維拉帕米藥效學(xué)

屬Ⅳ類抗心律失常藥，為一種鈣離子內(nèi)流的抑制劑（慢通道阻滯劑），在心臟，鈣離子內(nèi)流受抑制使竇房結(jié)和房室結(jié)的自律性降低，傳導(dǎo)減慢，但很少影響心房、心室減低，影響收縮蛋白的活動(dòng)，心肌收縮減弱，心臟作工減少，心肌氧耗減少。對(duì)血管，鈣離子內(nèi)流動(dòng)脈壓下降，心室后負(fù)荷降低。

維拉帕米藥動(dòng)學(xué)

口服后90％以上被吸收，生物利用度低，約20～35％。蛋白結(jié)合率為90％(87～93％)。主要在肝內(nèi)代謝，口服后經(jīng)首次關(guān)卡效應(yīng)后僅20～35％進(jìn)入血循環(huán)，故口服量需是靜注量的10倍才能達(dá)到同等血藥濃度，代謝產(chǎn)物中去甲維拉帕米具有心臟活性。單劑口服半衰期為2.8～7.4小時(shí)，多劑為4.5～12小時(shí).靜脈給藥的藥-時(shí)曲線呈雙相，半衰期α約4分鐘， 半衰期β為2～5小時(shí)；去甲維拉帕米半衰期約為9小時(shí)?？诜?～2小時(shí)作用開始，3～4小時(shí)達(dá)最大作用，持續(xù)6小時(shí)。靜脈給藥抗心律失常作用于2分鐘(1～5分鐘)開始, 2～5 分鐘達(dá)最大作用，作用持續(xù)約2小時(shí)，血液動(dòng)力學(xué)作用3～5分鐘開始,約持續(xù)10～20分鐘。主要經(jīng)腎清除，代謝產(chǎn)物在24小時(shí)內(nèi)排出50％，5 天內(nèi)為70％，原形藥為3％，9～16％經(jīng)消化道入糞便清除。 血液透析不能清除本品。