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藥理毒理本品具有鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、催眠及安定作用。其鎮(zhèn)痛作用弱于哌替啶,強(qiáng)于一般解熱鎮(zhèn)痛藥。在治療劑量下無呼吸抑制作用,亦不引起胃腸道平滑肌痙攣。對慢性持續(xù)性疼痛及內(nèi)臟鈍痛效果較好,對急性銳痛(如手術(shù)后疼痛,創(chuàng)傷性疼痛等)、晚期癌癥痛效果較差。在產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用的同時(shí),可引起鎮(zhèn)靜及催眠。本品的作用機(jī)制尚待闡明,可能與通過抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)、阻滯腦內(nèi)多巴胺受體的功能有關(guān)。治療量無成癮性。
1、本品口服吸收良好在體內(nèi)以脂肪組織中分布最多,肺、肝、腎次之。主要經(jīng)腎排泄。此后內(nèi)臟含量下降,脂肪中含量卻增加,顯然與本品脂溶性有關(guān)。從鼠與兔試驗(yàn)表明,本品極易透過血腦屏障而進(jìn)入腦組織,2小時(shí)后低于血中含量。
藥代動力學(xué)
2、本品在體內(nèi)以脂肪組織中分布最多,肺、肝、腎次之。主要經(jīng)腎排泄。此后內(nèi)臟含量下降,脂肪中含量卻增加,顯然與本品脂溶性有關(guān)。從鼠與兔試驗(yàn)表明,本品極易透過血腦屏障而進(jìn)入腦組織,幾分鐘內(nèi)即出現(xiàn)較高濃度,但30分鐘后即降低,2小時(shí)后低于血中含量。