問題索引：
1.【問題】藥物的跨膜轉(zhuǎn)運的方式以及其各自的特點，做題的時候總是分不清，能否總結(jié)一下？
2.【問題】毛果蕓香堿和阿托品對眼的作用，總是容易混淆，希望對比總結(jié)一下。
3.【問題】鈣通道阻滯劑抗心絞痛的作用機制是什么？
具體解答：
1.【問題】藥物的跨膜轉(zhuǎn)運的方式以及其各自的特點，做題的時候總是分不清，能否總結(jié)一下？
【解答】藥物跨膜轉(zhuǎn)運的方式主要有被動轉(zhuǎn)運、主動轉(zhuǎn)運和膜動轉(zhuǎn)運。
（1）被動轉(zhuǎn)運：是指藥物分子由濃度高的一側(cè)擴散至濃度低的一側(cè)，其轉(zhuǎn)運速度與膜兩側(cè)的藥物濃度差成正比。藥物跨膜轉(zhuǎn)運的擴散率主要取決于分子量的大小、在脂質(zhì)中的相對可溶性和膜的通透性。此種轉(zhuǎn)運不需消耗ATP，只能順濃度差進行。它包括簡單擴散、濾過和易化擴散3種形式[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]。
1)簡單擴散：又稱脂溶擴散，脂溶性藥物可溶于脂質(zhì)而通過細胞膜。藥物的脂／水分配系數(shù)愈大，在脂質(zhì)層的濃度愈高，跨膜轉(zhuǎn)運速度愈快。大多數(shù)藥物的轉(zhuǎn)運方式屬簡單擴散。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]
2)濾過：又稱水溶擴散，是指直徑小于膜孔的水溶性的極性或非極性藥物，借助膜兩側(cè)的流體靜壓和滲透壓差被水?dāng)y帶到低壓側(cè)的過程。
3)易化擴散：又稱載體轉(zhuǎn)運，是通過細胞膜上的某些特異性蛋白質(zhì)--通透酶幫助而擴散，其速率比簡單擴散快得多，且不需供應(yīng)ATP。
（2）主動轉(zhuǎn)運：其特點是分子或離子可由低濃度或低電位的一側(cè)轉(zhuǎn)運到較高的一側(cè)，轉(zhuǎn)運需要膜上的特異性載體蛋白，需要消耗ATP；其轉(zhuǎn)運能力都有一定限度，可發(fā)生飽和現(xiàn)象；由同一載體轉(zhuǎn)運的兩個藥物間可出現(xiàn)競爭性抑制現(xiàn)象。3.膜動轉(zhuǎn)運 大分子物質(zhì)的轉(zhuǎn)運伴有膜的運動，稱膜動轉(zhuǎn)運。
1)胞飲：又稱吞飲或入胞。某些液態(tài)蛋白質(zhì)或大分子物質(zhì)可通過生物膜的內(nèi)陷形成吞噬小泡而進入細胞內(nèi)，如腦神經(jīng)垂體粉劑，可從鼻黏膜給藥吸收。
2)胞吐：又稱胞裂外排或出胞。某些液態(tài)大分子物質(zhì)可從細胞內(nèi)轉(zhuǎn)運到細胞外，如腺體分泌及遞質(zhì)的釋放等。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]
2.【問題】毛果蕓香堿和阿托品對眼的作用，總是容易混淆，希望對比總結(jié)一下。
【解答】（1）毛果蕓香堿[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]
直接激動M膽堿受體，產(chǎn)生M樣作用，對眼和腺體的選擇性作用最明顯。
對眼睛的作用主要表現(xiàn)為縮瞳、降低眼壓和調(diào)節(jié)痙攣。
1)縮瞳：可直接興奮瞳孔括約肌上的M受體，引起瞳孔縮小。
2)降低眼壓：房水是由睫狀體上皮細胞分泌及血管滲出而產(chǎn)生，經(jīng)瞳孔流入前房，再經(jīng)前房角間隙的小梁網(wǎng)流入鞏膜靜脈竇，最后進入血液循環(huán)。青光眼時房水回流障礙，導(dǎo)致眼壓升高。毛果蕓香堿可通過縮瞳作用，使虹膜向中心方向收縮，虹膜根部變薄，前房角間隙擴大，房水易于通過小梁網(wǎng)及鞏膜靜脈竇而進入循環(huán)，房水回流通暢，使眼壓降低[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]。
3)調(diào)節(jié)痙攣：眼在視近物時，通過晶狀體變凸而聚焦，使物體成像于視網(wǎng)膜，從而看清物體，為眼的調(diào)節(jié)作用。毛果蕓香堿興奮睫狀肌上的M受體，使睫狀肌的環(huán)形纖維向虹膜中心方向收縮，懸韌帶松弛，晶狀體變凸，屈光度增加，遠距離物體不能成像于視網(wǎng)膜上而在視網(wǎng)膜前，視遠物模糊，只能看近物。
（2）阿托品[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]--競爭性拮抗M受體。
對眼的作用與毛果蕓香堿相反，維持時間長。
1)散瞳：阻斷瞳孔括約肌的M膽堿受體，使環(huán)狀肌松弛，而瞳孔開大肌保持原有張力，使其向外緣收縮，引起瞳孔散大。
2)升高眼壓：由于瞳孔散大，虹膜退向外緣，虹膜根部變厚，使前房角間隙變窄，阻礙房水回流入鞏膜靜脈竇，房水積聚引起眼壓升高。因此，青光眼患者及眼壓拜高者禁用阿托品[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]。
3)調(diào)節(jié)麻痹：由于阿托品阻斷睫狀肌的M膽堿受體，使睫狀肌松弛而退向外緣，致使懸韌帶拉緊，晶狀體變扁平，屈光度變小，近距離的物體聚焦成像于視網(wǎng)膜后，故視近物模糊、視遠物清楚，這一作用稱為調(diào)節(jié)麻痹。
3.【問題】鈣通道阻滯劑抗心絞痛的作用機制是什么？
【解答】鈣通道阻滯藥通過阻斷電壓依賴性鈣通道，降低Ca2+內(nèi)流而產(chǎn)生作用。
（1）降低心肌耗氧量 多數(shù)鈣通道阻滯藥能使心肌收縮性下降，心率減慢，血管平滑肌松弛，減輕心臟負荷，從而降低心肌耗氧量。
（2）舒張冠狀血管 本類藥物可以舒張冠脈大的輸送血管和小的阻力血管，增加側(cè)支循環(huán)，從而改善缺血區(qū)的供血供氧。
（3）保護缺血心肌細胞 心肌缺血時，細胞內(nèi)Ca2+超負荷，線粒體過多的Ca2+可妨礙ATP的產(chǎn)生，導(dǎo)致細胞死亡。鈣通道阻滯藥因能減少細胞內(nèi)Ca2+，而對缺血心肌有保護作用。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]
（4）抑制血小板聚集 不穩(wěn)定型心絞痛與血小板黏附和聚集、冠脈血流減少有關(guān)。鈣拮抗藥可以降低血小板內(nèi)Ca2+濃度，抑制血小板聚集。
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