第一章 麻醉藥
第一節(jié) 全身麻醉藥
1、 吸入麻醉藥
氟烷：2-溴-2-氯-1，1，1-三氟乙烷 起效、蘇醒快、作用弱，全麻及誘導麻醉
性質(zhì)：1、氧瓶燃蘸笙苑胱臃從?，与芸O乩凍衫蹲仙？
2、加入硫酸，沉于底部。 甲氧氟烷浮于硫酸上層。
甲氧氟烷：麻醉作用和肌松作用比氟烷強，誘導期長。
恩氟烷：新型高效吸入麻醉藥，麻醉肌松作用強，起效快，臨床常用。 異氟烷為異構(gòu)體
乙醚：氧化后生成過氧化物對呼吸道有刺激作用。
2、 靜脈麻醉藥
鹽酸氯胺酮：2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）環(huán)已酮鹽酸鹽 2個旋光異構(gòu)體，用外消旋體
作用快、短、副作用小，誘導期短。 分離麻醉
羥丁酸鈉： 作用弱、慢、毒性小。 ——OH 1、三氯化鐵紅色 2、硝酸鈰銨橙紅色
第二節(jié) 局部麻醉藥
一、 對氨基苯甲酸酯類
構(gòu)效關系：1、苯環(huán)上增加共他取代基時，因增加空間位阻酯基水解減慢，局麻作用增強。
2、苯環(huán)上氨基的烴以烷基取代，增強局麻作用。 丁卡因
3、改變側(cè)鏈氨基的取代基，有些作用增強。 布他卡因
4、羧酸中的氧原子若以電子等排體硫原子替代（硫卡因），脂溶性增大，作用增強。
鹽酸普魯卡因：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯鹽酸鹽 不宜表面麻醉
性質(zhì)：1、加氫氧化鈉有油狀普魯卡因析出。 干燥穩(wěn)定，避光 PH=3-3.5最穩(wěn)定。
2、酯鍵：水溶液水解失活：對氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化變色
3、叔胺結(jié)構(gòu)：碘、苦味酸等呈色
4、芳伯氨反應：
鹽酸丁卡因：4-（丁氨基）苯甲酸-2-（二甲氨基）乙酯鹽酸鹽
作用：用于粘膜麻醉，與普魯卡因一起成為應用最廣的局麻藥。
二、酰胺類：
鹽酸利多卡因：N-（2，6-二甲基苯基）-2-（二乙氨基）-乙酰胺鹽酸鹽-水合物
性質(zhì)：酰胺鍵較酯鍵穩(wěn)定，酸堿中均較穩(wěn)定 . 作用強，可用于表面麻醉
布比卡因：1-丁基-N-（2，6-二甲苯基）-2-哌啶甲酰胺鹽酸鹽 長效局麻藥，用于浸潤麻醉。
三、氨基酮類及氨基醚類
第二章 鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥
第一節(jié) 鎮(zhèn)靜催眠藥
一、 巴比妥類構(gòu)效關系：
1、丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的總數(shù)在6-10，藥物有適當?shù)闹苄裕欣谒幮Оl(fā)揮。
2、引入親脂基團，如以S代替2位碳上的=O硫代巴比妥，酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。
3、氮原子上引入甲基，降低解離度，增加脂溶性，屬起短效；兩個氮上都引入甲基，產(chǎn)生驚厥。
苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮 檢查酸度 長效催眠藥
性質(zhì)：1、水液呈酸性，可溶于堿中成苯巴比妥鈉，后者易吸潮水解。故水液臨用配制。
2、丙二酰脲類：銅鹽反應：吡啶-硫酸銅——紫堇色 含S巴比妥——綠色
銀鹽反應：與硝酸汞、硝酸銀生成白色膠狀沉淀溶于過量氨試液中
溶于甲醛——硫酸：界面顯玫瑰紅
硝酸鉀——硫酸：顯紅棕色 苯環(huán)取代反應
異戌巴比妥：5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮 中效催眠藥
二、苯并二氮雜 類：
地西泮（安定）：1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氫-2H-1，4-苯并二氮 -2-酮
1、水解為1，2位，主要4，5位可逆性開環(huán)，代謝途徑為去甲基（N-CH3），C-3位羥基化
2、溶于稀鹽酸，加碘化鉍鉀，產(chǎn)生橙紅色沉淀。
奧沙西泮（舒寧）： 5-苯基-3-羥基-7-氯-1，3-二氫-2H-1，4-苯并二氮雜 -2-酮
酸或堿中加熱水解，重氮化反應。 為安定活性代謝產(chǎn)物
硝西泮：5-苯基-7-硝基-1，3-二氫-2H-1，4-苯并二氮雜 -2-酮
艾司唑侖（舒樂安定）：6 -苯基- 8 -氯- 4H-[ 1，2，4 ]- 三氮唑-[ 4，3-a ][ 1，4 ]-苯并二氮雜
1、 1，2位并入三唑環(huán)，增加親和力和代謝穩(wěn)定，增強藥理活性。
2、 水解后重氮化反應。加稀硫酸，紫外下顯天藍色熒光。 比地西泮強2-4倍
阿普唑侖：1-甲基…… 同上 比地西泮強10倍
溶于稀酸后加硅鎢酸試液呈白色沉淀，碘化鉍鉀呈橙紅色沉淀
3、 氮基甲酸酯類
甲丙氮酯（眠爾通）：2-甲基-2-丙基-1，3-丙二醇二氨基甲酸酯 弱安定藥， 中樞肌松和安定作用
第二節(jié) 抗癲癇藥
苯妥英納（大倫丁納）：5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮鈉鹽 有“飽合代謝動力學”特點
1、水液酸化后析出游離苯妥英，加硝酸銀產(chǎn)生白色沉淀。
2、吡啶-硫酸銅生成藍色鉻鹽。
3、與二氯化汞生成白色沉淀，不溶于氨試液中。 與苯巴比妥區(qū)別
卡馬西平：5H-二苯并[b，f]氮雜 -5-甲酰胺 精神運動性發(fā)作最有效
第二節(jié) 抗精神失常藥（強大的多巴胺受體阻滯劑）
一、吩噻嗪類：10位氮原子與側(cè)鏈堿性氨基之間的碳鏈以相隔三個碳原子為宜
鹽酸氯丙嗪：N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽
奮乃靜：4-[3-（2-氯吩噻嗪-10-基）-丙基]-1-哌嗪乙醇 吩噻嗪環(huán)易氧化，中樞性抑制劑、安定
二、硫雜蒽類
三、丁酰苯類 舒必利：…氨基磺酰基…… 適于精神分裂癥及焦慮性神經(jīng)官能癥，也用止吐。
第三章 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥
作用機制：通過抑制環(huán)氧酶或抑制5-脂氧酶達到消炎作用。
第一節(jié) 解熱鎮(zhèn)痛藥
1、 水楊酸類 ：可成鹽、成酯、成酰胺飾
阿司匹林（乙酰水楊酸）：2-（乙酰氧基）苯甲酸 花生四烯酸環(huán)氧酶不可逆抑制劑
性質(zhì)：1、水液酸性，潮濕中水解成水楊酸和乙酸（臭氣），進一步氧化變色。
2、加水煮沸，三氯化鐵顯紫堇色。 中間體乙酰水楊酸副酐引起過敏
2、 苯胺類 ： 解熱鎮(zhèn)痛，3、 無消炎作用
對乙酰胺基酚（撲熱息痛）：N-4-（羥基苯基）-乙酰胺 花生四烯酸環(huán)氧酶抑制劑
性質(zhì)：1、45 C下穩(wěn)定，潮濕、酸性、堿性易水解，進一步氧化變色。
2、三氯化鐵反應。 檢查中間產(chǎn)物對氨基酚 （芳伯胺基反應）
4、 吡唑酮類
安乃近：[（1，5-二甲基-2-苯基-3-氧代-2，3-二氫-1H-吡唑-4-基）甲氨基]甲烷磺酸鈉鹽-水合物
性質(zhì)：1、溶水，水溶液易氧化分解，可加抗氧劑，通惰性氣體。干燥保存。
2、吡唑酮類氧化顯色反應：加稀HCl+次氯酸鈉產(chǎn)生瞬間消失的藍色。
3、與稀鹽酸加熱分解成SO2 ，發(fā)出甲醛特臭。
貝諾酯：（2-乙酰氧基）-苯甲酸4-（乙酰胺基）苯酯 前藥， 對胃無刺激，適用于兒童。
性質(zhì)： 堿性下易水解為對氨基苯酚，有重氮化反應，干燥保存。
第二節(jié) 非甾體抗炎藥（酸性）
1、 3，5-吡唑烷二酮
羥布宗（羥基保泰松）：4-丁基-1-（4-羥苯基）-2-苯基-3，5-吡唑烷二酮 抗炎，治療關節(jié)炎
二、N-芳基鄰氨基苯甲酸類
三、芳基烷酸類
1、苯乙酸類（芳基乙酸）
吲哚美辛（消炎痛）：2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸
鑒別反應： 酰胺鍵：重鉻酸鉀紫色； 亞硝酸鈉綠色。 強酸強堿水解，PH2-8穩(wěn)定
作用：主用于對水楊酸類療效不顯著或不易耐受的關節(jié)炎，發(fā)熱等。
雙氯芬酸鈉（雙氯滅痛）：2-[（2，6-二氯苯基）氨基]-苯乙酸鈉 氯原子反應 作用強無積蓄
非諾洛芬鈣：消炎強于阿，鈣鹽對胃刺激小。 酮洛芬：高效解熱藥，比阿強150倍。
2、苯丙酸類（芳基丙酸）
布洛芬（異丁苯丙酸）：2-（4-異丁基苯基）丙酸 2個手性C，用消旋體
性質(zhì)：與氯化亞砜成酯后有鹽酸羥肟酸鐵反應。 比阿司匹林強16-32倍
芬布芬：3-（4-聯(lián)苯羰基）丙酸 12-17h
萘普生：（+）a-甲基-6-甲氧基-3-萘乙酸 S構(gòu)型 同上，緩解輕度至中度疼痛。
四、1，2 -苯并噻嗪類
吡羅昔康：4-羥基-2-甲基-N-（2-吡啶基）-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1，1-二氧化物
性質(zhì)：芳香羥基（三氯化鐵反應）和酰胺。 作用時間長，45h
第三節(jié) 抗痛風藥
一、抗痛風發(fā)作藥 吲哚美辛 保泰松
二、尿酸排泄劑 丙磺舒：4-[（二正丙胺基）磺?；鵠苯甲酸 高尿酸痛風性關節(jié)炎
三、尿酸合成阻斷劑 別嘌醇：1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-4-醇 用于痛風、痛風性腎病
第四章 鎮(zhèn)痛藥和鎮(zhèn)咳袪痰藥
第一節(jié) 鎮(zhèn)痛藥
一、植物來源的生物堿
鹽酸嗎啡：17-甲基-4，5a-環(huán)氧-7，8-二脫氫嗎啡喃-3，6a-二醇鹽酸鹽三水合物
5個手性C（5R，6S，9R，13S，14R），天然的是左旋嗎啡，右旋體無作用。
性質(zhì)：1、白色絲光針狀結(jié)晶，光照氧化成偽嗎啡（雙嗎啡）、N-氧化嗎啡，毒性加大。
2、酸性溶液中加熱，分子重排生成阿撲嗎啡。
3、Marquis反應：甲醛硫酸——紫堇色。
4、Frohde反應：鉬硫酸試液呈紫色-藍色-綠色
5、加稀鐵氰化鉀，再與三氯化鐵反應成普魯士藍，可待因無此反應，可區(qū)別。
6、酸性下與亞硝酸鈉，加氨水顯黃棕色，檢查可待因中混入的嗎啡。
二、半合成類
鹽酸納洛酮 ：17-烯丙基-4，5a-環(huán)氧基-3，14-二羥基嗎啡喃-6-酮鹽酸鹽
嗎啡拮抗劑，用于解救阿片類藥物的中毒。 結(jié)構(gòu)與嗎啡4處不同
鹽酸丁丙諾啡：用于中度至重度疼痛，海洛因成癮的戒毒藥。
三、合成類： 1、嗎啡喃類 2、苯嗎喃類（鎮(zhèn)痛新） 3、哌啶類（度、芬） 4、氨基酮類（美沙酮）
鹽酸哌替啶（度冷?。?-甲基-4-苯基-4-哌啶-甲酸乙酯鹽酸鹽 嗎啡1/10
性質(zhì)：1、水液加三硝基苯酚的乙醇液生成沉淀。 有酯鍵但不易水解，吸濕、變黃。
2、水液碳酸鈉堿化有油滴狀析出，凝固。檢查溶液的澄清度與顏色。
枸櫞酸芬太尼 ：N-[1-（2-苯乙基）-4-哌啶基]-N-苯基-丙胺枸櫞酸鹽 是嗎啡的100倍
鹽酸美沙酮（美散痛）：6-二甲氨基-4，4-二苯基-3-庚酮鹽酸鹽 作用強、成癮小、毒性大
四、內(nèi)源性多肽類
五、其他類
鹽酸布桂嗪：鎮(zhèn)痛顯效快，用于癌癥止痛及頭痛，三叉神經(jīng)及外傷痛。
鹽酸萘福泮：非成癮鎮(zhèn)痛藥，作用弱，對呼吸系統(tǒng)無抑制，輕度解熱、肌松作用。
苯噻啶 ：抗偏頭痛，較強抗組胺較弱抗乙酰膽堿作用。
鎮(zhèn)痛藥構(gòu)效關系： 受體模型： 1、陰離子部位 2、凹槽 3、適合芳環(huán)的平坦區(qū)
第二節(jié) 鎮(zhèn)咳祛痰藥
鹽酸溴己新：N-甲基-N-環(huán)已基-2-氨基-3，5-二溴苯甲胺鹽酸鹽 粘痰溶解祛痰藥
性質(zhì)：1、芳伯氨基反應 2、氧瓶燃燒溴化物反應
第五章 中樞興奮藥和利尿藥
第一節(jié) 中樞興奮藥
1、 黃嘌2、 呤類
咖啡因：1，3，7-三甲基-3，7-二氫-1H-嘌呤-2，6-二酮-水合物
針狀結(jié)晶，可風化，受熱升華，對堿不穩(wěn)定。 興奮大腦皮層
性質(zhì)：1、酰脲結(jié)構(gòu)：與堿共熱開環(huán)生成咖啡亭。
2、黃嘌呤生物堿共有反應：紫脲酸銨反應
3、 酰胺類
尼可剎米（可拉明）：N，N-二乙基-3- 吡啶甲酰胺 油狀液體，極易溶水 興奮延髓呼吸中樞
性質(zhì)：1、酰胺：與堿液共熱水解，與NaOH有二乙氨生成，氨臭，脫羧成吡啶臭。
2、戊烯二醛反應：溴化氰作用于吡啶環(huán)……
4、 吡乙酰胺類 吡拉西坦（腦復5、 康）：2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺 作用于大腦皮層，6、 抗腦組織缺氧。
7、 苯氧乙酸酯類
鹽酸甲氯芬酯：2- （二甲基氨基）乙基- 對氯苯氧基乙酸酯鹽酸鹽 新生兒缺氧等
性質(zhì)：酯類，水液不穩(wěn)定，弱酸較穩(wěn)，羥肟酸鐵反應，紫堇色
第2節(jié) 利尿藥
呋噻米（速尿）：（2- [ （2-呋喃甲基） 氨基 ]-5 -（氨磺?；?4- 氯苯甲酸
性質(zhì)：1、本品NaOH與CuSO4——綠色沉淀
2、乙醇溶液與二甲氨基苯甲醛——綠色 作用迅速、強大
依他尼酸（利尿酸）：[4 - （2- 亞甲基-1-氧代丁基）2，3-二氯-苯氧基]乙酸
性質(zhì)：1、含烯鍵，可使高錳酸鉀試液褪色，與溴發(fā)生加成反應 作用強、迅速
2、a、不飽合酮結(jié)構(gòu)，堿性中易水解。 用于充血性心力衰竭
氫氯噻嗪（雙克）：6- 氯- 3，4-二氫- 2H-1，2，4-苯并噻二嗪- 7- 磺酰胺- 1，1- 二氧化物
性質(zhì)：與氫氧化鈉水解為二磺酰胺中間體及甲醛，與變色酸呈色。 中效利尿、降壓排鉀
螺內(nèi)酯：，用于治療與醛固酮升高有關的頑固性水腫。 弱利尿藥，降壓明顯
性質(zhì)：與硫酸有強綠色熒光，并有硫化氫氣體產(chǎn)生，遇鉛顯黑。
乙酰唑胺：為碳酸酐酶抑制劑。利尿弱，主要治療青光眼。 第一個用于臨床 .
氯噻酮：常用利尿降壓藥，長效利尿，也降壓。
第六章 擬腎上腺素藥
腎上腺素能受體激動劑：作用主要表現(xiàn)為可舒張、弛緩支氣管，使血管收縮，心跳加速，血壓升高，臨床用作升壓、抗休克、平喘和止血藥。
a作用：皮膚粘膜血管和內(nèi)臟血管收縮，外周阻力增大，血壓上升。
作用：心肌收縮力加強，心率加快，血壓升高，血管擴張，改善微循環(huán)，松馳支氣管平滑肌。
興奮受體，尤其2受體產(chǎn)生相應的平喘效應。
第一節(jié) 苯乙胺類擬腎上腺素藥：
代謝：單胺氧化酶（MAO）催化氧化，還可經(jīng)兒萘酚O-甲基轉(zhuǎn)移酶（COMT）催化。
構(gòu)效關系：1、具苯乙胺類的基本結(jié)構(gòu)，碳鏈增長為3個碳原子，作用下降。
2、苯環(huán)上3，4位二羥基比含4-OH好，但不能口服，3位取代可口服。
3、多數(shù)在氨基的位有羥基，產(chǎn)生光學異構(gòu)體，一般R構(gòu)型有較大活性。
4、側(cè)鏈氨基上取代基越大，作用越強，（不易被代謝），時間延長，必須一個氫未取代
重酒石酸去甲腎上腺素（a1、a2）：（R）- 4-（2-氨基-1-羥基乙基）-1，2-苯二酚 左>右 R
性質(zhì)：水液室溫或加熱易消旋化，PH4以下速度加快。 收縮血管，抗休克、局部止血
腎上腺素（a、）：（R）- 4-[ 2-（甲氨基）-1-羥基乙基]-1，2-苯二酚
鹽酸多巴胺（a、）：4-（2-氨基乙基）-1，2-苯二酚鹽酸鹽 FeCl3 墨綠
作用：增強心肌收縮，升高動脈壓，對心率無顯著影響，臨床用于各種類型休克。
鹽酸異丙腎上腺素（喘息定）：4- [ （ 2-異丙胺基-1-羥基） 乙基 ]- 1，2- 苯二酚鹽酸鹽 左>右
以上鄰苯二酚結(jié)構(gòu)堿性中極易自動氧化，酸性中相對穩(wěn)定，加抗氧劑，避免與金屬接觸，避光。
鹽酸去氧腎上腺素（a）：（R）-（-） 4- a- [ （甲氨基）甲基]-3-羥基苯甲醇鹽酸鹽 散瞳檢查眼底
克侖特羅（2）：a-[（叔丁胺基）甲基]-4-氨基-3，5-二氯苯甲醇鹽酸鹽 顯芳伯胺反應
鹽酸特布他林（2）：a-[（叔丁胺基）甲基]-3，5-二羥基苯甲醇硫酸鹽 選擇性2-受體激動劑
沙丁胺醇（舒喘靈） （）：1-（4-羥基-3-羥甲基苯基）-2-（叔丁胺基）乙醇 FeCl3 紫色
鹽酸氯丙那林（2）：a-[[（1-甲基乙基）氨基]甲基]-2-氯-苯甲醇鹽酸鹽
FeCl3 反應：去甲（翠綠）、去氧（紫色）、腎（紫-紫紅）、異丙（深綠）、多巴胺（墨綠）、沙丁（紫色）
第二節(jié) 苯異丙胺類擬腎上腺素藥：
鹽酸麻黃堿：（1R，2S）- 2 - 甲胺基-1- 苯丙烷-1-醇鹽酸鹽 堿性強 （a、）
2個手性C，只有（-）麻黃堿 （1R，2S）有顯著活性，遇空氣、陽光、熱穩(wěn)定。
性質(zhì)：1、氨基醇結(jié)構(gòu)：水液加CuSO4 + NaOH ，醚層（二水合物）紫色，水層（四水合物）藍色。
2、側(cè)鏈上a羥基易被高錳酸鉀、鐵氰化鉀氧化，特殊臭氣，石蕊試紙變藍。
鹽酸偽麻黃堿：（1S，2S）- 2 - 甲胺基-1- 苯丙烷-1-醇鹽酸鹽
作用：對支氣管擴張作用比麻稍弱，對心臟及中樞神經(jīng)副作用明顯減少。
兩者區(qū)別：1、水溶性：麻黃堿（形成分子內(nèi)氫鍵）大于偽麻黃堿（形成較穩(wěn)定分子內(nèi)氫鍵）。
2、堿性：偽麻黃堿大于麻黃堿，與草酸成鹽，前者溶于大，后者不溶于水，區(qū)別。
3、共性：有揮發(fā)性，不與生物堿試劑反應，與二硫化碳，CuSO4成黃色銅鹽。
鹽酸甲氧明：a-（1-氨基乙基）-2，5-二甲氧基苯甲醇鹽酸鹽 a -受體激動劑， 收縮血管、升壓
重酒石酸間羥胺（阿拉明）：（-）-a-（1-氨基乙基）-3-羥基苯甲醇 a -受體激動劑 酚羥基
作用：適用于各種休克及手術時低血壓。
第七章 心血管系統(tǒng)藥物
第一節(jié) 降血脂藥
一、苯氧乙酸類：
氯貝丁酯（安妥明）：2-（4-氯苯氧基）-2-甲基丙酸乙酯 油狀液體，光照變色
性質(zhì)：1、水解產(chǎn)物對氯苯氧異丁酸，為活性代謝產(chǎn)物。 2、酯：堿性下異羥肟酸鐵反應。
作用：降低三酰甘油，降低腺苷環(huán)化酶的活性并抑制乙酰輔酶A，降低VLDL減少血栓形成
非諾貝特：氧化燃燒顯氯化物反應。用于治療高血脂，藥效較強，毒副作用小，耐受性好。
二、煙酸類：煙酸肌醇
三、羥甲戍二酰輔酶A還原酶抑制劑：
洛伐他?。?1-萘酚酯- 六元內(nèi)酯環(huán) 抑制內(nèi)源性膽固醇的合成，降低血中膽固醇含量
辛伐他汀：多一個-CH3，強效，長效。 兩者均為前藥，在體內(nèi)水解為-羥基酸顯效
第二節(jié) 抗心律失常藥
一、1類抗心律失常藥 （鈉通道阻滯藥）
鹽酸普魯卡因胺：N- [ （ 2 -二乙氨基） 乙基 ]-4-氨基苯甲酰胺鹽酸鹽 適用于陣發(fā)性心動過速
鹽酸美西律：1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺鹽酸鹽 抑制心肌傳導，抗驚厥、麻醉、室性失常
鹽酸普羅帕酮（心律平）：1-[2 -[2 -羥基-3- （丙胺基）- 丙氧基]苯基 ]-3-苯基-1-丙酮鹽酸鹽結(jié)構(gòu)與普萘洛爾有相似之處，尚有受體阻滯作用與微弱的鈣拮抗作用。
二、2類抗心律失常藥 （受體阻滯藥）
鹽酸普萘洛爾（心得安）：1- [ （ 1 - 甲基乙基） 氨基] -3- （1- 萘氧基）- 2-丙醇鹽酸鹽
性質(zhì)：1、稀酸中分解，堿性下穩(wěn)定，水液發(fā)生異丙胺基側(cè)鏈氧化分解 中間體a-萘酚
2、與硅鎢酸試液反應生成紅色沉淀。
非選擇性的受體阻滯藥，用于心絞痛，心動過速，高血壓 左旋體>右旋體，用外消旋體
三、3類抗心律失常藥 （延長動作電位時程藥）
鹽酸胺碘酮：吸收、起效慢，半衰期長，延長動作電位時程和不效不應期，選擇性阻滯鉀通道。
四、4類抗心律失常藥 （鈣通道阻滯劑） ： 維拉帕米： 抑制鈣離子緩慢內(nèi)流。
第三節(jié) 抗心絞痛藥
一、硝酸酯及亞硝酸酯類：以擴張靜脈為主，降低心肌氧耗，緩解心絞痛癥狀。釋放NO這種血管舒張因子，擴張冠狀動脈。
硝酸甘油：淡黃色帶甜昧油狀物。弱酸、中性穩(wěn)定，堿性水解。 速效、短效抗心絞痛
鑒定反應：加KOH加熱成甘油+KHSO4-丙烯醛氣體
硝酸異山梨酯（消心痛）：血管擴張藥，長效抗心絞痛，用于心絞痛的預防。
性質(zhì)：1、酯容易水解，生成脫水山梨醇和亞硝酸
2、加水和硫酸水解生成硝酸，緩緩加入硫酸亞鐵，界面顯棕色。
3、新制兒茶酚，加硫酸生成亞硝酸，過量兒茶酚縮合成暗綠色靛酚化合物。
作用：血管擴張藥，是長效抗心絞痛藥，用于心絞痛的緩解和預防。
二、鈣拮抗劑
1、二氫吡啶類：
硝苯地平（心痛定）：1，4二氫- 2 ，6-二甲基-4- （2-硝基苯基）- 3 ，5 -吡啶二甲酸二甲酯
性質(zhì)： 1、黃色結(jié)晶粉末。 2、遇光極不穩(wěn)定，分子內(nèi)部發(fā)生光化學歧化作用。
作用：降低心肌興奮-收縮隅聯(lián)中ATP酶的活性，降低心肌耗氧、擴張冠狀動脈，擴張外周動脈，降血壓，適于變異型心絞痛及冠狀動脈痙攣所致心絞痛。
尼群地平：1，4二氫- 2 ，6 -二甲基-4- （ 3-硝基苯基 ）- 3 ，5 - 吡啶二甲酸甲乙酯
性質(zhì)：降壓溫和持久，較強利鈉作用，對心率影響不大，特別適合冠脈痙攣所致心絞痛。
尼莫地平：1，4二氫-2 ，6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-3 ，5 -吡啶二甲酸-2-甲氧基乙基
-1-甲基乙基酯
作用：選擇性作用于腦血管平滑肌的鈣拮抗劑，尤其對缺血性腦血管痙攣。 淡黃結(jié)晶
氨氯地平：（+）2-[（2-氨基乙氧基）甲基]-4-（2-氯苯基）-1，4二氫- 6 -甲基- 3 ，5 - 吡啶 二甲酸，3-乙酯，5-甲酯 白色結(jié)晶 ，同硝苯地平
2、 苯烷基胺類：
維拉帕米：——苯乙腈鹽酸鹽~~~ 擴張血管，降低心肌耗氧。用于抗心絞痛及抗心律失常。
3、苯噻氮 類：
鹽酸地爾硫 ：擴張血管，擴張冠脈，對變異型、勞累型心肌梗死的心絞痛效果明顯，并降壓。
性質(zhì)：與硫氰酸銨及硝酸鈷反應，在氯仿中形成可溶性配位化合物，呈藍色。
4、二苯哌嗪類：
桂利嗪（腦益嗪）：1- 反式- 肉桂基- 4 - 二苯甲基哌嗪 直接擴張血管平滑肌，用于腦血栓。
雙嘧達莫（潘生?。簲U張冠狀動脈，抑制血小板凝聚，可防止血栓形成。
三、受體阻滯劑 普萘洛爾 阿替洛爾
第四節(jié) 抗高血壓藥
一、 中樞性降壓藥：刺激中樞a——腎上腺素受體，一、 抑制交感神經(jīng)沖動的傳導。 可樂定、甲基多巴
二、作用于交感神經(jīng)系統(tǒng)的降壓藥 ：神經(jīng)介質(zhì)耗竭類藥，引起溫和而持久的降壓，利血平、胍乙啶
三、神經(jīng)節(jié)阻斷藥物 阻斷乙酰膽堿受體，切斷神經(jīng)受體傳導，舒張血管降壓。美加明、六甲溴銨
四、血管擴張藥 直接擴張毛細小動脈，降低外周阻力而降壓。 肼屈嗪、米諾地爾
五、影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥物： 高血壓和充血性心力衰竭。
卡托普利：1-（3- 巰基-（2S）- 2-甲基-1- 氧代丙基）- L -脯氨酸 與利尿藥合用效好
性質(zhì)：光和水液氧化成二硫化合物，——SH有還原性，被碘酸鉀氧化。
馬來酸依那普利：前藥，在體內(nèi)水解代謝為依那普利那（長效血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑）起效。
賴諾普利：緩慢而長效的降壓作用。
六、腎上腺素a1受體阻滯劑：選擇性作用于 a1受體阻滯劑，擴張血管降壓，不伴反射性心動過速，
鹽酸哌唑嗪：性質(zhì)：與1，2-萘醌-4-磺酸鈉液反應成紫堇色對醌型縮合物。
作用：用于輕中度高血壓，重、中度慢性充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭的治療。
第五節(jié) 強心藥
強心藥——能加強心肌收縮力的藥，又稱正性肌力藥或治療慢性心功能不全的藥物。
一、強心苷類： 洋地黃、地高辛：選擇性地作用于心臟，加強心肌收縮力的藥物。 易中毒。
二、擬交感胺類藥物
甲基多巴：中樞降壓藥，中等偏強，治療腎功能不良的高血壓。
利血平：神經(jīng)介質(zhì)耗竭類藥物，具有溫和持久的降壓作用。
酒石酸美托洛爾：選擇性的1-受體阻滯藥，對2-受體無作用，無內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定。
米諾地爾：直接松馳平滑肌而擴張血管，產(chǎn)生降壓作用。
多巴酚丁胺：選擇性激動1受體，兩種異構(gòu)，用消旋體。增強心肌收縮力，時間短口服無效。
三、磷酸二酯酶抑制劑（PDEI）：
氨力農(nóng)：5- 氨基- （3，4-二吡啶）-6 （1H ）酮非苷非兒萘酚胺類強心藥。
作用：治療無效的嚴重心力衰竭，增加心輸出量和心臟指數(shù)。
四、鈣敏化劑：強心藥是增加細胞內(nèi)鈣離子濃度來增強心肌力，積聚到超負荷時導致心律失常。
本類藥增強心肌收縮蛋白對鈣離子的敏感性。
總結(jié)：黃色結(jié)晶粉末：硝苯地平、尼群地平、尼莫地平 白色：氨氯地平
掃一掃立即下載
