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執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)——結(jié)構(gòu)對藥物轉(zhuǎn)運(yùn)和轉(zhuǎn)運(yùn)體的影響

2020-02-20 08:09 來源:醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)
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準(zhǔn)備參加2020年考試的同學(xué)已經(jīng)開始備考啦!醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理了2020執(zhí)業(yè)西藥師考試復(fù)習(xí)資料,希望能為大家的的復(fù)習(xí)帶來幫助。

結(jié)構(gòu)對藥物轉(zhuǎn)運(yùn)和轉(zhuǎn)運(yùn)體的影響

1、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式:被動轉(zhuǎn)運(yùn)、載體媒介轉(zhuǎn)運(yùn)(轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白,轉(zhuǎn)運(yùn)體)和膜動轉(zhuǎn)運(yùn)。

2、小腸上皮細(xì)胞的寡肽藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體(PEPT1

小腸上皮細(xì)胞的寡肽藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體(PEPT1)是介導(dǎo)藥物吸收的攝取性轉(zhuǎn)運(yùn)體。PEPT1典型的底物為二肽、三肽類藥物。

二肽類底物:烏苯美司、β-內(nèi)酰胺類抗生素、ACEI、伐昔洛韋等。

三肽類底物:頭孢氨芐

注意:β-內(nèi)酰胺類抗生素和ACEI相互、同類之間都不宜口服合用。

3、腎近端小管上皮細(xì)胞的轉(zhuǎn)運(yùn)體P-糖蛋白(P-gp)

舉例抑制劑—奎尼丁;底物—地高辛。

奎尼丁與地高辛同時給藥時,地高辛的血藥濃度明顯升高,這是由于奎尼丁抑制了腎近端小管上皮細(xì)胞的轉(zhuǎn)運(yùn)體P-糖蛋白(P-gp),使地高辛經(jīng)P-gp的外排性分泌受到抑制,重吸收增加。因此導(dǎo)致地高辛的血藥濃度明顯升高。

4、結(jié)構(gòu)修飾的方法增加轉(zhuǎn)運(yùn)體對藥物的轉(zhuǎn)運(yùn),從而增加藥物吸收

對于吸收較差的藥物,可通過結(jié)構(gòu)修飾的方法增加轉(zhuǎn)運(yùn)體對藥物的轉(zhuǎn)運(yùn),從而增加藥物的吸收。例如,將阿昔洛韋用L-纈氨酸酯化得到伐昔洛韋,可使藥物通過PEPT1的吸收增加3~5倍,而D-纈氨酸不被PEPT1識別和轉(zhuǎn)運(yùn)。

以上就是醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理的2020執(zhí)業(yè)西藥師考試復(fù)習(xí)資料,大家現(xiàn)在要按照規(guī)劃推動復(fù)習(xí)進(jìn)行,逐步融入到復(fù)習(xí)氛圍之中,保證自己能夠獲取更多的收獲。

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