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38校慶活動(dòng)

新劑型之瓊脂聚糖小珠

2007-10-25 14:49 來(lái)源:
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  用瓊脂糖的交聯(lián)物制成的小珠,稱為瓊脂聚糖小珠,亦用作抗癌藥物載體,如與絲裂霉素C形成的絡(luò)合物制成的注射劑,注入體內(nèi)后,能延緩絲烈霉素C的釋放時(shí)間。絲烈霉素C瓊脂聚糖小珠100mg加入5ml水中,將溴化握(Cyanogen bromide)100mg分三次加入,每次間隔數(shù)分鐘,加2M氫氧化鈉調(diào)PH0.7反應(yīng)30分鐘后,迅速將瓊脂聚糖小珠濾出,并用 300ml0.1MnaOH-0.5MNaCL溶液吸濾洗滌,活化后的小珠再混懸于10mlM有20mg絲烈霉素C的上述溶劑中,使偶合反應(yīng)進(jìn)行24H,反應(yīng)后再用上述溶劑洗,其后再用0.1M醋酸緩沖液與0.1M硼酸緩沖淮相間的洗除末絡(luò)合的藥物,冷凍干燥,并保存在4℃,每絡(luò)合物含絲裂霉素C18g.含絲裂毒小鼠接種艾氏腹水癌的治療指數(shù)(LD10/ED90)為游離絲裂霉素C的二倍,用這種劑型注入癌組織周圍,不斷地釋放藥物,使癌組織周圍保持較高的抗部的藥濃度,故這種劑型在治療腫瘤上有定優(yōu)越性。

  磺胺甲基噻二唑瓊脂珠在三角燒瓶中置瓊脂粉1.5g,加水至20ml,放置使膨脹,混懸液在水浴上加熱(90-95℃)使瓊脂溶解,放冷至70℃,加磺胺甲基噻二唑2,攪拌使均勻混懸在溶液中,將藥物混懸液迅速抽入塑料注射器中,滴注到有機(jī)溶劑的100ml量筒中,而量筒浸入于冰浴中冷卻,當(dāng)混懸液與冷的有機(jī)溶劑接觸時(shí),即固化形成小珠。瓊脂聚糖亦稱瓊膠素,國(guó)內(nèi)《海洋藥物》雜志亦有報(bào)道。

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