2022年藥學職稱考點!普萘洛爾的降壓機制
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普萘洛爾為非選擇性β受體拮抗劑,對β1和β2受體具有相同的親和力,缺乏內(nèi)在擬交感活性??赏ㄟ^多種機制降低血壓:
(1)減少心排出量:普萘洛爾阻斷心臟β1受體,抑制心肌收縮性并減慢心率,使心排出量減少,血壓降低。給藥后抑制心臟作用出現(xiàn)迅速,而降壓作用出現(xiàn)較慢。
(2)抑制腎素分泌:腎交感神經(jīng)通過β1受體促使近球細胞分泌并釋放腎素,普萘洛爾能抑制之,從而降低血壓。
(3)降低外周交感神經(jīng)活性:普萘洛爾也能阻斷某些支配血管的去甲腎上腺素能神經(jīng)突觸前膜的β2受體,抑制其正反饋作用而減少去甲腎上腺素的釋放。
(4)中樞降壓作用:已知下丘腦、延髓等部位有β受體,中樞給予微量普萘洛爾能降低血壓,同量靜脈注射卻無效,提示中樞作用可能是可透過血-腦屏障的β受體阻斷藥降壓作用的另一機制。
(5)改變壓力感受器的敏感性,促進前列環(huán)素(PGI)的合成。
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