內(nèi)阿片肽能神經(jīng)元→釋放內(nèi)阿片肽（腦啡肽）→激動(dòng)阿片受體→通過(guò)G蛋白偶聯(lián)機(jī)制→抑制AC→Ca內(nèi)流↓、K外流↑→前膜遞質(zhì)（P物質(zhì)等）釋放↓→突觸后膜超極化→阻止痛覺(jué)沖動(dòng)的傳導(dǎo)、傳遞→鎮(zhèn)痛。

外源性阿片類也可作用于阿片受體從而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用。