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1958年,Arth與Oliveto等分別合成了地塞米松,1960年Merck & Co.生產(chǎn)地塞米松磷酸鈉,至今,上市的地塞米松衍生物已達(dá)12種以上。
地塞米松的化學(xué)結(jié)構(gòu)為潑尼松龍的B環(huán)9α位引入氟原子,D環(huán)16α位引入甲基;9α氟及16α甲基均使其抗炎活性顯著增強(qiáng),而16α甲基則顯著地降低了地塞米松的水鈉潴留副作用。地塞米松與潑尼松龍的臨床生物等效劑量比為0.75:5,生物半衰期為36-54小時,列為長效糖皮質(zhì)激素。
地塞米松與其他糖皮質(zhì)激素一樣,具有抗炎、抗內(nèi)毒素、抑制免疫、抗休克及增強(qiáng)應(yīng)激反應(yīng)等藥理作用,故廣泛應(yīng)用于各科治療多種疾病,如自身免疫性疾病,過敏,炎癥,哮喘及皮膚科、眼科疾病。地塞米松磷酸鈉注射劑更是搶救垂危病人不可缺少的急救藥品,近十幾年來,臨床醫(yī)師應(yīng)用地塞米松磷酸鈉治療和預(yù)防各類中西藥引起的藥物過敏及治療病毒性感冒引起的發(fā)燒等癥,使地塞米松臨床用藥量逐年增加,至今我國已成為世界上最大的地塞米松市場醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理。