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《藥理學(xué)》輔導(dǎo):抗血小板藥

2007-07-21 15:09 來(lái)源:
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  一、抑制血小板代謝酶的藥物

 ?。ㄒ唬┉h(huán)氧化酶抑制藥

  阿 司 匹 林 ASPirim

  1.藥理作用

  抑制血小板功能(抑制參與血栓素a2(txa2)的生成過(guò)程中環(huán)氧化酶)

  2.臨床應(yīng)用

  心肌梗死、腦梗死、深靜脈血栓性形成和肺梗死等(溶栓療法的輔助抗栓治療)

  (二)前列腺素類

  依 前 列 醇 epoprostanol, pgi2

  人工合成的前列腺素類,活性最強(qiáng)的血小板聚集抑制藥

  1.藥理作用

  (1)強(qiáng)大的抗血小板聚集作用(抑制參與camp生成的環(huán)腺苷酸酶)

 ?。?)松弛平滑肌 擴(kuò)張腎血管和支氣管

  2.體內(nèi)過(guò)程

 ?。?) 給藥途徑 靜脈給藥

  (2) t1/2 3min

  3.臨床應(yīng)用

 ?。?)體外循環(huán),防止血小板減少、微血栓形成和出血傾向

  (2)肺動(dòng)脈高壓和呼吸困難綜合征

  4.不良反應(yīng)

 ?。?)血壓下降、心率加速、頭痛、眩暈、潮紅等

 ?。?)胃腸道反應(yīng)

  (三)磷酸二酯酶抑制藥

  雙嘧達(dá)莫(潘生?。?/P>

  dipyridamole

  1.藥理作用

  抑制血小板聚集(磷酸二酯酶抑制藥;增強(qiáng)內(nèi)源性pgi2活性;增強(qiáng)腺苷活性)

  機(jī)制:

  1. 增加血小板內(nèi)camp濃度

  2. 增加pgi2活性

  3. 抑制腺苷再攝取

  4. 輕度抑制血小板環(huán)氧化酶

  2.體內(nèi)過(guò)程[醫(yī)學(xué)教 育網(wǎng) 搜集整理]

  (1)給藥途徑:口服但吸收緩慢

 ?。?)血漿蛋白結(jié)合率:91-99%

  (3)生物利用度:27-59%(4)達(dá)峰時(shí)間:1-3h

 ?。?)代謝:肝臟

 ?。?)t1/2 :10-12h

 ?。?)排泄:膽汁

  3.臨床應(yīng)用

  心肌梗死、腦梗死、深靜脈血栓性形成和肺梗死等(溶栓療法的輔助抗栓治療),但不常用

  4.不良反應(yīng)

 ?。?) 胃腸道反應(yīng)

 ?。?) 血壓下降、頭痛、眩暈、潮紅、暈厥等

  (3) 誘發(fā)心絞痛二、特異性抑制adp活化血小板的藥物

  噻 氯 匹 定 ticlopidine

  (一)藥理作用

  抗血小板聚集作用

  機(jī)制:

  1. 抑制adp誘導(dǎo)的血小板糖蛋白受體(gpiib/iiia)上纖維蛋白原結(jié)合位的暴露

  2. 抑制adp誘導(dǎo)的?顆粒分泌

  3.拮抗adp對(duì)血小板腺苷酸環(huán)化酶的抑制

  (二)體內(nèi)過(guò)程

  1.給藥途徑:口服

  2.t1/2:8-12h

  3.排泄:腎

 ?。ㄈ┡R床應(yīng)用

  血栓栓塞性疾病及糖尿病性視網(wǎng)膜病

 ?。ㄋ模┎涣挤磻?yīng)

  1. 中性粒細(xì)胞減少(2.4%)(用藥3個(gè)月內(nèi)定期檢查血象)

  2. 腹瀉(20%)

  2. 輕度出血、皮疹、肝毒性

  三、血小板gpiib/iiia受體阻斷藥

  阿 伯 西 馬 abciximab

  藥理作用

  抗血小板聚集(血小板gpiib/iiia的人、鼠嵌合單克隆抗體)

  機(jī)制:阻斷纖維蛋白原與gpiib/iiia結(jié)合

  精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸多肽(rgd)

  藥理作用

  抗血小板聚集

  機(jī)制:抑制纖維蛋白原與gpiib/iiia結(jié)合

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