的氯化鈉溶液。超過2%就有明顯的不適。低滲溶液應(yīng)該用合適的藥物調(diào)成等滲,如氯化鈉、硼酸、葡萄糖等。眼球?qū)B透壓的感覺不如對(duì)pH值敏感。
(3)無菌:眼部有無外傷是滴眼劑無菌要求嚴(yán)格程度的界限。用于眼外傷的眼用制劑(包括手術(shù)后用藥)要求絕對(duì)無菌。這類滴眼劑不允許加入抑菌劑,所以一經(jīng)開啟,不能放置再用或按注射劑要求單劑量包裝。一般用的滴眼劑(即用于無眼外傷的患者),要求無致病菌。按衛(wèi)生部的規(guī)定檢查,不得有綠膿桿菌和金黃色葡萄球菌。多劑量劑型,易于染菌,要加抑菌劑。抑菌劑要作用迅速,要在1~2小時(shí)內(nèi)達(dá)到無菌。
(4)澄明度:一般玻璃容器的滴眼劑按注射劑的澄明度檢查方法檢查。有色玻璃或塑料容器的滴眼劑應(yīng)在照度3000~5000 lx下用眼檢視,溶液應(yīng)澄明,特別不得有玻璃屑。
(5)粘度:滴眼劑的粘度適當(dāng)增大,可使藥物在眼內(nèi)停留時(shí)間延長,有利于增強(qiáng)藥物的作用,有助于減少刺激性。滴眼劑合適的粘度在4.0~5.0 mPa.s之間。
(6)穩(wěn)定性:滴眼劑類似注射劑,也存在穩(wěn)定性問題。要有一定的穩(wěn)定性,以保證用藥的安全有效。
混懸型滴眼劑藥物細(xì)度要求:含15μm以下的顆粒不得少于90%,不得大于50μm,混懸液中不應(yīng)有玻璃,顆粒應(yīng)易搖勻,不得結(jié)塊。
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