本品口服后吸收迅速，達峰時間2-3小時，生物利用度約65%，與蛋白結合率達 98%，終末消除半衰期（t1/2）為19~22小時。進食后服藥吸收延遲約1小時，但臨床療效無明顯降低。本品在肝內代謝廣泛。雖然已確定幾種活性和非活性代謝產物，但其藥代動力學特性尚不清楚。本品主要由糞便排除，63%為代謝產物，4.8%為原型；腎臟排泄9%。本品早間給藥的曲線下面積比晚間給藥低11%，且達峰時間明顯低于晚間約2小時。高血壓患者的穩(wěn)態(tài)血藥濃度研究顯示，每日口服多沙唑嗪2-16mg，藥量與藥效呈線性關系。藥代動力學研究表明，多沙唑嗪血漿半衰期和清除率不受年齡或腎功能受損的影響，但肝硬化的患者單劑量口服多沙唑嗪2mg時上述參數增加40%。目前有關藥物對多沙唑嗪肝代謝的影響的資料尚不多。