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38校慶活動(dòng)

新劑型之毫微型膠襄(毫微型顆粒)

2007-10-25 14:55 來源:
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  (一)毫微型膠襄或稱毫微型顆粒也是一種藥物載體,其結(jié)構(gòu)類似微型膠襄,而其粒徑比微型膠襄小的多,分散在水中的成帶乳光的分散體系,形似膠態(tài)離子的分子締俁物。系利用天然高分子的物質(zhì)的如明膠、白蛋白及纖維等制成的包封藥物的微粒。直徑約為10-100 μm.毫微膠襄的制備工藝與制備微型膠襄所用的單凝聚法相似。

  1.包封藥物的加入,與制備微型膠襄 不同,交物先配成溶液,在凝聚的細(xì)微顆粒(初生微粒)形成時(shí)加入,使吸收,使吸附于空襄中。毫微型膠襄的一般工藝過程如下。

  2.包囊材料配制 在明膠溶液(一濃度%-3%W/V)中加適量非離子表面活性劑(0.5%-3.0%W/V)移置硬質(zhì)玻璃管中(32×120 mm,壁厚2.5μm),溶液內(nèi)置一磁力攪拌棒,加溫至35℃。

 ?。ǘ┠?在不斷攪拌下徐徐加入沉淀劑溶液(如20%W/V硫酸鈉溶液或95%V/V乙醇)至溶液中出現(xiàn)強(qiáng)烈的散射光(通常用(散射)濁度計(jì)測定)并呈持久微弱的混濁。

 ?。ㄈ┰俜稚?加入量溶劑化劑(Resolvating agent)如乙醇或異丙醇直至渾濁消失。同時(shí)喲烈的散射光逐漸減弱至原測定點(diǎn)。必要時(shí)可調(diào)節(jié)溶液PH值,移置組織搗碎機(jī)中進(jìn)行強(qiáng)烈攪拌。

 ?。ㄋ模┕袒?一次加入固化劑(25%戊二醛水溶液)并繼續(xù)強(qiáng)烈攪拌,固化操作結(jié)束時(shí)加亞硫酸鈉或焦亞硫酸鈉溶液適量,以除去過量的戊二醛,這樣使明膠停止進(jìn)一上固化,或凝聚。繼續(xù)進(jìn)行攪拌。

 ?。ㄎ澹┩肝?亞硫酸鈉或焦亞硫酸鈉作用一定時(shí)間后,用塞璐芬紙袋透析除去硫酸鈉等無無機(jī)鹽,將溶液浸于干冰/丙酮浴中冷凍,然后進(jìn)行冷凍干燥。如溶液中含有高濃度的乙醇,則必須先用水稀釋,冷凍干燥初期不會(huì)引起解凍現(xiàn)象。乙醇右在干燥過程中除去。

 ?。┧幬锏募尤?藥物一般在步驟1中加入,如系水溶液性藥物或能被表面活性劑增溶的藥物(水不溶性),可在步驟2或3中加入。

 ?。ㄆ撸┘兓?有時(shí)在化后,鹽與低分子雜質(zhì)可通過SephadexG55柱分離除去。用0.04%W/V三氯叔丁醇溶液或重蒸餾水作洗脫劑將毫微型膠襄與低分子雜質(zhì)分開。例如:取1%明膠溶液10m1,加0.5%葉溫一20溶液,加溫至35℃,加沉淀劑(20%W/V硫酸鈉)7m1,使溶液初顯混濁,引時(shí)即為凝聚點(diǎn)。加異丙醇1.2ml,使混濁消失,強(qiáng)烈的散射光減弱。然后在35℃加入固化劑戊二醛溶液0.6ml,劇烈攪拌約放置20分鐘后,固化過程將達(dá)結(jié)束時(shí),加1.2%焦亞硫酸鈉溶液5m1,過濾,沉淀透析除去無機(jī)鹽,固體物冷凍干燥,得毫微型膠襄為白色粉末,粒徑約為200μm.澳大利亞專利介紹了苯巴比妥毫型微膠襄的制法:取20%硫酸鈉溶液,徐徐加入加于不斷攪拌的5m1 2%明膠溶液中,俟微細(xì)顆粒形成(溶液凝聚變混濁)徐徐加入25ml苯巴比妥溶于1ml異丙醇的溶液,繼續(xù)攪拌加25%戊二醛的水溶液0.4ml,攪勻后放置30分鐘,用賽璐芬紙透析除去硫酸鈉,冷凍干燥,得毫微型膠襄,直徑200-400μm.制備毫微型膠鎬有所用的原料除明膠外,其它大分子物質(zhì)如白蛋白、玉米朊、人血清蛋白,牛血清蛋白、酷蛋白及纖維等均可用。吐溫一20能促使毫微型膠襄與水接觸時(shí)加快分散,并對(duì)藥物有增溶作用。沉淀劑如硫酸鈉、硫酸胺、低分子醇類等都可用作水溶性高分子物質(zhì)如明膠等的沉淀劑。毫微型膠鎬遙性電子顯微鏡下檢視的毫微型膠襄的粒徑,一般為50-500μm,大部分為200μm.與其它超微料相比,如白蛋白微球(Albunin ,micospheres)為0.2-1.2μm,多室脂質(zhì)體≤5μm,單室脂質(zhì)體≤25μm.由于毫微型膠襄粒子極細(xì),能很快分散于水中成透明的膠體分散體系,適宜配制注射劑,亦可供靜脈注射。毫微型膠襄在貯存期間。比脂質(zhì)全更為穩(wěn)定??梢灾瞥蓛龈煞郾4妫趹?yīng)用前加注射用不振搖能恢復(fù)成原來的分散狀態(tài)。由于本品符合注射用。因此必須無并不產(chǎn)生熱原反應(yīng)。明膠及其它原料的選擇十分重要,應(yīng)純凈并符合注射用,如明膠應(yīng)不含熱原及壓物質(zhì)明膠溶液應(yīng)熱壓滅菌。但必須注意,長時(shí)期的加熱,可引起分子降解。用明膠或白蛋白制成的毫微型膠襄,在體內(nèi)能生物降價(jià),故優(yōu)于用其它高分子物質(zhì)所制的毫微型膠襄。

  在體內(nèi)分布情況與其它粒徑相同的膠體料子類似,對(duì)大鼠或小白鼠靜脈注射后,很快被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)所吞噬。多分布于脾臟和肝臟等。這種微粒亦易被癌細(xì)胞吞噬而增進(jìn)藥物的抗腫瘤作用。這種劑型對(duì)游離藥物已產(chǎn)生抗藥性的患者更為有用。

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