
能與腎上腺素能神經遞質或擬腎上腺素藥爭奪受體,阻止它們與受體結合,而產生阻斷效應。
?。ㄒ唬゛-受體阻斷藥:
1、 酚妥拉明(芐胺唑啉,立其丁)phentolamine:
?。?)a-受體阻斷作用:使血管擴張、外周阻力降低,血壓下降,改善微循環(huán)。作用弱而短,還有直 接擴血管作用。
?。?)B1受體興奮作用:血壓下降可反射性興奮交感神經,間接興奮心肌,加強心肌收縮力,加快心率,加速傳導,增加心輸出量,還有直接興奮 心肌b1受體作用,故其降壓作用較弱。
?。?)還有擬膽堿作用使胃腸道平滑肌興奮;有組織胺樣作用使胃酸分泌增加。 一般用于治療血管痙攣性疾病、中毒性休 克、嗜鉻細胞瘤診斷試驗及其所致的高血壓危象、充血性心力衰竭、急性心肌梗死、哮喘及阻塞性肺氣腫等。
[不良反應]:體位性低血壓、心動過速等。
2、其它受體阻斷藥:妥拉蘇林(芐唑啉)tolazoline,priscoline、酚芐明(苯妥胺,雙芐胺)phenoxybenamine,dibenzyline、氫化麥角堿(海得琴)hydergine等。
?。ǘ゜-受體阻斷藥:
以心得安為代表,還有心得平、心得舒、心得靜、醋丁酰心安、氨酰心安、美多心安、胺甲苯心胺等。它們能競爭性地與b受體結合,從而阻斷腎上腺素能神經遞質(Na等)和擬腎上腺素藥的b-作用,如下表: 受體 興奮效應 阻斷效應(b-受體阻斷藥)[醫(yī)學教 育網 搜集整理
B1心力加強 心力減弱
心率加快 心率減慢
傳導加速 傳導減慢
胃腸道平滑肌松馳 胃腸道平滑肌收縮(惡心、嘔吐、腹瀉)
脂肪分解增加 脂肪分解減少
B2支氣管平滑肌松馳 支氣管平滑肌收縮(哮喘、呼吸困難)
子宮平滑肌松馳 子宮平滑肌收縮
肝、腎、冠脈、骨骼肌血管擴張 肝、腎、冠脈、骨骼肌血管收縮(手足厥冷等)
骨骼肌震顫 骨骼肌無力(乏力)
糖原分解增加、血糖升高 糖無分解減少、低血糖反應
腎素分泌增加 腎素分泌減少
除B受體阻斷作用外,還有膜穩(wěn)定作用,亦稱為奎尼丁樣作用、膜抑制作用或局麻作用。這是由于降低了神經或心肌細胞膜對Na+、K+、Ca2+等陽離子的通透性 所致。有些藥物還有“內在擬交感活性”,即在起阻斷B1作用的同時,本身仍能產生較弱的B1受體興奮作用。有“內在擬交感活性”的藥物有:心得靜、心得 平、心得舒、醋丁酰心安等。
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