輔致癌因素抗生素的毒性很小，由于β-內(nèi)酰胺類作用于細(xì)菌的細(xì)胞壁，而人類只有細(xì)胞膜無細(xì)胞壁，故對人類的毒性較小，除能引起嚴(yán)重的過敏反應(yīng)外，在一般用量下，其毒性不甚明顯.是化療指數(shù)最大的抗生素。但其青霉素類抗生素常見的過敏反應(yīng)在各種藥物中居首位，發(fā)生率最高可達(dá)5％～10％ ，為皮膚反應(yīng) ，表現(xiàn)皮疹、血管性水腫，最嚴(yán)重者為過敏性休克，多在注射后數(shù)分鐘內(nèi)發(fā)生，癥狀為呼吸困難、發(fā)紺、血壓下降、昏迷、肢體強(qiáng)直，最后驚厥，搶救不及時可造成死亡。各種給藥途徑或應(yīng)用各種制劑都能引起過敏性休克，但以注射用藥的發(fā)生率最高。過敏反應(yīng)的發(fā)生與藥物劑量大小無關(guān)。對本品高度過敏者，雖極微量亦能引起休克。注入體內(nèi)可致癲癇樣發(fā)作。大劑量長時間注射對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有毒性(如引起抽搐、昏迷等)，停藥或降低劑量可以恢復(fù)。