問題索引：

1.【問題】不良反應的分類及舉例。

2.【問題】藥動學參數(shù)及其臨床意義。

3.【問題】鈣通道阻滯劑抗心絞痛的作用機制是什么？

具體解答：

1.【問題】不良反應的分類及舉例。

2.【問題】藥動學參數(shù)及其臨床意義。

【解答】[醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)]

1.生物利用度（F）：指藥物吸收進入體循環(huán)的速度和藥量。

2.血漿半衰期（t_1/2）：指血藥濃度下降一半所需的時間。是確定給藥間隔時間的依據(jù)。停藥后，約經(jīng)5個半衰期，可以認為藥物基本消除。如：某藥半衰期8小時，一次給藥2天消除。某藥半衰期2小時，10小時可以穩(wěn)態(tài)。

3.清除率（CL）：指單位時間內(nèi)從體內(nèi)清除的藥物表觀分布容積數(shù)，即在單位時間內(nèi)消除的藥量。

4.曲線下面積（AUC） 代表一次服藥后某時間內(nèi)的藥物吸收總量，從而可用來計算藥物的生物利用度。

5.藥物的消除  消除方式有兩種：一級動力學消除（恒比消除）；零級動力學消除（恒量［速］消除）。

一級消除動力學特點

①體內(nèi)藥物按瞬時血藥濃度（或體內(nèi)藥量）以恒定的百分比消除，但單位時間內(nèi)實際消除的藥量隨時間遞減。

②藥物消除半衰期恒定，與劑量或藥物濃度無關。

③絕大多數(shù)藥物都按一級動力學消除，這些藥物在體內(nèi)經(jīng)過5個t_1/2后，體內(nèi)藥物可基本消除干凈。

④每隔一個t_1/2給藥一次，則體內(nèi)藥量（或血藥濃度）可逐漸累積，經(jīng)過5個t_1/2后，消除速度和給藥速度相等，達到穩(wěn)態(tài)。

3.【問題】鈣通道阻滯劑抗心絞痛的作用機制是什么？

【解答】鈣通道阻滯藥通過阻斷電壓依賴性鈣通道，降低Ca²⁺內(nèi)流而產(chǎn)生作用。

（1）降低心肌耗氧量  多數(shù)鈣通道阻滯藥能使心肌收縮性下降，心率減慢，血管平滑肌松弛，減輕心臟負荷，從而降低心肌耗氧量。

（2）舒張冠狀血管 本類藥物可以舒張冠脈大的輸送血管和小的阻力血管，增加側支循環(huán)，從而改善缺血區(qū)的供血供氧。

（3）保護缺血心肌細胞 心肌缺血時，細胞內(nèi)Ca²⁺超負荷，線粒體過多的Ca²⁺可妨礙ATP的產(chǎn)生，導致細胞死亡。鈣通道阻滯藥因能減少細胞內(nèi)Ca²⁺，而對缺血心肌有保護作用。[醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)]

（4）抑制血小板聚集  不穩(wěn)定型心絞痛與血小板黏附和聚集、冠脈血流減少有關。鈣拮抗藥可以降低血小板內(nèi)Ca²⁺濃度，抑制血小板聚集。

醫(yī)學教育網(wǎng)初級藥士：《答疑周刊》2024年第1期