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藥理學(xué)輔導(dǎo)資料:藥效學(xué)-藥物作用機(jī)制

2007-09-04 18:22 來源:
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  一、非特異性藥物作用機(jī)制:與藥物的理化性質(zhì)有關(guān)。

  1.滲透壓作用:如甘露醇的脫水作用。

  2.脂溶作用:如全身麻醉藥對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的麻醉作用。

  3.影響PH:如抗酸藥中和胃酸。

  4.絡(luò)合作用:如二巰基丙醇絡(luò)合汞,砷等重金屬離子而解毒。

  二、特異性藥物作用機(jī)制:與藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān)。

  1.干擾或參與代謝過程:藥物通過影響酶的活性而發(fā)揮作用。如新斯的明抑制膽堿酯酶(AchE)的活性而增強(qiáng)乙酰膽堿(Ach)的作用。

  2.影響生物膜的功能:如抗心律失常藥通過影響Na+.Ca2+或K+的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)而發(fā)揮作用。

  3.影響體內(nèi)活性物質(zhì):乙酰水揚(yáng)酸通過抑制前列腺素合成而發(fā)揮解熱,鎮(zhèn)痛和抗炎作用。

  4.影響遞質(zhì)釋放或激素分泌:如麻黃堿促進(jìn)末梢釋放去甲腎上腺素(NA)。

  (1)受體概念:受體為糖蛋白或脂蛋白,存在于細(xì)胞膜、細(xì)胞漿或細(xì)胞核內(nèi),能與藥物相結(jié)合并能傳遞信息和引起效應(yīng)的細(xì)胞成分。 (2)藥物與受體結(jié)合作用的特點(diǎn):

  ①高度特異性;②高度敏感性;③受體占領(lǐng)飽和性;④藥物與受體是可逆性結(jié)合。

 ?。?)激動藥與拮抗藥

 ?、偌铀帲号c受體有較強(qiáng)的親和力和較強(qiáng)的內(nèi)在活性(效應(yīng)力)。

 ?、谵卓顾帲号c受體有較強(qiáng)的親和力,但無內(nèi)在活性。

  ③部分激動藥:與受體有較強(qiáng)的親和力和較弱的內(nèi)在活性。

  (4)受體調(diào)節(jié)與藥物作用關(guān)系:

 ?、偈荏w向下調(diào)節(jié):在激動藥濃度過高或長期激動受體時,受體數(shù)目減少。向下調(diào)節(jié)與耐受性有關(guān)。

  ②受體向上調(diào)節(jié):激動藥濃度低于正常時,受體數(shù)目增加。向上調(diào)節(jié)與長期應(yīng)用拮抗劑后敏感性增加有關(guān)。

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