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藥理學筆記:第三十三章——甲狀腺激素及抗甲狀腺藥

2007-05-14 18:25 來源:
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  熟悉甲狀腺激素和硫脲類藥物的藥理作用、用途及不良反應。

  了解碘和碘化物的藥理作用特點。

  第一節(jié) 甲狀腺激素

 ?。ㄉ锖铣珊歪尫牛?/P>

  碘泵 過氧化酶 過氧化酶

  碘(攝?。?→ 甲狀腺內(nèi)碘 → 活性碘 → 碘化酪氨酸(MIT、DIT) ↓ →

  蛋白水解酶醫(yī)學教育網(wǎng) //www.genyda.com

  碘化酪氨酸縮合為T3、T4 ↓→ 水解、釋放入血(血中T4多,T3少,T3主要靠T4脫碘而來。T3作用快、強、短,而T4作用弱、慢、持久)

  [合成和釋放調(diào)節(jié)]

  下丘腦 (-) 甲狀腺激素包括:

  ↓TRH(+) T3(三碘甲狀腺原氨酸)

  腺垂體 (-) T4(甲狀腺素)

  ↓TSH(+)

  甲狀腺(腺體、血管增生)

  ↓

  T3、T4合成↑

  ↓

  釋放 ↑

  TRH-促甲狀腺素釋放激素 (+)刺激分泌和合成

  TSH-促甲狀腺激素 (-)負反饋抑制,

  [作用和用途]

  1、促進生長發(fā)育:缺乏可致身材矮小,智力低下稱為呆小病或克汀病(小兒),應盡早補充治療。

  2、促進新陳代謝:促進糖、蛋白質(zhì)、脂肪、水電解質(zhì)代謝。缺乏可致粘液性水腫(成人),用甲狀腺制劑補充治療。

  3、反饋性抑制TSH分泌,用于緩解單純性甲狀腺腫;補充內(nèi)源性甲狀腺素不足。

  [不良反應] 體溫及基礎代謝率升高,多汗、失眠、興奮不安、心悸、心絞痛、心衰等,處理措施主要是調(diào)低劑量,必要時用β-受體阻斷藥。

  第二節(jié) 抗甲狀腺藥

  常用的有硫脲類,碘和碘化物,放射性碘及β-受體阻斷藥。

  一、硫脲類

  分為 1、硫氧嘧啶類:甲基硫氧嘧啶,丙基硫氧嘧啶(Propylthiouracil);2、咪唑類:甲巰咪唑(他巴唑Thiamazole,Tapazole)、卡比馬唑(甲亢平)

  [作用]

  1、作用機制:醫(yī)學教育網(wǎng) //www.genyda.com

  →活性碘生成↓

 ?。?) 抑制過氧化酶- 碘化酪氨酸縮合↓ →甲狀腺素合成↓

  →甲狀腺素合成↓

  (2)丙基硫氧嘧啶可抑制外周T4轉(zhuǎn)為T3

 ?。?)抑制異常免疫反應,對甲亢病起一定治療作用。

  2、作用特點:(1)生效緩慢,需待貯存激素用盡才見效(1~3個月基礎代謝恢復正常)。

 ?。?)治療后甲狀腺充血、腫大、變軟變脆及突眼加重,原因:負反饋減弱,TSH分泌增加;

 ?。?)療程長(1~2年)停藥過早易復發(fā)。

  [用途]

  1、甲亢內(nèi)科治療:輕、中度或不宜手術、放碘治療者。

  2、甲亢術前準備及術后復發(fā)治療:術前控制甲狀腺機能接近正常,以利于手術,減少并發(fā)癥和死亡率,但術前兩半周應加服碘。

  3、輔助治療甲狀腺危象,阻斷新甲狀腺素合成,但劑量要大??蓱薛率荏w斷藥合用,療效更好。

  [不良反應]

  1、白細胞減少癥:本類藥最嚴重的不良反應,應定期查血象,如出現(xiàn)咽痛、發(fā)熱應立即檢查和停藥,以甲基硫氧嘧啶和甲亢平為多見;

  2、過敏反應:皮疹、嚴重者可致剝脫性皮炎需停藥或采用糖皮質(zhì)激素治療;

  3、頭痛、關節(jié)痛、淋巴結(jié)腫大;

  4、肝損害、黃疸。突眼明顯或甲癌忌用。

  5、能透過胎盤和乳汁排出,影響胎兒,新生兒,妊娠、哺乳婦女禁用。

  [常用各藥特點比較]

  藥物 作用特點

  甲基硫氧嘧啶 作用確定,起效較慢

  丙基硫氧嘧啶 作用確定,起效快,甲危療效好。

  他巴唑作用較上強10倍,起效亦較慢,但持久,甲危治療不如丙基。

  甲亢平 作用緩慢、持久,甲危不宜用。

  二、碘和碘化物

  常用藥有:碘化鉀、盧戈氏液(復方碘溶液)

  [作用]醫(yī)學教育網(wǎng) //www.genyda.com

  1、小劑量:甲狀腺素合成原料之一。

  2、大劑量:①抑制蛋白水解酶→甲狀腺釋放↓

 ?、谝嗫梢种七^氧化酶→碘化和碘化酪氨酸縮合下降↓→甲狀腺素合成↓;

 ?、垡种芓SH釋放和對抗TSH對甲狀腺的刺激作用,使用甲狀腺縮小,變硬、血管減少。

  [應用]

  1、單純甲狀腺腫:小劑量原料補充;

  2、甲亢術前準備:術前兩半周加服,緩解癥狀,減少手術并發(fā)癥;

  3、甲狀腺危象治療:抑制甲狀腺素大量釋放。

  [不良反應] 1、血管神經(jīng)性水腫;2、慢性碘中毒。3、誘發(fā)甲狀腺功能紊亂。

  三、放射性碘

  利用產(chǎn)生的β射線破壞甲狀腺組織,用于甲亢及甲狀腺機能檢查,注意控制劑量,過量致甲狀腺功能低下。

  四、β受體阻斷藥

  常用有普萘洛爾等。通過阻斷β受體,抑制甲亢所致交感過度興奮而產(chǎn)生的癥狀和減少甲狀腺素分泌??捎糜?a href="http://www.genyda.com/jibing/jiakang/" target="_blank" title="甲亢" class="hotLink">甲亢治療、甲危輔助治療以及術前準備。

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