
掌握紅霉素的抗菌作用、藥動學特點、臨床應用及主要不良反應。
掌握阿齊霉素、克拉霉素和羅紅霉素的藥理作用特點。
熟悉克林霉素的藥理作用特點。
大環(huán)內(nèi)酯類及其它
?。ㄒ唬┐蟓h(huán)內(nèi)酯類 (14環(huán)紅霉素,15環(huán)阿齊霉素,16環(huán)麥迪霉素)
1、紅霉素(Erythromycin)
[抗菌作用]
抗菌譜似青霉素而稍廣,對G+性菌作用不如青霉素,對部分陰性桿菌(百日咳桿菌、流感桿菌、腦膜炎球菌)立克次體、阿米巴原蟲、滴蟲、螺旋體亦有抑制作用。作用原理主要是抑制細菌蛋白質(zhì)的合成(作用于敏感菌核蛋白體50S亞基),從而產(chǎn)生速效抑菌作用。
[臨床應用]醫(yī)學教育網(wǎng)www.genyda.com
1.支原體肺炎、軍團菌病、白喉帶菌首選;
2.用于耐酶金葡菌感染和青霉素過敏病人。
[不良反應]有四
不良反應較輕,常見的有胃腸道反應。紅霉素丙酸酯(無味紅霉素)或琥珀酸酯化物,久用可引起肝損害,出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高,膽汁郁積性黃疸。紅霉素不耐酸,??诜且缕混o脈炎;二重感染。
[抗藥性]細菌尤其金葡菌易產(chǎn)生抗藥性。
2.麥迪霉素、乙酰螺旋霉素、白霉素。
抗菌譜似紅霉素、抗菌作用弱于紅霉素,不良反應少。
3.阿齊霉素、克拉霉素和羅紅霉素的藥理作用特點:
1)抗菌原理相似,克拉、阿齊強;
2)濃度高,分布廣,半衰期長(羅紅血藥濃度高,阿齊組織濃度高,克拉血藥組織濃度均高)
3)耐酸及有PAE效應
4)不良反應少。
(二)其他抗生素醫(yī)學教育網(wǎng)www.genyda.com
1、林可霉素類(林可霉素、克林霉素)
對多數(shù)G+菌作用強;對多數(shù)G-菌作用弱或無效。
克林霉素藥理作用特點:
1)抑制細菌蛋白和DNA的合成,在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為抗菌活性強的N-去甲基克林霉素。
2)口服后吸收迅速,并迅速分布至體內(nèi)各組織及體液中,90%從上與血漿蛋白結(jié)合。
3)適應于治療革蘭氏陽性菌和多數(shù)厭氧菌引起的感染。
4)輕微的胃腸道反應,長期使用可引起偽膜性腸炎,肝功能不全者慎用。
5)注意事項:
?。?)與林可霉素有交叉耐藥性。
(2)與紅霉素有拮抗作用,不可聯(lián)合使用。
(3)肝功能損害者、孕婦、授乳期婦女慎用。
?。?)新生兒不宜使用。
2、萬古霉素
對G+菌尤其耐青霉素的金葡菌作用強。
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