問(wèn)題索引：

1.【問(wèn)題】怎么區(qū)分一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除和零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除？

2.【問(wèn)題】能否講解一下完全激動(dòng)劑、部分激動(dòng)劑的區(qū)別？

3.【問(wèn)題】毛果蕓香堿和阿托品對(duì)眼的作用，總是容易混淆，希望對(duì)比總結(jié)一下。

具體解答：

1.【問(wèn)題】怎么區(qū)分一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除和零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除？

【解答】[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)](1)一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除(恒比消除)：是指單位時(shí)間內(nèi)藥物按恒定的比例進(jìn)行消除。藥物的消除速度與血藥濃度成正比。機(jī)體消除功能正常，體內(nèi)藥量未超過(guò)機(jī)體最大消除能力時(shí)，藥物按恒：比消除，如絕大多數(shù)藥物在治療量時(shí)的消除。

(2)零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除(恒量消除)：是指單位時(shí)間內(nèi)藥物按恒定的數(shù)量進(jìn)行消除。藥物的消除速度與血藥濃度無(wú)關(guān)。機(jī)體消除功能低下或用藥劑量過(guò)大超過(guò)機(jī)體最大消除能力時(shí)，機(jī)體消除能力達(dá)飽和，只能以恒定的最大速度恒量消除，當(dāng)血藥濃度下降到最大消除能力以下時(shí)，可轉(zhuǎn)化為恒比消除。

2.【問(wèn)題】能否講解一下完全激動(dòng)劑、部分激動(dòng)劑的區(qū)別？

【解答】(1)完全激動(dòng)劑：也稱激動(dòng)劑，有很大的親和力和內(nèi)在活性，能與受體結(jié)合并產(chǎn)生最大效應(yīng)。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]

(2)部分激動(dòng)劑：具有一定的親和力，但內(nèi)在活性低，與受體結(jié)合后只能產(chǎn)生較弱的效應(yīng)。即使?jié)舛仍黾?，也不能達(dá)到完全激動(dòng)劑那樣的最大效應(yīng)，與激動(dòng)劑合用，可因占據(jù)受體而能拮抗激動(dòng)劑的部分生理效應(yīng)。

3.【問(wèn)題】毛果蕓香堿和阿托品對(duì)眼的作用，總是容易混淆，希望對(duì)比總結(jié)一下。

【解答】1.毛果蕓香堿[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]

直接激動(dòng)M膽堿受體，產(chǎn)生M樣作用，對(duì)眼和腺體的選擇性作用最明顯。

對(duì)眼睛的作用主要表現(xiàn)為縮瞳、降低眼壓和調(diào)節(jié)痙攣。

(1)縮瞳：可直接興奮瞳孔括約肌上的M受體，引起瞳孔縮小。

(2)降低眼壓：房水是由睫狀體上皮細(xì)胞分泌及血管滲出而產(chǎn)生，經(jīng)瞳孔流入前房，再經(jīng)前房角間隙的小梁網(wǎng)流入鞏膜靜脈竇，最后進(jìn)入血液循環(huán)。青光眼時(shí)房水回流障礙，導(dǎo)致眼壓升高。毛果蕓香堿可通過(guò)縮瞳作用，使虹膜向中心方向收縮，虹膜根部變薄，前房角間隙擴(kuò)大，房水易于通過(guò)小梁網(wǎng)及鞏膜靜脈竇而進(jìn)入循環(huán)，房水回流通暢，使眼壓降低[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]。

(3)調(diào)節(jié)痙攣：眼在視近物時(shí)，通過(guò)晶狀體變凸而聚焦，使物體成像于視網(wǎng)膜，從而看清物體，為眼的調(diào)節(jié)作用。毛果蕓香堿興奮睫狀肌上的M受體，使睫狀肌的環(huán)形纖維向虹膜中心方向收縮，懸韌帶松弛，晶狀體變凸，屈光度增加，遠(yuǎn)距離物體不能成像于視網(wǎng)膜上而在視網(wǎng)膜前，視遠(yuǎn)物模糊，只能看近物。

2.阿托品[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]--競(jìng)爭(zhēng)性拮抗M受體。

對(duì)眼的作用與毛果蕓香堿相反，維持時(shí)間長(zhǎng)。

(1)散瞳：阻斷瞳孔括約肌的M膽堿受體，使環(huán)狀肌松弛，而瞳孔開(kāi)大肌保持原有張力，使其向外緣收縮，引起瞳孔散大。

(2)升高眼壓：由于瞳孔散大，虹膜退向外緣，虹膜根部變厚，使前房角間隙變窄，阻礙房水回流入鞏膜靜脈竇，房水積聚引起眼壓升高。因此，青光眼患者及眼壓拜高者禁用阿托品[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]。

(3)調(diào)節(jié)麻痹：由于阿托品阻斷睫狀肌的M膽堿受體，使睫狀肌松弛而退向外緣，致使懸韌帶拉緊，晶狀體變扁平，屈光度變小，近距離的物體聚焦成像于視網(wǎng)膜后，故視近物模糊、視遠(yuǎn)物清楚，這一作用稱為調(diào)節(jié)麻痹。

醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)初級(jí)藥師：《答疑周刊》2020年第7期