
一、抑制血小板代謝酶的藥物
?。ㄒ唬┉h(huán)氧化酶抑制藥
阿 司 匹 林 ASPirim
1.藥理作用
抑制血小板功能(抑制參與血栓素a2(txa2)的生成過(guò)程中環(huán)氧化酶)
2.臨床應(yīng)用
心肌梗死、腦梗死、深靜脈血栓性形成和肺梗死等(溶栓療法的輔助抗栓治療)
(二)前列腺素類
依 前 列 醇 epoprostanol, pgi2
人工合成的前列腺素類,活性最強(qiáng)的血小板聚集抑制藥
1.藥理作用
(1)強(qiáng)大的抗血小板聚集作用(抑制參與camp生成的環(huán)腺苷酸酶)
?。?)松弛平滑肌 擴(kuò)張腎血管和支氣管
2.體內(nèi)過(guò)程
?。?) 給藥途徑 靜脈給藥
(2) t1/2 3min
3.臨床應(yīng)用
?。?)體外循環(huán),防止血小板減少、微血栓形成和出血傾向
(2)肺動(dòng)脈高壓和呼吸困難綜合征
4.不良反應(yīng)
?。?)血壓下降、心率加速、頭痛、眩暈、潮紅等
?。?)胃腸道反應(yīng)
(三)磷酸二酯酶抑制藥
雙嘧達(dá)莫(潘生?。?/P>
dipyridamole
1.藥理作用
抑制血小板聚集(磷酸二酯酶抑制藥;增強(qiáng)內(nèi)源性pgi2活性;增強(qiáng)腺苷活性)
機(jī)制:
1. 增加血小板內(nèi)camp濃度
2. 增加pgi2活性
3. 抑制腺苷再攝取
4. 輕度抑制血小板環(huán)氧化酶
2.體內(nèi)過(guò)程[醫(yī)學(xué)教 育網(wǎng) 搜集整理]
(1)給藥途徑:口服但吸收緩慢
?。?)血漿蛋白結(jié)合率:91-99%
(3)生物利用度:27-59%(4)達(dá)峰時(shí)間:1-3h
?。?)代謝:肝臟
?。?)t1/2 :10-12h
?。?)排泄:膽汁
3.臨床應(yīng)用
心肌梗死、腦梗死、深靜脈血栓性形成和肺梗死等(溶栓療法的輔助抗栓治療),但不常用
4.不良反應(yīng)
?。?) 胃腸道反應(yīng)
?。?) 血壓下降、頭痛、眩暈、潮紅、暈厥等
(3) 誘發(fā)心絞痛二、特異性抑制adp活化血小板的藥物
噻 氯 匹 定 ticlopidine
(一)藥理作用
抗血小板聚集作用
機(jī)制:
1. 抑制adp誘導(dǎo)的血小板糖蛋白受體(gpiib/iiia)上纖維蛋白原結(jié)合位的暴露
2. 抑制adp誘導(dǎo)的?顆粒分泌
3.拮抗adp對(duì)血小板腺苷酸環(huán)化酶的抑制
(二)體內(nèi)過(guò)程
1.給藥途徑:口服
2.t1/2:8-12h
3.排泄:腎
?。ㄈ┡R床應(yīng)用
血栓栓塞性疾病及糖尿病性視網(wǎng)膜病
?。ㄋ模┎涣挤磻?yīng)
1. 中性粒細(xì)胞減少(2.4%)(用藥3個(gè)月內(nèi)定期檢查血象)
2. 腹瀉(20%)
2. 輕度出血、皮疹、肝毒性
三、血小板gpiib/iiia受體阻斷藥
阿 伯 西 馬 abciximab
藥理作用
抗血小板聚集(血小板gpiib/iiia的人、鼠嵌合單克隆抗體)
機(jī)制:阻斷纖維蛋白原與gpiib/iiia結(jié)合
精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸多肽(rgd)
藥理作用
抗血小板聚集
機(jī)制:抑制纖維蛋白原與gpiib/iiia結(jié)合
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