
華法林(Warfarin Sodium)
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【異 名】芐丙酮香豆素鈉等。
【主要成分】華法林鈉。
【藥理作用】為香豆素類口服抗凝藥。化學(xué)結(jié)構(gòu)同維生素K相似。其抗凝血作用的機(jī)制是競爭性拮抗維生素K的作用,從而使維生素K依賴性凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ等的合成顯著減少,延長凝血酶原時(shí)間。本品在體外無效,在體內(nèi)需待已合成的上述凝血因子耗竭后,才能發(fā)揮作用,顯效時(shí)間決定于維生素K依賴性因子的血漿濃度及其消除速度。
【適應(yīng)證】
防治血栓栓塞性疾病。防止血栓形成或發(fā)展,如治療血栓栓塞性靜脈炎,肺栓塞。用于心臟外科手術(shù),如人工瓣膜置換術(shù)、血管移植術(shù)后防治血栓形成,或心肌梗塞的輔助用藥。對有血栓病史者以及術(shù)后血栓并發(fā)癥危險(xiǎn)者、風(fēng)濕性心臟病患者,可作預(yù)防性用藥。
【不良反應(yīng)】
一般反應(yīng)為皮炎、脫發(fā)、蕁麻疹、惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、麻痹性腸梗阻、血清轉(zhuǎn)氨酶升高、肝炎、黃疸、短時(shí)間脫發(fā)等。長期大量使用可有骨質(zhì)疏松。較嚴(yán)重的不良反應(yīng)為出血,尤其是泌尿道和消化道出血,其次是口腔、鼻腔、皮下出血。[醫(yī)學(xué) 教育網(wǎng) 搜集整理 ]
【禁忌證】
妊娠婦女、術(shù)后3天內(nèi)、有出血傾向患者(如血友病、血小板減少性紫癜)、嚴(yán)重肝腎疾病、活動(dòng)性消化性潰瘍、中樞神經(jīng)系統(tǒng)或眼科手術(shù)患者禁用。
【用法用量】口服:成人劑量第一日5~20mg,次日起可給維持量2.5~7.5mg/日。
【注意事項(xiàng)】
?、儆盟幥跋葯z查凝血原時(shí)間,治療期間每日亦需復(fù)查,以便確定用藥劑量。凝血酶原時(shí)間通常維持在18~30秒,凝血酶原活性至少應(yīng)為正常值的25%~40%。無測定凝血酶原時(shí)間或凝血酶原活性的條件時(shí),切勿隨便使用本品。
?、谀冈瓡r(shí)間超過正常的2.5倍、凝血酶原活性降致正常值的15%以下或出現(xiàn)出血時(shí),應(yīng)立即停藥。
?、墼趹?yīng)用維持量時(shí),應(yīng)1~4周查一次凝血酶原時(shí)間,并查尿、大便、肝功。
?、茉诩卑Y處理時(shí),可同時(shí)給肝素,由于肝素影響凝血酶原時(shí)間,故如查血應(yīng)在靜注5小時(shí)、皮下注射24小時(shí)后或最后一次用藥12~18小時(shí)后抽血、取樣。
⑤告知病人注意出血現(xiàn)象,并及時(shí)回報(bào)醫(yī)師,用藥期間勿造成皮膚損傷,注意膳食、不飲酒,不可自己亂用藥,就醫(yī)時(shí)告訴醫(yī)生在接受抗凝治療,用藥期中宜隨身帶維生素K1片備用(無醫(yī)囑不可服用)。不可突然停藥,應(yīng)在3~4周逐漸減量。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng) 搜集整理]
?、匏幬锵嗷プ饔茫涸鰪?qiáng)本品作用的藥物有:與血漿蛋白結(jié)合力高的藥物阿司匹林、保泰松、氯貝特、磺胺類等;肝微粒體酶抑制劑氯霉素、甲硝唑、西米替丁等;減少維生素K族吸收和影響凝血酶原合成的藥物如各種廣譜抗菌素、考來烯胺等;能促進(jìn)本品與受體結(jié)合的藥物,如奎尼丁、甲狀腺素、同化激素等;干擾血小板功能,促使抗凝作用更明顯的藥物,如氯丙嗪、苯海拉明、前列腺素合成酶抑制劑等;此外還有口服降糖藥、腎上腺皮質(zhì)激素、二氮嗪、苯妥英鈉、鏈激酶、尿激酶等。與本品合用能減弱抗凝作用的藥物有:抑制其吸收的藥物,如制酸藥;肝藥酶誘導(dǎo)劑,如卡馬西平、苯巴比妥、灰黃霉素等;能促進(jìn)凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ合成的藥物,如維生素K、口服避孕藥、雌激素等。