關(guān)于“2020年臨床執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師考試病理學(xué)：藥物代謝動力學(xué)”相關(guān)內(nèi)容，相信大家都想知道， 為方便大家了解，在此醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為大家整理如下內(nèi)容：

藥物代謝動力學(xué)

1.首過（關(guān)）消除—重要考點(diǎn)！

藥物進(jìn)入體循環(huán)前被腸細(xì)胞或肝臟代謝，使進(jìn)入體循環(huán)的有效藥物量減少，藥效明顯降低的現(xiàn)象。

意義：

首過消除明顯的藥物，生物利用度降低。

口服給藥時(shí)具有首過消除——避免口服給藥。

2.肝腸循環(huán)——重要！

從肝臟分泌到膽汁的藥物及其代謝產(chǎn)物，進(jìn)入腸腔后，部分又從小腸細(xì)胞吸收經(jīng)肝臟進(jìn)入血循環(huán)的過程。

【肝腸循環(huán)的意義】

具有肝腸循環(huán)特點(diǎn)的藥物，藥物在體內(nèi)滯留時(shí)間延長——

利：藥物作用維持時(shí)間增加；

弊：藥物排泄緩慢，不良反應(yīng)加重。

3.半衰期（t1/2）

藥物在血漿中濃度下降一半所需要的時(shí)間。

4.穩(wěn)態(tài)血漿濃度

同一種藥物反復(fù)多次給藥，血中濃度逐漸升高，當(dāng)給藥速率與體內(nèi)消除速率達(dá)到平衡時(shí)，血藥濃度維持在一個(gè)相對穩(wěn)定的狀態(tài)。

補(bǔ)充TANG：經(jīng)5個(gè)t1/2可達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。

5.生物利用度

藥物制劑被機(jī)體吸收利用的程度和速度，以百分率表示。

反映藥物制劑的質(zhì)量。補(bǔ)充：

6.體液的pH和藥物的解離度

藥物解離程度取決于體液pH和藥物解離常數(shù)（pKa）。

（1）改變體液pH可明顯影響弱酸或弱堿性藥物的解離程度，如堿化尿液——可使弱酸性藥物苯巴比妥在腎小管內(nèi)解離度增加，重吸收減少，排出增加。

（2）分子型（非解離型）藥物疏水而親脂，容易透過細(xì)胞膜脂質(zhì)層；離子型則極性高，不易透過細(xì)胞膜——離子障現(xiàn)象。

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