☆ ☆☆☆考點(diǎn)1：大環(huán)內(nèi)酯類

　　本類抗生素系由14～16個碳骨架的大環(huán)內(nèi)酯部分和1～3個氨基糖的配糖體組成的一類抗生素。紅霉素等14元環(huán)的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，對革蘭陽性 菌、革蘭陰性球菌、厭氧菌和支原體屬、衣原體屬、軍團(tuán)菌屬等病原微生物有較強(qiáng)的作用，廣泛應(yīng)用于呼吸道、皮膚軟組織等感染，其療效確切，成為β-內(nèi)酰胺類 抗生素過敏患者的替代藥物；然而其抗菌譜相對較窄，易產(chǎn)生耐藥性，生物利用度較低，應(yīng)用劑量較大而不良反應(yīng)多見，限制了其在臨床的應(yīng)用。自20世紀(jì)70年 代又發(fā)展了16元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類（柱晶白霉素、麥迪霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素、乙酰麥迪霉素、丙酰柱晶白霉素），雖對紅霉素耐藥菌作用有改進(jìn)，但肝毒性 也很明顯，與茶堿合用可減少其代謝，易出現(xiàn)中毒反應(yīng)，還可使性激素或β-內(nèi)酰胺類抗生素療效降低。20世紀(jì)90年代后該類新品種克拉霉素、羅紅霉素、阿齊 霉素等相繼上市，不僅具有紅霉素相同的作用特點(diǎn)，而且增強(qiáng)了抗菌活性，口服易吸收，對酸穩(wěn)定，延長t1/2，減少不良反應(yīng)，同時還具有良好的PAE，現(xiàn)已 成治療呼吸道感染的主要藥物。新大環(huán)內(nèi)酯抗生素的藥理學(xué)特征可歸納為：①抗菌譜擴(kuò)大，抗菌活性增強(qiáng)，對一些難對付的病原體（分枝桿菌、包柔螺旋體等）有 效；②組織、細(xì)胞內(nèi)藥濃度高，血藥濃度也有所提高，體內(nèi)分布廣，半衰期延長，體內(nèi)抗菌作用強(qiáng)大；③具有良好的免疫調(diào)節(jié)作用；④對酸的穩(wěn)定性好，不需腸衣保 護(hù)，口服吸收好，給藥劑量及給藥次數(shù)減少；⑤副作用輕，易于耐受。

　　隨著大環(huán)內(nèi)酯類藥物臨床應(yīng)用的增多，細(xì)菌對其耐藥成為一個嚴(yán)重的問題。大環(huán)內(nèi)酯類間存在交叉耐藥性，對紅霉素耐藥亦對克拉霉素、阿齊霉素耐藥。

　　☆ ☆☆☆☆考點(diǎn)2：紅霉素

　　紅霉素系由鏈霉菌所產(chǎn)生的14元環(huán)的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。制品有紅霉素（堿），紅霉素的乳酸鹽、葡萄糖酸鹽、硬脂酸酯、乙基琥珀酸酯。

　　【藥動學(xué)】  紅霉素不耐酸，可被胃酸分解，可同服碳酸氫鈉，但食物或堿性藥物可阻礙本品吸收，口服的血藥濃度低，故臨床一般服用其腸衣片或酯化 產(chǎn)物?？诜t霉素后，可迅速分布于組織、各種腺體，易透過胎盤和滑膜囊腔等，能擴(kuò)散進(jìn)入前列腺并聚集在巨噬細(xì)胞和肝臟，炎癥可促進(jìn)其組織滲透；難以通過正 常腦膜。在肝中濃度高并大部分在肝內(nèi)破壞，膽汁中濃度約為血漿中濃度的10倍，從膽汁排泄，有腸肝循環(huán)，t1/2約為1.5h，腎功能不全者可延長至 6h.本品可透過胎盤和進(jìn)入乳汁。

　　【抗菌作用】  紅霉素屬抑菌劑，抗菌譜與青霉素相似但略廣。對革蘭陽性菌有強(qiáng)大抗菌作用，如金葡菌、肺炎桿菌、白喉?xiàng)U菌、梭狀芽孢桿菌等，尤其 對耐青霉素的金葡菌有效，革蘭陰性菌如腦膜炎雙球菌、淋球菌、流感桿菌、百日咳桿菌、布氏桿菌和部分痢疾桿菌等較敏感。對除脆弱擬桿菌和梭桿菌以外的各種 厭氧菌皆具有相當(dāng)?shù)目咕饔?。對立克次體、支原體螺旋體有較強(qiáng)的抑制作用。對阿米巴原蟲、滴蟲也有抑制作用。金葡菌對紅霉素易產(chǎn)生耐藥性，宜聯(lián)合用藥。鏈 球菌（包括肺炎球菌）耐藥性逐漸上升，主要為靶位改變，核糖體的50S亞基改變，主動排泄系統(tǒng)在細(xì)菌對大環(huán)內(nèi)酯類抗生素產(chǎn)生耐藥性發(fā)揮重要影響。

　　紅霉素抗菌機(jī)制是通過與敏感細(xì)菌核蛋白體的50S亞基結(jié)合，阻斷轉(zhuǎn)肽作用和mRNA的位移。目前認(rèn)為也有可能是其與23S rRNA的特異區(qū)直接 結(jié)合，使核糖體結(jié)構(gòu)破壞，導(dǎo)致肽酰tRNA從核糖體上較早解離，阻礙肽鏈延長，抑制敏感細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，發(fā)揮抑菌或殺菌作用。其在核糖體50S結(jié)合位點(diǎn)與 林可霉素、克林霉素和氯霉素相同或相近，所以與這些藥物合用能產(chǎn)生拮抗作用。

　　【臨床應(yīng)用】  紅霉素用于耐青霉素的輕、中度金葡菌感染及對青霉素過敏者，作用不及青霉素，易產(chǎn)生耐藥性，但停藥數(shù)月后，細(xì)菌又可恢復(fù)對其敏感 性。用于敏感的革蘭陽性球菌引起的感染，如肺炎、骨髓炎、疔癰、大葉性肺炎、扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、急性中耳炎、敗血癥和創(chuàng)傷感染，特別是耐青霉素輕中 度金葡菌感染引起的敗血癥、肺炎、偽膜性腸炎。本品首選用于白喉帶菌者、支原體肺炎、沙眼衣原體所致的嬰兒肺炎及結(jié)腸炎、彎曲桿菌所致敗血癥或腸炎。本品 是治療軍團(tuán)菌的首選藥。

　　【不良反應(yīng)】  口服紅霉素副作用少而輕。大劑量可出現(xiàn)胃腸道反應(yīng)。無味紅霉素較易引起黃疸和肝損害，療程超過10～12天尤為明顯?？沙霈F(xiàn)皮 疹、藥熱、嗜酸性粒細(xì)胞增多、腸痙攣等過敏反應(yīng)，停藥后很快消失。長期使用可引起二重感染，特別是念珠菌感染。其乳酸鹽靜注或靜滴可引起注射部位疼痛和血 栓性靜脈炎。

　　☆☆考點(diǎn)3：麥迪霉素（美地霉素，米地霉素）

　　【藥動學(xué)】  口服吸收分布于各組織，其中以肝、脾、腎中濃度較高，膽汁中亦高。很容易進(jìn)入皮下軟組織，組織中的濃度明顯地高于血中濃度。本品不能通過正常腦膜。

　　【藥理作用】  麥迪霉素由鏈絲菌產(chǎn)生，其含有麥迪霉素A1、A2、A3、A4等組分。國內(nèi)該產(chǎn)品也為多組分，含較多的白霉素A6.麥迪霉素抗菌效力與紅霉素相似或稍弱，但對紅霉素耐藥菌有效。對革蘭陽性、革蘭陰性球菌（腦膜炎雙球菌、淋球菌）及支原體有效。

　　【臨床應(yīng)用】  主要用于革蘭陽性菌引起的感染，如上呼吸道感染、肺炎、扁桃腺炎、尿路感染、中耳炎、皮膚和軟組織、膽道等部位的感染。對紅霉素耐藥菌有效。酒石酸麥迪霉素主要用于肺炎等較嚴(yán)重的感染。

　　【不良反應(yīng)】  本品毒性低，口服偶有惡心、嘔吐、食欲減退、腹痛、腹瀉等胃腸道反應(yīng)。偶見血清轉(zhuǎn)氨酶暫時性增高及皮疹等過敏反應(yīng)。

　　【禁忌證】  對本品過敏者及肝、腎功能不全者禁用。

　　☆ 考點(diǎn)4：乙酰螺旋霉素

　　【藥理作用】  本品為一大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，抗菌譜和螺旋霉素相似，口服后即脫乙?；@示抗菌作用，乙酰螺旋霉素抗菌譜與紅霉素相似，對李斯特 菌屬、淋球菌屬、彎曲菌、流感和百日咳桿菌、消化鏈球菌、支原體、衣原體也有較強(qiáng)的抑制作用。體外抗菌作用低于紅霉素，但體內(nèi)作用強(qiáng)，組織和血中濃度較 高，維持時間較長。

　　【臨床應(yīng)用】  主要用于葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌引起的呼吸道和軟組織感染，亦用于軍團(tuán)菌病、弓形體病的治療。

　　【不良反應(yīng)】  不良反應(yīng)少，但大劑量可致惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)，偶見皮疹、血清轉(zhuǎn)氨酶升高。

　　【禁忌證】  肝腎功能不全者慎用。

　　☆☆考點(diǎn)5：交沙霉素

　　【藥理作用】  本品為新型大環(huán)內(nèi)酯類抗生素抗菌譜廣，與紅霉素近似。對葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、腦膜炎雙球菌和百日咳桿菌、梭狀芽孢桿菌、 白喉?xiàng)U菌、炭疽桿菌、布氏桿菌、軍團(tuán)菌、螺旋桿菌、支原體、立克次體、衣原體、螺旋體等亦有較好抗菌作用。在體內(nèi)分布較廣，在痰、膽汁和組織中濃度高，但 不能通過正常血腦屏障。

　　【臨床應(yīng)用】  用于敏感菌所致的口咽部、呼吸道、肺、鼻竇、中耳、皮膚和軟組織等部位感染。

　　【不良反應(yīng)】  胃腸道反應(yīng)有腹瀉、惡心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等，發(fā)生率與劑量大小有關(guān)。本品的胃腸道反應(yīng)發(fā)生率明顯低于紅霉素。

　　【禁忌證】  對本品、紅霉素或其他大環(huán)內(nèi)酯類抗生素過敏者禁用。

　　☆ 考點(diǎn)6：羅紅霉素

　　【藥動學(xué)】  本品對胃酸穩(wěn)定，吸收較好，生物利用度高（72%～85%），半衰期t1/2平均為12h，其分布較廣，肺、扁桃體等組織內(nèi)濃度較高。

　　【藥理作用】  羅紅霉素為14元環(huán)半合成的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，抗菌機(jī)制與抗菌譜與紅霉素相似?？咕钚暂^紅霉素強(qiáng)1～4倍，主要敏感菌有革蘭陽性球菌、流感桿菌、白喉?xiàng)U菌、百日咳桿菌、軍團(tuán)菌、彎曲桿菌、淋球菌、衣原體、支原體等。

　　【臨床應(yīng)用】  用于敏感菌所致的上、下呼吸道感染，耳鼻喉感染，生殖器、皮膚組織感染，也可用于治療支原體肺炎、沙眼衣原體感染及軍團(tuán)病等。［醫(yī)學(xué) 教育網(wǎng) 搜集整理］

　　【不良反應(yīng)】  胃腸道反應(yīng)較紅霉素少。有時有惡心、嘔吐、腹瀉及腹痛，偶有轉(zhuǎn)氨酶升高；偶有過敏反應(yīng)，如皮疹及蕁麻疹，應(yīng)停止給藥。

　　☆ ☆☆考點(diǎn)7：克拉霉素（甲紅霉素）

　　【藥動學(xué)】  本品口服吸收良好，通透性好，除腦脊液中的濃度為血漿濃度50%外，其余組織均超過血漿濃度，尤以肺、扁桃體、鼻黏膜為最高。半衰 期隨劑量的增大而延長，一次給藥后t1/2約為4～6h，克拉霉素在肝臟代謝，主要代謝發(fā)生在14位N-去甲基化和氧化，并且其中的代謝產(chǎn)物14-羥克拉 霉素對某些敏感菌的作用超過克拉霉素本身。

　　【藥理作用及機(jī)制】  克拉霉素是14元環(huán)半合成大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，抗菌活性為大環(huán)內(nèi)酯類最強(qiáng)的，其對金葡菌和化膿性鏈球菌的PAE作用也比紅霉 素強(qiáng)3倍。抗菌機(jī)制和紅霉素相似，抗菌活性和抗菌譜較紅霉素強(qiáng)而廣，對革蘭陽性菌、嗜肺軍團(tuán)菌、肺炎衣原體的作用為本類藥物中作用最強(qiáng)的，對沙眼衣原體、 肺炎支原體和流感桿菌、厭氧菌的作用強(qiáng)于紅霉素。

　　【臨床應(yīng)用】  主要用于敏感菌引起的感染、泌尿道生殖系統(tǒng)感染及皮膚軟組織感染，最近國外報(bào)道，用奧美拉唑-克拉霉素-替硝唑三聯(lián)療法治療胃潰瘍，有效率較高。

　　【不良反應(yīng)】  胃腸道反應(yīng)，偶見凝血酶原時間延長，高膽紅素血癥等。

　　【禁忌證】  對大環(huán)內(nèi)酯類藥物有過敏史者慎用。如出現(xiàn)皮疹等過敏癥狀時須停藥；孕婦禁用，哺乳婦慎用。

　　☆ ☆☆考點(diǎn)8：阿齊霉素（阿紅霉素）

　　【藥動學(xué)】  本品口服后2～3h達(dá)血藥峰值，生物利用度在40%左右，體內(nèi)消除t1/2達(dá)2天，廣泛分布于人體各組織，肺、扁桃體和前列腺等組織濃度為最高，大部分以原形從尿中排出。

　　【藥理作用】  阿齊霉素是15元環(huán)半合成的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。本品亦是通過阻礙細(xì)菌轉(zhuǎn)肽過程，抑制蛋白質(zhì)合成達(dá)到抑菌作用。其抗菌譜與克拉霉素 相似，對肺炎支原體的作用為本類藥物作用最強(qiáng)的，對流感桿菌、淋球菌、彎曲菌的作用亦強(qiáng)。體外實(shí)驗(yàn)證明它對大多數(shù)革蘭陽性菌和一些革蘭陰性菌有很好的抗菌 活性，同時對厭氧菌和性傳播疾病微生物也有較好的抗菌作用。

　　【臨床應(yīng)用】  用于敏感菌所致的上、下呼吸道感染，皮膚和軟組織感染，沙眼衣原體和非多重耐藥淋球菌的單純性生殖器感染。

　　【不良反應(yīng)】  不良反應(yīng)輕，發(fā)生率低，病人有很好的耐受性。主要為腹瀉、惡心、腹痛、頭痛；偶見丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高等；少數(shù)病人出現(xiàn)白細(xì)胞計(jì)數(shù)減少。［醫(yī)學(xué) 教育網(wǎng) 搜 集整理］

　　【禁忌證】  對大環(huán)內(nèi)酯類藥品過敏者禁用；肝功能不全者和孕婦禁用；避免與抗酸劑同時服用。

　　☆ ☆考點(diǎn)9：克林霉素（氯潔霉素）

　　克林霉素為林可霉素7位羥基被氯原子取代的一種半合成抗生素，而林可霉素是由鏈霉菌產(chǎn)生的林可胺類抗生素。兩者具有相同抗菌譜，都為抑菌劑。克林霉素較林可霉素口服吸收好，毒性小，抗菌作用更強(qiáng)，故臨床克林霉素取代林可霉素而常用。

　　【藥動學(xué)】  口服，胃腸道迅速吸收，不受食物影響。口服1～2h即可達(dá)血藥峰濃度，廣泛分布，但不能透過血腦屏障，易滲入膿腫并被吸收，濃積于巨嗜細(xì)胞中。t1/2為2～2.5h，主要在肝代謝，經(jīng)尿、膽汁和糞便排泄。

　　【抗菌作用】  對革蘭陽性球菌，克林霉素抗菌譜類似紅霉素，對溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌及金葡菌包括耐青霉素者具有極強(qiáng)的抗菌作 用，當(dāng)與慶大霉素聯(lián)合用藥呈協(xié)同作用。對厭氧菌有廣譜抗菌作用，對大多數(shù)厭氧菌包括梭狀芽孢桿菌屬、丙酸桿菌屬、雙歧桿菌屬、類桿菌、奴卡菌屬以及放線菌 屬有良好的抗菌作用，但對腸球菌無效。對革蘭陰性菌無效?？肆置顾啬艽┻^細(xì)胞外膜，能與核糖體50S亞基的23S結(jié)合，阻礙細(xì)菌細(xì)胞肽鏈的延伸和蛋白質(zhì)合 成發(fā)揮抑菌作用。紅霉素與克林霉素互相競爭結(jié)合部位，呈藥理性拮抗作用，不宜合用。

　　由于核糖體的甲基化，抑制了克林霉素與核糖體結(jié)合，這是耐藥產(chǎn)生的主要原因。與紅霉素間存在交叉耐藥。革蘭陽性需氧菌的耐藥是由于不能穿透細(xì)胞膜。

　　【臨床應(yīng)用】  臨床用于治療敏感厭氧菌引起的嚴(yán)重感染特別有效，尤其對脆弱桿菌所致的感染。用于治療腹腔內(nèi)和盆腔混合感染及頭頸和下呼吸道厭氧 菌感染，如腹膜炎、盆腔感染、吸入性肺炎和肺膿腫的治療。克林霉素用于需氧革蘭陽性球菌感染，對β-內(nèi)酰胺類抗生素?zé)o效或?qū)η嗝顾剡^敏的金葡菌的感染的治 療，特別是由金葡菌所致的急慢性敏感細(xì)菌引起的骨髓炎及關(guān)節(jié)感染。克林霉素加伯氨喹可完全替代甲氧芐啶-磺胺甲 唑用于艾滋病人較嚴(yán)重的肺炎球菌性肺炎， 也可與乙胺嘧啶聯(lián)用治療與艾滋病有關(guān)的腦部弓形蟲病。

　　【不良反應(yīng)】  5%～10%患者引起腹瀉，停藥即可消失。但也有患者出現(xiàn)嚴(yán)重的假膜性腸炎，可用甲硝唑和萬古霉素治療。變態(tài)反應(yīng)發(fā)生率約為10%，表現(xiàn)輕度皮疹、瘙癢，在人類免疫缺陷病毒感染的患者較常見，另有肝功能損傷的報(bào)告。

　　☆☆☆考點(diǎn)10：萬古霉素

　　萬古霉素系從鏈絲菌培養(yǎng)液中提取的殺菌性糖肽類化合物。我國由誘發(fā)菌株萬古-23代謝獲得的去甲萬古霉素，作用強(qiáng)于萬古霉素。臨床有萬古霉素、去甲萬古霉素、替考拉寧。

　　【藥動學(xué)】  萬古霉素腸道不能吸收，可用于消化道感染。肌內(nèi)注射劇痛，必須靜脈注射，血漿蛋白結(jié)合率約55%.體內(nèi)廣泛分布，可進(jìn)入組織、體 液，能通過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)，但不易透過血腦屏障，不易進(jìn)入房水。有效血藥濃度可維持12h，血漿t1/2為6h.主要通過腎經(jīng)尿排泄，腎功能不全時明顯 積蓄，其半衰期延長（6～10天）。肝功能不全，同樣發(fā)生積蓄。血液透析不能除去藥物。

　　【抗菌作用】  本品僅對革蘭陽性菌尤其是革蘭陽性球菌有強(qiáng)大殺菌作用。對溶血性鏈球菌（革蘭陽性細(xì)菌尤以鏈球菌有效）、腸球菌、肺炎球菌、白喉 桿菌及一些鏈球菌等有較強(qiáng)的殺滅作用。對甲氧西林耐藥金葡菌和腸球菌很有效，很少產(chǎn)生耐藥。對厭氧的難辨梭狀芽孢桿菌及炭疽桿菌、白喉?xiàng)U菌等亦敏感，屬快 速殺菌劑。作用機(jī)制與青霉素相似，抑制黏肽的合成。萬古霉素能與初生的肽聚糖五肽D-丙氨酰-D-丙氨酸末端牢固結(jié)合，抑制轉(zhuǎn)肽酶活性，阻止了肽聚糖的進(jìn) 一步延長和交聯(lián)，減少肽聚糖合成，最后抑制了細(xì)胞壁合成。

　　萬古霉素對某些腸球菌和其他革蘭陽性菌與氨基糖苷類抗生素有協(xié)同作用。

　　【臨床應(yīng)用】  本品注射給藥的主要適應(yīng)證是對青霉素耐藥的金葡菌引起的嚴(yán)重感染及對β-內(nèi)酰胺抗生素過敏者的嚴(yán)重感染、敗血癥、肺炎或者心內(nèi)膜 炎，尤其是克林霉索引起的假膜性腸炎，對青霉素嚴(yán)重過敏的腸球菌性的心內(nèi)膜炎病人，可與慶大霉素聯(lián)合應(yīng)用；耐青霉素菌引起的腦膜炎可與頭孢噻肟、頭孢曲松 或利福平聯(lián)合治療。

　　【不良反應(yīng)】  在注射部位可引起靜脈炎；靜脈滴注，偶可致惡心、藥熱、皮疹及皮膚瘙癢癥，大劑量可致耳鳴、聽力損害，甚至耳聾、腎功能損害及過敏性皮疹、藥熱等。本品和氨基糖苷類聯(lián)合用藥，引起耳毒性和腎毒性的風(fēng)險(xiǎn)增加。

　　☆ 考點(diǎn)11：桿菌肽（枯草菌肽、雀西桿菌素）

　　【藥動學(xué)】  口服不吸收，肌注刺激性大。全身用藥時，經(jīng)腎排泄，易致嚴(yán)重腎損害，僅供局部外用。

　　【藥理作用及機(jī)制】  桿菌肽是來自枯草菌培養(yǎng)液提取的多肽類抗生素?？诤糜谥委熆谇缓脱屎聿康臏\表感染。其抗菌機(jī)制為：桿菌肽為類脂質(zhì)焦磷 酸酶的特異性抑制劑，抑制細(xì)胞壁合成的脫磷酸過程，影響磷脂載體的轉(zhuǎn)運(yùn)及向細(xì)胞壁支架輸送肽聚糖，從而抑制細(xì)胞壁合成，也可與敏感細(xì)菌的細(xì)胞膜結(jié)合，損害 細(xì)胞膜，使細(xì)胞膜通透性增加，導(dǎo)致膜內(nèi)物質(zhì)外流。細(xì)菌極少對此藥產(chǎn)生耐藥性，與其他抗生素間無交叉耐藥性。

　　【臨床應(yīng)用】  用于革蘭陽性菌引起的皮膚感染如癤、癰、潰瘍及五官科感染的局部治療。

　　【不良反應(yīng)】  可有過敏性反應(yīng)，如皮疹。

　　☆ ☆☆考點(diǎn)12：多粘菌素類

　　多粘菌素類系從多粘桿菌的培養(yǎng)液中提取，有5種成分，臨床常用多黏菌素B和多黏菌素E（黏菌素，抗敵素），二者具有相似的藥理活性。而其他幾種成分則因毒性而被淘汰。

　　【藥動學(xué)】  多粘菌素口服不易吸收，可用于腸道感染。肌注后2h血藥濃度達(dá)高峰，有效血藥濃度可維持8～12h，t1/2約6h.每日給藥2 次，體內(nèi)無蓄積?？煞植既斫M織，以肝、腎最高，也可維持較長時間。不易進(jìn)入細(xì)胞，不易透過血腦屏障，主要分布在細(xì)胞外液，蛋白結(jié)合率為50%.經(jīng)腎緩慢 排泄，尿中濃度高。腎功能不全者排泄緩慢，半衰期可延長2～3天。

　　【抗菌作用】  多粘菌素只對革蘭陰性桿菌尤其是綠膿桿菌有強(qiáng)大抗菌作用，屬窄譜抗生素，對革蘭陰性和革蘭陽性球菌均無抗菌作用。多粘菌素對大腸 埃希菌、腸桿菌屬、克雷伯菌屬及銅綠假單胞菌屬高度敏感，對志賀菌屬、沙門菌屬、真桿菌屬、流感桿菌、百日咳桿菌也較敏感，對所有變形桿菌、脆弱桿菌及沙 雷菌屬不敏感。本類抗生素含有帶陽電荷的游離氨基，能與革蘭陰性菌細(xì)胞膜帶負(fù)電荷的磷酸根結(jié)合，使細(xì)菌細(xì)胞膜表面積擴(kuò)大，通透性增加，細(xì)胞內(nèi)三磷酸鹽、核 苷酸等成分外漏，導(dǎo)致細(xì)胞死亡。多粘菌素類為慢效殺菌劑，對靜止期和繁殖期的細(xì)菌均有殺滅作用。

　　【臨床應(yīng)用】  主要用于對其他抗生素（新型β-內(nèi)酰胺類和新型氨基糖苷類）耐藥而難以控制的銅綠假單胞菌和其他革蘭陰性桿菌引起的嚴(yán)重感染，對 其他耐藥的大腸埃希菌、克雷伯菌屬等其他革蘭陰性桿菌引起的腦膜炎、敗血癥等有一定的療效。本品口服不吸收，可作腸道手術(shù)前準(zhǔn)備或白血病伴中性粒細(xì)胞缺乏 者的細(xì)菌感染預(yù)防。局部應(yīng)用治療創(chuàng)面感染，口服可治療嬰兒腹瀉、急性痢疾、大腸桿菌所致的腸炎。

　　【不良反應(yīng)】  多粘菌素常用量下出現(xiàn)急性腎小管壞死，腎毒性癥狀為蛋白尿、血尿等，但停藥后可修復(fù)；對神經(jīng)系統(tǒng)可引起頭部、舌周圍及肢端麻木或 感覺異常，眩暈，乏力，共濟(jì)失調(diào)。肌注疼痛，靜滴可阻斷神經(jīng)肌肉接頭導(dǎo)致呼吸抑制，故一般不用。尚有瘙癢、皮疹、藥熱等變態(tài)反應(yīng)，白細(xì)胞減少及肝毒性。