
一、纖溶酶原激活藥
鏈 激 酶 streptokinase
天然的溶栓藥,為一種非酶性單鏈蛋白,現(xiàn)用為基因工程技術(shù)制成重組鏈激酶
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溶栓(間接激活纖溶酶)
(二)體內(nèi)過程
1.給藥途徑:靜脈給藥
2.t1/2:23min
?。ㄈ┡R床應(yīng)用
血栓栓塞性疾病 急性心肌梗死、靜脈血栓形成、肺栓塞、動脈血栓栓塞、透析通道栓塞、人工瓣膜栓塞等
?。ㄋ模┎涣挤磻?yīng)
1. 出血
2. 過敏反應(yīng)
尿 激 酶 urokinase
由人尿或腎細(xì)胞培養(yǎng)液提取的天然溶栓藥
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溶栓(直接激活纖溶酶原)
?。ǘw內(nèi)過程
1.給藥途徑 靜脈給藥
2.t1/2 16min
(三)臨床應(yīng)用
血栓栓塞性疾病
?。ㄋ模┎涣挤磻?yīng)
出血但較鏈激酶輕,無過敏反應(yīng)
茴香酰化纖溶酶原-鏈激酶激活劑復(fù)合物anisoylated plasminogen-streptokinase activator complex, apsac
(一)藥理作用
溶解血栓(激活血栓上纖維蛋白表面的纖溶酶原)
?。ǘw內(nèi)過程[醫(yī)學(xué)教 育網(wǎng) 搜集整理]
1.給藥途徑:一次靜脈注射
2.t1/2:90-105min
?。ㄈ┡R床應(yīng)用
血栓栓塞性疾病
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過敏反應(yīng);出血性腦卒中
組織型纖溶酶原激活藥
tissure type plasminogen activator, t-pa
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血栓溶解(選擇性纖維蛋白溶栓藥,裂解纖溶酶原精氨酸-纈氨酸處肽鍵)
?。ǘw內(nèi)過程
1.給藥途徑:靜脈給藥
2.t1/2:5-10min
(三)臨床應(yīng)用
血栓栓塞性疾?。ㄔ皆缰委熜Ч胶茫?/P>
?。ㄋ模┎涣挤磻?yīng)
出血;過敏反應(yīng);低血壓
第 三 代 溶 栓 藥
利用基因重組技術(shù),改良天然溶栓藥,使之溶栓選擇性提高,半衰期延長,減少用藥劑量和不良反應(yīng)
二、去纖維蛋白藥
安 克 洛 酶 ancrod
馬來西亞蛇毒中提取的蛋白水解酶
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血栓溶解(酶解血漿中纖維蛋白原;促進(jìn)血管內(nèi)皮釋放組織型纖溶酶原激活物)
?。ǘ┡R床應(yīng)用
防治血栓栓塞性疾病
(三)不良反應(yīng)
出血但較少;有弱抗原性;孕婦禁用
第四節(jié) 促凝血藥 coagulant
一、促進(jìn)凝血因子活性的凝血藥
維生素k vitamin k
(一)藥理作用
活化凝血因子ii, vii, ix, x前體的羧化酶的輔酶
?。ǘ┡R床應(yīng)用
用于維生素k缺乏引起的出血
1.低凝血酶原血癥(吸收和利用障礙)。如阻塞性黃疸、膽瘺、慢性腹瀉、胃腸廣泛手術(shù)后患者
2. 長期口服廣譜抗生素、新生兒出血
3. 口服過量香豆素類和水楊酸類等所致出血
(三)不良反應(yīng)
1. 局部潮紅,出汗,胸悶,支氣管痙攣,血壓劇降等(靜注過快)
2. 溶血和高鐵血紅蛋白癥
二、抗纖維蛋白溶解藥
氨 甲 環(huán) 酸 tranexamic acid
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凝血(競爭性阻斷纖溶酶原與纖維蛋白結(jié)合(結(jié)構(gòu)類似賴氨酸))
(二)體內(nèi)過程
1.給藥途徑:口服但吸收緩慢而不完全
2.生物利用度:30-50%
3.達(dá)峰時間:2-5h
4.代謝:肝臟
5.t1/2:1-3h
6.排泄:腎
?。ǘ┡R床應(yīng)用
1. 纖溶系統(tǒng)亢進(jìn)引起的出血,如前列腺、尿道、肺、肝、胰、腦、子宮、腎上腺、甲狀腺等富含纖溶酶原激活物臟器外傷或手術(shù)后出血
2. 一般慢性滲血
?。ㄈ┎涣挤磻?yīng)
1. 胃腸道反應(yīng)
2. 血栓或心肌梗死,偶見顱內(nèi)血栓
3. 視力模糊、頭暈、頭痛及嗜睡;低血壓
氨 甲 苯 酸
aminomethylbenzoic acid
* 抗纖溶,但抗纖溶活性低于氨甲環(huán)酸
* 臨床應(yīng)用同氨甲環(huán)酸
* 不良反應(yīng)較輕
三、凝血因子制劑
凝血酶原復(fù)合物
prothrombin complex concentrate
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促進(jìn)凝血 含凝血因子ii, vii, ix, x及少量其他血漿蛋白
?。ǘ┡R床應(yīng)用
乙型血友??;肝臟疾?。怀鲅ㄏ愣顾仡愡^量及維生素k依賴凝血因子缺乏)
(三)不良反應(yīng)
發(fā)熱、畏寒等過敏反應(yīng),有傳播乙肝和其他血源性疾病可能
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