一、時量關(guān)系和時量曲線

　　血漿藥物濃度隨時間的變化過程稱時量關(guān)系。以濃度或?qū)?shù)濃度為縱坐標(biāo)和以時間為橫坐標(biāo)作圖為時量曲線。

　　二、房室概念與房室模型

　　1、一室模型：

　　假定身體由一個房室組成，給藥后藥物立即均勻地分別于整個房室，并以一定的速率從該室消除。單次靜注給藥時，時量（對數(shù)濃度）曲線呈單指數(shù)消除。

　　2、二室模型：

　　假定身體由兩個房室組成，即中央室（血流豐富的器官如心、肝、腎）和周邊室（血流量少的器官如骨、脂肪）。給藥后藥物立即分布到周邊室。單次靜注給藥時，時量（對數(shù)濃度）曲線呈雙指數(shù)衰減即分為分布相和消除相。

　　三、生物利用度：

　　不同劑型的藥物能吸收并經(jīng)首過消除后進(jìn)入體循環(huán)的相對份量及速度。

　　四、血藥濃度——時間曲線下面積：表示在服用某一劑量后的一定時間內(nèi)吸收入血的藥物相對量。

　　五、表觀分布容積（Vd）

　　藥在體內(nèi)達(dá)到平衡時，按血藥濃度（C）推算體內(nèi)藥物總量（A）在理論上應(yīng)占有的體液容積。

　　六、藥物消除動力學(xué)

　　1、恒量消除（零級動力學(xué)消除）：每單位時間內(nèi)消除恒定數(shù)量的藥物，這是由于血藥濃度過高，超出了機(jī)體消除能力的極限。當(dāng)血藥濃度下降至最大消除能力以下時，則按一級動力學(xué)消除。

　　特點(diǎn)：

　　（1）藥物血漿半衰期（t1/2）隨血漿濃度高低而變化；

　?。?）時量曲線用普通坐標(biāo)時為直線。

　　2、恒比消除（一級動力學(xué)）：每單位時間內(nèi)消除恒定比例的藥量，由于血藥濃度較低，未超出機(jī)體消除能力的極限。

　　特點(diǎn)：

　?。?）藥物血漿t1/2 恒定，不隨血藥濃度高低而變化；

　　（2）時量曲線用普通坐標(biāo)時為曲線，血藥濃度改為對數(shù)尺度時呈直線。

　　七、清除率

　　每單位時間內(nèi)能將多少升血中的某藥全部消除（L/min或h）。

　　八、消除速率常數(shù)（K）

　　某單位時間內(nèi)藥物被消除的百分速率數(shù)。

　　九、半衰期（t1/2）

　　血漿血藥濃度下降一半所需的時間，t1/2=0.693/K.t1/2是決定給藥間隔時間的重要依據(jù)。

　　十、連續(xù)多次給藥或單次給藥血漿藥物濃度的變化和穩(wěn)態(tài)血藥濃度

　　1、恒速靜脈滴注藥物時，血藥濃度沒有波動地逐漸上升，經(jīng)5個t1/2達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度（Css，坪值）。

　　2、連續(xù)分次給藥，即每隔一定時間（如一個t1/2）給予等量的藥物時，血藥濃度波動地上升，經(jīng)5個t1/2達(dá)Css.當(dāng)首次劑量加倍（負(fù)荷劑量）時，血藥濃度迅速達(dá)到Css.

　　3、單次給藥時，經(jīng)5個t1/2體內(nèi)藥量基本消除（>96%）。