24小時客服電話:010-82311666
APP下載
掃一掃,立即下載
醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)APP下載

開發(fā)者:北京正保醫(yī)教科技有限公司

蘋果版本:8.6.4

安卓版本:8.6.4

應(yīng)用涉及權(quán)限:查看權(quán)限 >

APP:隱私政策:查看政策 >

正保醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)執(zhí)業(yè)藥師_微信公眾號
微信公眾號
熱門資訊,實(shí)時推送
med66_yaoshi
正保醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)執(zhí)業(yè)藥師_微信視頻號
官方視頻號
免費(fèi)直播,訂閱提醒
微信掃碼即可關(guān)注
正保醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)執(zhí)業(yè)藥師考試知指導(dǎo)老師
考試指導(dǎo)老師
備考規(guī)劃,專屬指導(dǎo)
微信掃碼添加老師
正保醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)_官方抖音號
官方抖音號
分享更多藥考日常
抖音掃一掃關(guān)注
當(dāng)前位置:醫(yī)學(xué)教育網(wǎng) > 執(zhí)業(yè)藥師考試 > 輔導(dǎo)精華
38校慶活動

2007年執(zhí)業(yè)藥師考試考點(diǎn)匯總與解析-藥理學(xué)-大環(huán)內(nèi)酯類及其他抗生素

2007-08-07 15:35 來源:
打印
字體:

  ☆ ☆☆☆考點(diǎn)1:大環(huán)內(nèi)酯類

  本類抗生素系由14~16個碳骨架的大環(huán)內(nèi)酯部分和1~3個氨基糖的配糖體組成的一類抗生素。紅霉素等14元環(huán)的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,對革蘭陽性 菌、革蘭陰性球菌、厭氧菌和支原體屬、衣原體屬、軍團(tuán)菌屬等病原微生物有較強(qiáng)的作用,廣泛應(yīng)用于呼吸道、皮膚軟組織等感染,其療效確切,成為β-內(nèi)酰胺類 抗生素過敏患者的替代藥物;然而其抗菌譜相對較窄,易產(chǎn)生耐藥性,生物利用度較低,應(yīng)用劑量較大而不良反應(yīng)多見,限制了其在臨床的應(yīng)用。自20世紀(jì)70年 代又發(fā)展了16元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類(柱晶白霉素、麥迪霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素、乙酰麥迪霉素、丙酰柱晶白霉素),雖對紅霉素耐藥菌作用有改進(jìn),但肝毒性 也很明顯,與茶堿合用可減少其代謝,易出現(xiàn)中毒反應(yīng),還可使性激素或β-內(nèi)酰胺類抗生素療效降低。20世紀(jì)90年代后該類新品種克拉霉素、羅紅霉素、阿齊 霉素等相繼上市,不僅具有紅霉素相同的作用特點(diǎn),而且增強(qiáng)了抗菌活性,口服易吸收,對酸穩(wěn)定,延長t1/2,減少不良反應(yīng),同時還具有良好的PAE,現(xiàn)已 成治療呼吸道感染的主要藥物。新大環(huán)內(nèi)酯抗生素的藥理學(xué)特征可歸納為:①抗菌譜擴(kuò)大,抗菌活性增強(qiáng),對一些難對付的病原體(分枝桿菌、包柔螺旋體等)有 效;②組織、細(xì)胞內(nèi)藥濃度高,血藥濃度也有所提高,體內(nèi)分布廣,半衰期延長,體內(nèi)抗菌作用強(qiáng)大;③具有良好的免疫調(diào)節(jié)作用;④對酸的穩(wěn)定性好,不需腸衣保 護(hù),口服吸收好,給藥劑量及給藥次數(shù)減少;⑤副作用輕,易于耐受。

  隨著大環(huán)內(nèi)酯類藥物臨床應(yīng)用的增多,細(xì)菌對其耐藥成為一個嚴(yán)重的問題。大環(huán)內(nèi)酯類間存在交叉耐藥性,對紅霉素耐藥亦對克拉霉素、阿齊霉素耐藥。

  ☆ ☆☆☆☆考點(diǎn)2:紅霉素

  紅霉素系由鏈霉菌所產(chǎn)生的14元環(huán)的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。制品有紅霉素(堿),紅霉素的乳酸鹽、葡萄糖酸鹽、硬脂酸酯、乙基琥珀酸酯。

  【藥動學(xué)】  紅霉素不耐酸,可被胃酸分解,可同服碳酸氫鈉,但食物或堿性藥物可阻礙本品吸收,口服的血藥濃度低,故臨床一般服用其腸衣片或酯化 產(chǎn)物??诜t霉素后,可迅速分布于組織、各種腺體,易透過胎盤和滑膜囊腔等,能擴(kuò)散進(jìn)入前列腺并聚集在巨噬細(xì)胞和肝臟,炎癥可促進(jìn)其組織滲透;難以通過正 常腦膜。在肝中濃度高并大部分在肝內(nèi)破壞,膽汁中濃度約為血漿中濃度的10倍,從膽汁排泄,有腸肝循環(huán),t1/2約為1.5h,腎功能不全者可延長至 6h.本品可透過胎盤和進(jìn)入乳汁。

  【抗菌作用】  紅霉素屬抑菌劑,抗菌譜與青霉素相似但略廣。對革蘭陽性菌有強(qiáng)大抗菌作用,如金葡菌、肺炎桿菌、白喉?xiàng)U菌、梭狀芽孢桿菌等,尤其 對耐青霉素的金葡菌有效,革蘭陰性菌如腦膜炎雙球菌、淋球菌、流感桿菌、百日咳桿菌、布氏桿菌和部分痢疾桿菌等較敏感。對除脆弱擬桿菌和梭桿菌以外的各種 厭氧菌皆具有相當(dāng)?shù)目咕饔?。對立克次體、支原體螺旋體有較強(qiáng)的抑制作用。對阿米巴原蟲、滴蟲也有抑制作用。金葡菌對紅霉素易產(chǎn)生耐藥性,宜聯(lián)合用藥。鏈 球菌(包括肺炎球菌)耐藥性逐漸上升,主要為靶位改變,核糖體的50S亞基改變,主動排泄系統(tǒng)在細(xì)菌對大環(huán)內(nèi)酯類抗生素產(chǎn)生耐藥性發(fā)揮重要影響。

  紅霉素抗菌機(jī)制是通過與敏感細(xì)菌核蛋白體的50S亞基結(jié)合,阻斷轉(zhuǎn)肽作用和mRNA的位移。目前認(rèn)為也有可能是其與23S rRNA的特異區(qū)直接 結(jié)合,使核糖體結(jié)構(gòu)破壞,導(dǎo)致肽酰tRNA從核糖體上較早解離,阻礙肽鏈延長,抑制敏感細(xì)菌蛋白質(zhì)合成,發(fā)揮抑菌或殺菌作用。其在核糖體50S結(jié)合位點(diǎn)與 林可霉素、克林霉素和氯霉素相同或相近,所以與這些藥物合用能產(chǎn)生拮抗作用。

  【臨床應(yīng)用】  紅霉素用于耐青霉素的輕、中度金葡菌感染及對青霉素過敏者,作用不及青霉素,易產(chǎn)生耐藥性,但停藥數(shù)月后,細(xì)菌又可恢復(fù)對其敏感 性。用于敏感的革蘭陽性球菌引起的感染,如肺炎、骨髓炎、疔癰、大葉性肺炎、扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、急性中耳炎、敗血癥和創(chuàng)傷感染,特別是耐青霉素輕中 度金葡菌感染引起的敗血癥、肺炎、偽膜性腸炎。本品首選用于白喉帶菌者、支原體肺炎、沙眼衣原體所致的嬰兒肺炎及結(jié)腸炎、彎曲桿菌所致敗血癥或腸炎。本品 是治療軍團(tuán)菌的首選藥。

  【不良反應(yīng)】  口服紅霉素副作用少而輕。大劑量可出現(xiàn)胃腸道反應(yīng)。無味紅霉素較易引起黃疸和肝損害,療程超過10~12天尤為明顯??沙霈F(xiàn)皮 疹、藥熱、嗜酸性粒細(xì)胞增多、腸痙攣等過敏反應(yīng),停藥后很快消失。長期使用可引起二重感染,特別是念珠菌感染。其乳酸鹽靜注或靜滴可引起注射部位疼痛和血 栓性靜脈炎。

  ☆☆考點(diǎn)3:麥迪霉素(美地霉素,米地霉素)

  【藥動學(xué)】  口服吸收分布于各組織,其中以肝、脾、腎中濃度較高,膽汁中亦高。很容易進(jìn)入皮下軟組織,組織中的濃度明顯地高于血中濃度。本品不能通過正常腦膜。

  【藥理作用】  麥迪霉素由鏈絲菌產(chǎn)生,其含有麥迪霉素A1、A2、A3、A4等組分。國內(nèi)該產(chǎn)品也為多組分,含較多的白霉素A6.麥迪霉素抗菌效力與紅霉素相似或稍弱,但對紅霉素耐藥菌有效。對革蘭陽性、革蘭陰性球菌(腦膜炎雙球菌、淋球菌)及支原體有效。

  【臨床應(yīng)用】  主要用于革蘭陽性菌引起的感染,如上呼吸道感染、肺炎、扁桃腺炎、尿路感染、中耳炎、皮膚和軟組織、膽道等部位的感染。對紅霉素耐藥菌有效。酒石酸麥迪霉素主要用于肺炎等較嚴(yán)重的感染。

  【不良反應(yīng)】  本品毒性低,口服偶有惡心、嘔吐、食欲減退、腹痛、腹瀉等胃腸道反應(yīng)。偶見血清轉(zhuǎn)氨酶暫時性增高及皮疹等過敏反應(yīng)。

  【禁忌證】  對本品過敏者及肝、腎功能不全者禁用。

  ☆ 考點(diǎn)4:乙酰螺旋霉素

  【藥理作用】  本品為一大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,抗菌譜和螺旋霉素相似,口服后即脫乙?;@示抗菌作用,乙酰螺旋霉素抗菌譜與紅霉素相似,對李斯特 菌屬、淋球菌屬、彎曲菌、流感百日咳桿菌、消化鏈球菌、支原體、衣原體也有較強(qiáng)的抑制作用。體外抗菌作用低于紅霉素,但體內(nèi)作用強(qiáng),組織和血中濃度較 高,維持時間較長。

  【臨床應(yīng)用】  主要用于葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌引起的呼吸道和軟組織感染,亦用于軍團(tuán)菌病、弓形體病的治療。

  【不良反應(yīng)】  不良反應(yīng)少,但大劑量可致惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng),偶見皮疹、血清轉(zhuǎn)氨酶升高。

  【禁忌證】  肝腎功能不全者慎用。

  ☆☆考點(diǎn)5:交沙霉素

  【藥理作用】  本品為新型大環(huán)內(nèi)酯類抗生素抗菌譜廣,與紅霉素近似。對葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、腦膜炎雙球菌和百日咳桿菌、梭狀芽孢桿菌、 白喉?xiàng)U菌、炭疽桿菌、布氏桿菌、軍團(tuán)菌、螺旋桿菌、支原體、立克次體、衣原體、螺旋體等亦有較好抗菌作用。在體內(nèi)分布較廣,在痰、膽汁和組織中濃度高,但 不能通過正常血腦屏障。

  【臨床應(yīng)用】  用于敏感菌所致的口咽部、呼吸道、肺、鼻竇、中耳、皮膚和軟組織等部位感染。

  【不良反應(yīng)】  胃腸道反應(yīng)有腹瀉、惡心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等,發(fā)生率與劑量大小有關(guān)。本品的胃腸道反應(yīng)發(fā)生率明顯低于紅霉素。

  【禁忌證】  對本品、紅霉素或其他大環(huán)內(nèi)酯類抗生素過敏者禁用。

  ☆ 考點(diǎn)6:羅紅霉素

  【藥動學(xué)】  本品對胃酸穩(wěn)定,吸收較好,生物利用度高(72%~85%),半衰期t1/2平均為12h,其分布較廣,肺、扁桃體等組織內(nèi)濃度較高。

  【藥理作用】  羅紅霉素為14元環(huán)半合成的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,抗菌機(jī)制與抗菌譜與紅霉素相似??咕钚暂^紅霉素強(qiáng)1~4倍,主要敏感菌有革蘭陽性球菌、流感桿菌、白喉?xiàng)U菌、百日咳桿菌、軍團(tuán)菌、彎曲桿菌、淋球菌、衣原體、支原體等。

  【臨床應(yīng)用】  用于敏感菌所致的上、下呼吸道感染,耳鼻喉感染,生殖器、皮膚組織感染,也可用于治療支原體肺炎、沙眼衣原體感染及軍團(tuán)病等。[醫(yī)學(xué) 教育網(wǎng) 搜集整理]

  【不良反應(yīng)】  胃腸道反應(yīng)較紅霉素少。有時有惡心、嘔吐、腹瀉及腹痛,偶有轉(zhuǎn)氨酶升高;偶有過敏反應(yīng),如皮疹及蕁麻疹,應(yīng)停止給藥。

  ☆ ☆☆考點(diǎn)7:克拉霉素(甲紅霉素)

  【藥動學(xué)】  本品口服吸收良好,通透性好,除腦脊液中的濃度為血漿濃度50%外,其余組織均超過血漿濃度,尤以肺、扁桃體、鼻黏膜為最高。半衰 期隨劑量的增大而延長,一次給藥后t1/2約為4~6h,克拉霉素在肝臟代謝,主要代謝發(fā)生在14位N-去甲基化和氧化,并且其中的代謝產(chǎn)物14-羥克拉 霉素對某些敏感菌的作用超過克拉霉素本身。

  【藥理作用及機(jī)制】  克拉霉素是14元環(huán)半合成大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,抗菌活性為大環(huán)內(nèi)酯類最強(qiáng)的,其對金葡菌和化膿性鏈球菌的PAE作用也比紅霉 素強(qiáng)3倍。抗菌機(jī)制和紅霉素相似,抗菌活性和抗菌譜較紅霉素強(qiáng)而廣,對革蘭陽性菌、嗜肺軍團(tuán)菌、肺炎衣原體的作用為本類藥物中作用最強(qiáng)的,對沙眼衣原體、 肺炎支原體和流感桿菌、厭氧菌的作用強(qiáng)于紅霉素。

  【臨床應(yīng)用】  主要用于敏感菌引起的感染、泌尿道生殖系統(tǒng)感染及皮膚軟組織感染,最近國外報(bào)道,用奧美拉唑-克拉霉素-替硝唑三聯(lián)療法治療胃潰瘍,有效率較高。

  【不良反應(yīng)】  胃腸道反應(yīng),偶見凝血酶原時間延長,高膽紅素血癥等。

  【禁忌證】  對大環(huán)內(nèi)酯類藥物有過敏史者慎用。如出現(xiàn)皮疹等過敏癥狀時須停藥;孕婦禁用,哺乳婦慎用。

  ☆ ☆☆考點(diǎn)8:阿齊霉素(阿紅霉素)

  【藥動學(xué)】  本品口服后2~3h達(dá)血藥峰值,生物利用度在40%左右,體內(nèi)消除t1/2達(dá)2天,廣泛分布于人體各組織,肺、扁桃體和前列腺等組織濃度為最高,大部分以原形從尿中排出。

  【藥理作用】  阿齊霉素是15元環(huán)半合成的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。本品亦是通過阻礙細(xì)菌轉(zhuǎn)肽過程,抑制蛋白質(zhì)合成達(dá)到抑菌作用。其抗菌譜與克拉霉素 相似,對肺炎支原體的作用為本類藥物作用最強(qiáng)的,對流感桿菌、淋球菌、彎曲菌的作用亦強(qiáng)。體外實(shí)驗(yàn)證明它對大多數(shù)革蘭陽性菌和一些革蘭陰性菌有很好的抗菌 活性,同時對厭氧菌和性傳播疾病微生物也有較好的抗菌作用。

  【臨床應(yīng)用】  用于敏感菌所致的上、下呼吸道感染,皮膚和軟組織感染,沙眼衣原體和非多重耐藥淋球菌的單純性生殖器感染。

  【不良反應(yīng)】  不良反應(yīng)輕,發(fā)生率低,病人有很好的耐受性。主要為腹瀉、惡心、腹痛、頭痛;偶見丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高等;少數(shù)病人出現(xiàn)白細(xì)胞計(jì)數(shù)減少。[醫(yī)學(xué) 教育網(wǎng) 搜 集整理]

  【禁忌證】  對大環(huán)內(nèi)酯類藥品過敏者禁用;肝功能不全者和孕婦禁用;避免與抗酸劑同時服用。

  ☆ ☆考點(diǎn)9:克林霉素(氯潔霉素)

  克林霉素為林可霉素7位羥基被氯原子取代的一種半合成抗生素,而林可霉素是由鏈霉菌產(chǎn)生的林可胺類抗生素。兩者具有相同抗菌譜,都為抑菌劑。克林霉素較林可霉素口服吸收好,毒性小,抗菌作用更強(qiáng),故臨床克林霉素取代林可霉素而常用。

  【藥動學(xué)】  口服,胃腸道迅速吸收,不受食物影響。口服1~2h即可達(dá)血藥峰濃度,廣泛分布,但不能透過血腦屏障,易滲入膿腫并被吸收,濃積于巨嗜細(xì)胞中。t1/2為2~2.5h,主要在肝代謝,經(jīng)尿、膽汁和糞便排泄。

  【抗菌作用】  對革蘭陽性球菌,克林霉素抗菌譜類似紅霉素,對溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌及金葡菌包括耐青霉素者具有極強(qiáng)的抗菌作 用,當(dāng)與慶大霉素聯(lián)合用藥呈協(xié)同作用。對厭氧菌有廣譜抗菌作用,對大多數(shù)厭氧菌包括梭狀芽孢桿菌屬、丙酸桿菌屬、雙歧桿菌屬、類桿菌、奴卡菌屬以及放線菌 屬有良好的抗菌作用,但對腸球菌無效。對革蘭陰性菌無效??肆置顾啬艽┻^細(xì)胞外膜,能與核糖體50S亞基的23S結(jié)合,阻礙細(xì)菌細(xì)胞肽鏈的延伸和蛋白質(zhì)合 成發(fā)揮抑菌作用。紅霉素與克林霉素互相競爭結(jié)合部位,呈藥理性拮抗作用,不宜合用。

  由于核糖體的甲基化,抑制了克林霉素與核糖體結(jié)合,這是耐藥產(chǎn)生的主要原因。與紅霉素間存在交叉耐藥。革蘭陽性需氧菌的耐藥是由于不能穿透細(xì)胞膜。

  【臨床應(yīng)用】  臨床用于治療敏感厭氧菌引起的嚴(yán)重感染特別有效,尤其對脆弱桿菌所致的感染。用于治療腹腔內(nèi)和盆腔混合感染及頭頸和下呼吸道厭氧 菌感染,如腹膜炎、盆腔感染、吸入性肺炎和肺膿腫的治療。克林霉素用于需氧革蘭陽性球菌感染,對β-內(nèi)酰胺類抗生素?zé)o效或?qū)η嗝顾剡^敏的金葡菌的感染的治 療,特別是由金葡菌所致的急慢性敏感細(xì)菌引起的骨髓炎及關(guān)節(jié)感染。克林霉素加伯氨喹可完全替代甲氧芐啶-磺胺甲 唑用于艾滋病人較嚴(yán)重的肺炎球菌性肺炎, 也可與乙胺嘧啶聯(lián)用治療與艾滋病有關(guān)的腦部弓形蟲病。

  【不良反應(yīng)】  5%~10%患者引起腹瀉,停藥即可消失。但也有患者出現(xiàn)嚴(yán)重的假膜性腸炎,可用甲硝唑和萬古霉素治療。變態(tài)反應(yīng)發(fā)生率約為10%,表現(xiàn)輕度皮疹、瘙癢,在人類免疫缺陷病毒感染的患者較常見,另有肝功能損傷的報(bào)告。

  ☆☆☆考點(diǎn)10:萬古霉素

  萬古霉素系從鏈絲菌培養(yǎng)液中提取的殺菌性糖肽類化合物。我國由誘發(fā)菌株萬古-23代謝獲得的去甲萬古霉素,作用強(qiáng)于萬古霉素。臨床有萬古霉素、去甲萬古霉素、替考拉寧。

  【藥動學(xué)】  萬古霉素腸道不能吸收,可用于消化道感染。肌內(nèi)注射劇痛,必須靜脈注射,血漿蛋白結(jié)合率約55%.體內(nèi)廣泛分布,可進(jìn)入組織、體 液,能通過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi),但不易透過血腦屏障,不易進(jìn)入房水。有效血藥濃度可維持12h,血漿t1/2為6h.主要通過腎經(jīng)尿排泄,腎功能不全時明顯 積蓄,其半衰期延長(6~10天)。肝功能不全,同樣發(fā)生積蓄。血液透析不能除去藥物。

  【抗菌作用】  本品僅對革蘭陽性菌尤其是革蘭陽性球菌有強(qiáng)大殺菌作用。對溶血性鏈球菌(革蘭陽性細(xì)菌尤以鏈球菌有效)、腸球菌、肺炎球菌、白喉 桿菌及一些鏈球菌等有較強(qiáng)的殺滅作用。對甲氧西林耐藥金葡菌和腸球菌很有效,很少產(chǎn)生耐藥。對厭氧的難辨梭狀芽孢桿菌及炭疽桿菌、白喉?xiàng)U菌等亦敏感,屬快 速殺菌劑。作用機(jī)制與青霉素相似,抑制黏肽的合成。萬古霉素能與初生的肽聚糖五肽D-丙氨酰-D-丙氨酸末端牢固結(jié)合,抑制轉(zhuǎn)肽酶活性,阻止了肽聚糖的進(jìn) 一步延長和交聯(lián),減少肽聚糖合成,最后抑制了細(xì)胞壁合成。

  萬古霉素對某些腸球菌和其他革蘭陽性菌與氨基糖苷類抗生素有協(xié)同作用。

  【臨床應(yīng)用】  本品注射給藥的主要適應(yīng)證是對青霉素耐藥的金葡菌引起的嚴(yán)重感染及對β-內(nèi)酰胺抗生素過敏者的嚴(yán)重感染、敗血癥、肺炎或者心內(nèi)膜 炎,尤其是克林霉索引起的假膜性腸炎,對青霉素嚴(yán)重過敏的腸球菌性的心內(nèi)膜炎病人,可與慶大霉素聯(lián)合應(yīng)用;耐青霉素菌引起的腦膜炎可與頭孢噻肟、頭孢曲松 或利福平聯(lián)合治療。

  【不良反應(yīng)】  在注射部位可引起靜脈炎;靜脈滴注,偶可致惡心、藥熱、皮疹及皮膚瘙癢癥,大劑量可致耳鳴、聽力損害,甚至耳聾、腎功能損害及過敏性皮疹、藥熱等。本品和氨基糖苷類聯(lián)合用藥,引起耳毒性和腎毒性的風(fēng)險(xiǎn)增加。

  ☆ 考點(diǎn)11:桿菌肽(枯草菌肽、雀西桿菌素)

  【藥動學(xué)】  口服不吸收,肌注刺激性大。全身用藥時,經(jīng)腎排泄,易致嚴(yán)重腎損害,僅供局部外用。

  【藥理作用及機(jī)制】  桿菌肽是來自枯草菌培養(yǎng)液提取的多肽類抗生素??诤糜谥委熆谇缓脱屎聿康臏\表感染。其抗菌機(jī)制為:桿菌肽為類脂質(zhì)焦磷 酸酶的特異性抑制劑,抑制細(xì)胞壁合成的脫磷酸過程,影響磷脂載體的轉(zhuǎn)運(yùn)及向細(xì)胞壁支架輸送肽聚糖,從而抑制細(xì)胞壁合成,也可與敏感細(xì)菌的細(xì)胞膜結(jié)合,損害 細(xì)胞膜,使細(xì)胞膜通透性增加,導(dǎo)致膜內(nèi)物質(zhì)外流。細(xì)菌極少對此藥產(chǎn)生耐藥性,與其他抗生素間無交叉耐藥性。

  【臨床應(yīng)用】  用于革蘭陽性菌引起的皮膚感染如癤、癰、潰瘍及五官科感染的局部治療。

  【不良反應(yīng)】  可有過敏性反應(yīng),如皮疹。

  ☆ ☆☆考點(diǎn)12:多粘菌素類

  多粘菌素類系從多粘桿菌的培養(yǎng)液中提取,有5種成分,臨床常用多黏菌素B和多黏菌素E(黏菌素,抗敵素),二者具有相似的藥理活性。而其他幾種成分則因毒性而被淘汰。

  【藥動學(xué)】  多粘菌素口服不易吸收,可用于腸道感染。肌注后2h血藥濃度達(dá)高峰,有效血藥濃度可維持8~12h,t1/2約6h.每日給藥2 次,體內(nèi)無蓄積??煞植既斫M織,以肝、腎最高,也可維持較長時間。不易進(jìn)入細(xì)胞,不易透過血腦屏障,主要分布在細(xì)胞外液,蛋白結(jié)合率為50%.經(jīng)腎緩慢 排泄,尿中濃度高。腎功能不全者排泄緩慢,半衰期可延長2~3天。

  【抗菌作用】  多粘菌素只對革蘭陰性桿菌尤其是綠膿桿菌有強(qiáng)大抗菌作用,屬窄譜抗生素,對革蘭陰性和革蘭陽性球菌均無抗菌作用。多粘菌素對大腸 埃希菌、腸桿菌屬、克雷伯菌屬及銅綠假單胞菌屬高度敏感,對志賀菌屬、沙門菌屬、真桿菌屬、流感桿菌、百日咳桿菌也較敏感,對所有變形桿菌、脆弱桿菌及沙 雷菌屬不敏感。本類抗生素含有帶陽電荷的游離氨基,能與革蘭陰性菌細(xì)胞膜帶負(fù)電荷的磷酸根結(jié)合,使細(xì)菌細(xì)胞膜表面積擴(kuò)大,通透性增加,細(xì)胞內(nèi)三磷酸鹽、核 苷酸等成分外漏,導(dǎo)致細(xì)胞死亡。多粘菌素類為慢效殺菌劑,對靜止期和繁殖期的細(xì)菌均有殺滅作用。

  【臨床應(yīng)用】  主要用于對其他抗生素(新型β-內(nèi)酰胺類和新型氨基糖苷類)耐藥而難以控制的銅綠假單胞菌和其他革蘭陰性桿菌引起的嚴(yán)重感染,對 其他耐藥的大腸埃希菌、克雷伯菌屬等其他革蘭陰性桿菌引起的腦膜炎、敗血癥等有一定的療效。本品口服不吸收,可作腸道手術(shù)前準(zhǔn)備或白血病伴中性粒細(xì)胞缺乏 者的細(xì)菌感染預(yù)防。局部應(yīng)用治療創(chuàng)面感染,口服可治療嬰兒腹瀉、急性痢疾、大腸桿菌所致的腸炎。

  【不良反應(yīng)】  多粘菌素常用量下出現(xiàn)急性腎小管壞死,腎毒性癥狀為蛋白尿、血尿等,但停藥后可修復(fù);對神經(jīng)系統(tǒng)可引起頭部、舌周圍及肢端麻木或 感覺異常,眩暈,乏力,共濟(jì)失調(diào)。肌注疼痛,靜滴可阻斷神經(jīng)肌肉接頭導(dǎo)致呼吸抑制,故一般不用。尚有瘙癢、皮疹、藥熱等變態(tài)反應(yīng),白細(xì)胞減少及肝毒性。

執(zhí)業(yè)藥師題庫

  • 距2025執(zhí)業(yè)藥師考試還有?
執(zhí)業(yè)藥師公眾號
關(guān)注考試動態(tài)
發(fā)布考情動態(tài)
考試復(fù)習(xí)指導(dǎo)
免費(fèi)1V1咨詢考試條件
  • 免費(fèi)試聽
  • 免費(fèi)直播
  • 輔導(dǎo)課程
2024中醫(yī)醫(yī)師入學(xué)摸底測試解析

張鈺琪老師 2024-02-27 19:25--21:00

回看
2025年備考方案,供你選!
精品題庫
  • 密題庫
  • 題庫小程序
  • 醫(yī)考愛打卡
 執(zhí)業(yè)藥師密題庫
上千道典型習(xí)題
仿真密卷 3
仿真歷年考點(diǎn)題
專業(yè)題目解析
原價:¥50-199
復(fù)購¥40-159.2
查看詳情
 執(zhí)業(yè)藥師正保醫(yī)學(xué)題庫
正保醫(yī)學(xué)題庫

· 每日一練 鞏固提升

· 仿真試卷 實(shí)戰(zhàn)演練

· 組隊(duì)刷題 互相激勵

查看 更多免費(fèi)題庫
 執(zhí)業(yè)藥師醫(yī)考愛打卡
醫(yī)考愛打卡

· 每天一個知識點(diǎn)

· 配套精選練習(xí)題

· 隨時記錄打卡心情

查看 更多免費(fèi)題庫
圖書/資料
  • 精品圖書
  • 免費(fèi)資料
  • · 考點(diǎn)回顧
  • · 考情分析
  • · 備考建議
  • · 思維導(dǎo)圖
  • · 基礎(chǔ)測評
  • · 高頻考點(diǎn)
立即領(lǐng)取
學(xué)習(xí)社區(qū)
  • 備考交流
  • 微信
  • 視頻號
拒絕盲目備考,加學(xué)習(xí)群共同進(jìn)步!
尋找學(xué)習(xí)搭子
回到頂部
折疊