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執(zhí)業(yè)藥師知識點:大環(huán)內(nèi)酯類及其他抗生素

2007-05-03 15:12 來源:
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  掌握紅霉素的抗菌作用、藥動學特點、臨床應用及主要不良反應。

  掌握阿齊霉素、克拉霉素和羅紅霉素的藥理作用特點。

  熟悉克林霉素的藥理作用特點。

  大環(huán)內(nèi)酯類及其它

 ?。ㄒ唬┐蟓h(huán)內(nèi)酯類 (14環(huán)紅霉素,15環(huán)阿齊霉素,16環(huán)麥迪霉素)

  1、紅霉素(Erythromycin)

  [抗菌作用]

  抗菌譜似青霉素而稍廣,對G+性菌作用不如青霉素,對部分陰性桿菌(百日咳桿菌、流感桿菌、腦膜炎球菌)立克次體、阿米巴原蟲、滴蟲、螺旋體亦有抑制作用。作用原理主要是抑制細菌蛋白質(zhì)的合成(作用于敏感菌核蛋白體50S亞基),從而產(chǎn)生速效抑菌作用。

  [臨床應用]醫(yī)學教育網(wǎng)www.genyda.com

  1.支原體肺炎、軍團菌病、白喉帶菌首選;

  2.用于耐酶金葡菌感染和青霉素過敏病人。

 [不良反應]有四

  不良反應較輕,常見的有胃腸道反應。紅霉素丙酸酯(無味紅霉素)或琥珀酸酯化物,久用可引起肝損害,出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高,膽汁郁積性黃疸。紅霉素不耐酸,??诜且缕混o脈炎;二重感染。

  [抗藥性]細菌尤其金葡菌易產(chǎn)生抗藥性。

  2.麥迪霉素、乙酰螺旋霉素、白霉素。

  抗菌譜似紅霉素、抗菌作用弱于紅霉素,不良反應少。

  3.阿齊霉素、克拉霉素和羅紅霉素的藥理作用特點:

  1)抗菌原理相似,克拉、阿齊強;

  2)濃度高,分布廣,半衰期長(羅紅血藥濃度高,阿齊組織濃度高,克拉血藥組織濃度均高)

  3)耐酸及有PAE效應

  4)不良反應少。

  (二)其他抗生素醫(yī)學教育網(wǎng)www.genyda.com

  1、林可霉素類(林可霉素、克林霉素)

  對多數(shù)G+菌作用強;對多數(shù)G-菌作用弱或無效。

  克林霉素藥理作用特點:

  1)抑制細菌蛋白和DNA的合成,在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為抗菌活性強的N-去甲基克林霉素。

  2)口服后吸收迅速,并迅速分布至體內(nèi)各組織及體液中,90%從上與血漿蛋白結(jié)合。

  3)適應于治療革蘭氏陽性菌和多數(shù)厭氧菌引起的感染。

  4)輕微的胃腸道反應,長期使用可引起偽膜性腸炎,肝功能不全者慎用。

  5)注意事項:

 ?。?)與林可霉素有交叉耐藥性。

  (2)與紅霉素有拮抗作用,不可聯(lián)合使用。

  (3)肝功能損害者、孕婦、授乳期婦女慎用。

 ?。?)新生兒不宜使用。

  2、萬古霉素

  對G+菌尤其耐青霉素的金葡菌作用強。

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