【藥物分析】

　　異煙肼的鑒別試驗(yàn)有

　　A.水解反應(yīng)

　　B.沉淀反應(yīng)

　　C.與氨制硝酸銀試液的反應(yīng)

　　D.紅外光譜法

　　E.制備衍生物并測(cè)定其熔點(diǎn)法

　　學(xué)員提問：

　　異煙肼的鑒別試驗(yàn)的鑒別試驗(yàn)都有哪些？

　　答案與解析：

　　本題的正確答案為B, C, D, E。

　　異煙肼的鑒別試驗(yàn)：

　?。?）還原反應(yīng)：酰肼基具有還原性，還原硝酸銀中的Ag成單質(zhì)銀，肼基氧化成氮?dú)狻?

　?。?）縮合反應(yīng)：酰肼基和含羰基的試劑（芳醛）發(fā)生縮合反應(yīng)。與香草醛縮合、測(cè)熔點(diǎn)用于鑒別。

　　（3）沉淀反應(yīng)：分子中吡啶環(huán)有堿性，醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)原|創(chuàng)可以和重金屬鹽類（氯化汞、硫酸銅、碘化鉍鉀）以及苦味酸形成沉淀。

　　【藥物化學(xué)】

　　下列敘述中哪些項(xiàng)與巴比妥類藥物的構(gòu)效關(guān)系相符

　　A．環(huán)上5位兩個(gè)取代基的總碳數(shù)以4～8為宜

　　B．氮原子上引入甲基，可增加脂溶性

　　C．用硫原子代替環(huán)中2位的氧原子，藥物作用時(shí)間延長

　　D．兩個(gè)氮原子上都引入甲基，會(huì)導(dǎo)致驚厥

　　E．環(huán)上5位取代基的結(jié)構(gòu)會(huì)影響作用時(shí)間

　　學(xué)員提問：

　　 D也是正確的嗎？

　　答案與解析：

　　本題的正確答案為A, B, D, E。

　　巴比妥類藥物的構(gòu)效關(guān)系。用硫原子代替環(huán)中2位的氧原子，藥物脂溶性增大，易通過血-腦脊液屏障，作用快，但硫易被代謝，失效也快，為超短時(shí)作用的巴比妥類藥物。

　　巴比妥類藥物：①環(huán)上5 位兩個(gè)取代基的總碳數(shù)以4～8 為最好。 ②碳數(shù)超過8，脂溶性過大，可導(dǎo)致驚厥作用。③在酰亞胺氮原子上引入甲基，可降低酸性和增加脂溶性，起效快。醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)原|創(chuàng)若兩個(gè)氮原子上都引入甲基，則產(chǎn)生驚厥作用。④將環(huán)中2 位的氮原子以電子等排體硫原子代替，如硫噴妥，其脂溶性增加，易吸收，故起效快。

　　【藥理學(xué)】

　　卡馬西平作用的特點(diǎn)是

　　A.對(duì)高熱、破傷風(fēng)、子癇引起的驚厥有效

　　B.對(duì)癲癇的精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作療效好

　　C.對(duì)三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛療效好

　　D.對(duì)小發(fā)作也后效

　　E.具有抗心律失常作用

　　學(xué)員提問：

　　卡馬西平作用的特點(diǎn)是請(qǐng)?jiān)敿?xì)解釋。

　　答案與解析：

　　本題的正確答案為B, C, E。

　　地西泮（安定）

　　【臨床應(yīng)用】

　　1.焦慮癥。用于緩解恐懼、緊張、憂慮、失眠、心悸、出汗、震顫等癥狀。

　　2.失眠癥。用于各種失眠癥，可明顯縮短入睡時(shí)間，延長睡眠持續(xù)時(shí)間，減少覺醒次數(shù)。

　　3.抗驚厥。臨床用于輔助治療小兒高熱驚厥、子癇、破傷風(fēng)和藥物中毒引起的驚厥。醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)原|創(chuàng)靜脈注射地西泮是目前治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選措施。

　　4.其他。臨床可緩解腦血管意外、大腦損傷或脊髓損傷等所致的中樞性肌強(qiáng)直。

　　【藥劑學(xué)】

　　下述哪種方法不能增加藥物的溶解度

　　A．加助溶劑

　　B．加非離子表面活性劑

　　C．制成鹽類

　　D．應(yīng)用潛溶劑

　　E．加助懸劑

　　學(xué)員提問：

　　加入的潛溶劑，就是相當(dāng)于引水親水基團(tuán)嗎？

　　答案與解析：

　　本題的正確答案為E。

　　增加藥物溶解度的方法

　　1.制成可溶性鹽

　　2.引入親水基因

　　3.加入助溶劑

　　4.使用混合溶劑

　　5.加入增溶劑

　　潛溶劑：使藥物與拋射劑混溶成均相溶液，能溶解的則盡量不加醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)原|創(chuàng)常用潛溶劑：甘油；丙二醇；乙醇

　　在增溶非極性藥物時(shí)，常用極性較小的有機(jī)溶媒與水混合，使非極性藥物更好地與溶劑親和。

　　引入親水基因一般都是一些表面活性劑。

　　醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)執(zhí)業(yè)西藥師：《答疑周刊》2011年第４期（word版下載）