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口腔助理考點(diǎn):地西泮的藥理作用是什么?

地西泮的藥理作用是什么?是2019年口腔助理醫(yī)師考試新版大綱涉及的考點(diǎn),為了方便大家備考復(fù)習(xí),醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為大家整理了相關(guān)知識(shí)點(diǎn),希望對(duì)大家有所幫助。

本品為BDZ類(lèi)抗焦慮藥,隨用藥量增大而具有 抗焦慮、鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、抗癲癇及中樞性肌肉松弛作用。

①抗焦慮作用選擇性很強(qiáng),是氯氮?的5倍,這可能與其選擇性地作用于大腦邊緣系統(tǒng),與中樞BDZ受體結(jié)合而促進(jìn)γ-氨基丁酸(GABA)的釋放或促進(jìn)突觸傳遞功能有關(guān)。BDZ類(lèi)還作用在GABA依賴(lài)性受體,通過(guò)刺激上行性網(wǎng)狀激活系統(tǒng)內(nèi)的GABA受體,提高GABA在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制,增強(qiáng)腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)受刺激后的皮層和邊緣性覺(jué)醒反應(yīng)的抑制和阻斷。

②較大劑量時(shí)可誘導(dǎo)人睡,與巴比妥類(lèi)催眠藥比較,它具有治療指數(shù)高、對(duì)呼吸影響小、對(duì)快波睡眠(REM)幾無(wú)影響,對(duì)肝藥酶無(wú)影響,以及大劑量時(shí)亦不引起麻醉等特點(diǎn),是目前臨床上最常用的催眠藥。

③還具有較好的抗癲癇作用,對(duì)癲癇持續(xù)狀態(tài)極有效,靜脈注射時(shí)可使 70%?80%的癲癇得到控制,但對(duì)癲癇小發(fā)作及小兒陣攣性發(fā)作不如硝西泮。

④中樞性肌肉松弛作用比氯氮?強(qiáng),為其5倍,而抗驚厥作用很強(qiáng),為氯氮?的10倍??诜湛烨彝耆?,生物利用度約76%。約1小時(shí)達(dá)血濃度高峰。

本品有肝腸循環(huán),長(zhǎng)期用藥有蓄積作用。肌內(nèi)注射后吸收不規(guī)則而慢。血漿半衰期為20?50小時(shí),屬長(zhǎng)效藥。經(jīng)肝臟代謝,主要代謝酶為CYP2C19,主要代謝產(chǎn)物為去甲西泮,還有替馬西泮和奧沙西泮,仍有生物活性,故連續(xù)應(yīng)用可蓄積??赏高^(guò)胎盤(pán)屏障進(jìn)入胎兒體內(nèi)。主要自腎臟排出,亦可從乳汁排泄。

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