
☆ ☆☆☆考點1:縮宮素(催產素)
【藥動學】 口服破壞,多采用肌注、靜注。主要用于產后止血或子宮復舊。大部分經肝及腎迅速破壞,少部分以結合型由尿排出。
【藥理作用】
1.子宮平滑肌。直接興奮子宮平滑肌,使收縮加強,頻率加快。作用強度與子宮生理狀態(tài)和用藥劑量有關。小劑量加強妊娠末期子宮體的節(jié)律性收縮,使 幅度增大,張力增加,子宮頸平滑肌松弛,促使胎兒順利娩出,其收縮的性質與正常分娩相似。大劑量使子宮產生強直性收縮。雌激素能提高子宮平滑肌對縮宮素的 敏感性,孕激素卻能降低敏感性。妊娠初期,雌激素含量低,孕激素含量高,子宮平滑肌對縮宮素的敏感性低,有利于胎兒安全發(fā)育。妊娠后期,雌激素水平逐漸升 高,臨產時達高峰,子宮對縮宮素敏感性最強,小劑量的縮宮素即引起子宮強烈收縮,起引產、催產作用,分娩后又逐漸下降。其作用機制可能與子宮平滑肌上存在 縮宮素受體有關。
2.其他。大劑量縮宮素能直接擴張血管,引起血壓下降,但易產生快速耐受。此外,尚有促進排乳作用。
【臨床應用】
1.催生和引產。對胎位正常,無產道障礙,宮縮無力難產者,可用小劑量縮宮素促進分娩。對于死胎,過期妊娠,或患有心臟病、肺結核等病的孕婦,需提前中斷妊娠者,可用其引產。[醫(yī)學教 育網 搜集整 理]
2.產后止血。皮下或肌內注射大劑量縮宮素,可迅速引起子宮強直性收縮,壓迫子宮肌層內血管而止血,但作用時間短,應加用麥角制劑使子宮維持收縮狀態(tài)。
【不良反應】 劑量過大易致子宮強直性收縮,有導致胎兒窒息或子宮破裂的危險,應嚴格掌握劑量。對產道異常,胎位不正,頭盆不稱,前置胎盤,三次以上妊娠的經產婦或有剖宮產史者禁用。
【禁忌證】 非人工合成的縮宮素有升高血壓和過敏反應,故高血壓、冠心病、有過敏史者禁用提取的縮宮素。
☆ ☆☆考點2:垂體后葉素
【藥理作用】 是從動物中提取的粗制品,內含縮宮素(催產素)和抗利尿激素(加壓素),二者作用相似,對子宮平滑肌作用選擇性低。
【臨床應用】 目前僅用于子宮出血、肺出血及利用其抗利尿作用治療尿崩癥。
☆ ☆☆☆考點3:麥角生物堿
麥角生物堿為麥角酸的衍生物,可分為氨基酸麥角堿包括麥角胺和麥角毒,及以麥角新堿為代表的氨基麥角堿。
【藥動學】 麥角新堿口服、皮下注射或肌內注射均吸收快而完全,代謝和排泄較快,維持時間短暫。麥角胺與麥角毒口服吸收慢而不規(guī)則,麥角胺口服量要比肌注量大8~10倍,20min左右才出現作用,但作用維持較久。
【藥理作用】
1.興奮子宮。選擇性興奮子宮平滑肌,其中以麥角新堿作用強而迅速。妊娠較未孕子宮對麥角堿類更敏感,臨產時最敏感,作用較縮宮素強而持久。劑量稍大可引起子宮強直性收縮,對子宮體和子宮頸的作用無顯著差異,因此不適用于催產和引產,只用于產后止血和子宮復舊。
2.收縮血管。麥角胺與麥角毒能收縮末梢血管,作用強大。大劑量損傷血管內皮細胞,導致肢端干性壞疽。也能使腦血管收縮,減少腦動脈搏動幅度,從而減輕偏頭痛。[醫(yī)學 教育網 搜集整理]
3.阻斷α受體。氨基酸麥角堿類能阻斷α受體,翻轉腎上腺素的升壓作用。麥角新堿無此作用。
【臨床應用】
1.子宮出血。通過使子宮平滑肌強直性收縮,機械性壓迫血管而止血。主要用于產后、刮宮后,或其他原因引起的子宮出血。
2.產后子宮復舊。產后子宮復舊緩慢者,容易出血或感染。麥角制劑通過收縮子宮而促進子宮復舊。
3.偏頭痛。麥角胺與咖啡因合用能通過收縮腦血管,減少搏動幅度而治療偏頭痛。
4.中樞抑制。麥角毒的氫化物具有中樞抑制和血管舒張作用,與異丙嗪、哌替啶合用,組成冬眠合劑。
【不良反應】 注射麥角新堿可引起惡心、嘔吐、血壓升高,伴有妊娠毒血癥的產婦應慎用。偶可見過敏反應,嚴重者出現呼吸困難,長期使用可損害血管內皮細胞。
【禁忌證】 孕婦、心血管疾患者忌用。
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