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蜂毒藥理作用

蜂毒主要成份為多肽類,占蜂毒干重的70%~80%,包括蜂毒肽、蜂毒明肽、MCD-肽、心臟肽、鎮(zhèn)定肽(賽卡品)、四品肽(托肽品)、安度拉平(安度肽)、含組胺肽等。

蜂毒肽

是蜂毒的主要成份及主要生物活性物質(zhì),占蜂毒干重的40%~50%。由26個(gè)氨基酸組成的多肽,分子量2840。

主要藥理作用及作用機(jī)理

①蜂毒對神經(jīng)系統(tǒng)具有抑制作用:第一、抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng),表現(xiàn)為膽堿能神經(jīng)的阻滯,造成半球皮層和皮質(zhì)下(特別是下丘腦)的廣泛抑制;第二、抑制植物神經(jīng)系統(tǒng)交感神經(jīng)節(jié)的興奮傳導(dǎo),使胃腸平滑肌活動和興奮性增強(qiáng);第三、抑制周圍神經(jīng)沖動的傳導(dǎo),阻礙或延遲其傳導(dǎo)速度。

②抗凝、纖溶作用:通過抑制凝血活酶和凝血酶原激活物生成,以及抑制血小板的聚集,可以消除血栓形成前狀態(tài),臨床可用于動脈粥樣硬化和血栓形成的防治。蜂毒肽通過破壞紅細(xì)胞膜的通透性,具有直接溶血作用。

③降壓、抗心律失常,改善腦血流及心肌功能作用:蜂毒肽可破壞肥大細(xì)胞和亞細(xì)胞結(jié)構(gòu)而釋放組胺入血液,降低外周阻力而降壓,同時(shí)其釋放的活性化合物作用于腦血管,通過擴(kuò)張腦血管增加腦血流量,因此特別適用于高血壓病患者導(dǎo)致的腦循環(huán)障礙;另外還有增加冠脈血流速,改善心肌供血,提高心臟功能,同時(shí)具有強(qiáng)刺激垂體-腎上腺系統(tǒng)的作用,使血漿皮質(zhì)醇與尿17-酮固醇含量增加,表現(xiàn)為較強(qiáng)的抗心律失常的作用。另外還有降低膽固醇作用。

④抗炎、調(diào)節(jié)免疫作用:可直接抑制炎癥、腫脹;刺激垂體-腎上腺系統(tǒng),促進(jìn)皮質(zhì)激素的釋放,抗炎調(diào)整免疫功能,還可直接升高血漿皮質(zhì)醇;抑制白細(xì)胞移行,限制炎癥的局部反應(yīng)??捎糜谥委熌z原組織疾病、免疫系統(tǒng)疾病。

⑤清除自由基(O2-),抗炎、抗衰老、抗突變、防輻射的作用。

⑥抗腫瘤的作用:抑制腫瘤組織的氧化磷酸化過程,抑制組織代謝,而達(dá)到對腫瘤的抑制作用。

⑦參與疼痛閾值的調(diào)節(jié)。

蜂毒明肽

蜂毒中另一種主要的多肽,占蜂毒干量的3%,由18個(gè)氨基酸組成,分子量2035。是蜂毒中各組份中最小的神經(jīng)毒肽,可透過血腦屏障。

主要藥理作用及作用機(jī)理:

①對神經(jīng)系統(tǒng)作用:能阻斷支配胃腸道平滑肌神經(jīng)的抑制性沖動的傳導(dǎo),使胃腸平滑肌興奮性增高,而呈收縮狀態(tài);可作用于脊髓的中間神經(jīng)元、下行的網(wǎng)狀脊髓束和前庭脊髓束,或大腦導(dǎo)水管周圍中央灰質(zhì),影響動作的有機(jī)協(xié)同。

②強(qiáng)心、抗心律失常作用:具有很強(qiáng)的β-腎上腺素樣作用,擴(kuò)冠,增加心肌供血,使心肌收縮力明顯增強(qiáng),心率加快,心臟泵血功能增強(qiáng),可用于治療心衰;具有異丙腎上腺素樣作用,且比異丙腎上腺素維持時(shí)間長(約10倍),抗心律失常。

③增加毛細(xì)血管的通透性,改善微循環(huán)。

④抗炎、調(diào)整免疫:直接升高血漿皮質(zhì)醇或刺激垂體-腎上腺系統(tǒng)促進(jìn)皮質(zhì)激素的分泌;抑制5-羥色胺活性。

⑤營養(yǎng)修復(fù)肌營養(yǎng)不良細(xì)胞:強(qiáng)直肌肉中有蜂毒明肽受體,蜂毒明肽通過與其受體結(jié)合而發(fā)揮營養(yǎng)肌細(xì)胞達(dá)到治療的作用??捎糜谥委煆?qiáng)直性脊柱炎、多發(fā)性硬化癥。

MCD-肽

蜂毒中第三種主要多肽物質(zhì),占蜂毒干重2%~3%,由22個(gè)氨基酸組成,分子量2593。

主要的藥理作用:

①降壓:促進(jìn)肥大細(xì)胞脫顆粒,釋放組胺降低外周阻力而降壓;釋放組胺、5-羥色胺,參與炎癥反應(yīng)。

②抗炎、調(diào)節(jié)免疫作用:刺激垂體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)作用,使皮質(zhì)激素分泌增加,發(fā)揮抗炎、免疫調(diào)節(jié)作用;并通過降低毛細(xì)血管通透性,阻止白細(xì)胞游走,抑制前列腺素E2的合成而發(fā)揮抗炎作用。MCD-肽抗炎作用是氫化考的松的100倍,是水楊酸鈉的2倍。

③其它:抗心律失常,改善腦血流,還有中樞神經(jīng)系統(tǒng)活性作用。

心臟肽

由11個(gè)氨基酸組成,分子量1940,占蜂毒干重0.7%。

主要的藥理作用強(qiáng)心、抗心律失常作用:具有很強(qiáng)的β-腎上腺素樣作用,擴(kuò)冠,增加心肌供血,使心肌收縮力明顯增強(qiáng),心率加快,心臟泵血功能增強(qiáng),可用于治療心衰;具有異丙腎上腺素樣作用,且比異丙腎上腺素維持時(shí)間長(約10倍),抗心律不齊。

安度拉平(安度肽)

由103個(gè)氨基酸組成,分子量為11092。

主要的藥理作用:是一種前列腺E的拮抗劑,具有很強(qiáng)的抗炎和鎮(zhèn)痛活性。(1)通過抑制微粒體環(huán)氧化酶(前列腺素合成酶),抑制前列腺素的合成。抑制腦環(huán)氧化酶的作用為消炎痛的70倍。(2)通過與腦內(nèi)阿片受體相結(jié)合,通過中樞神經(jīng)而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用。

其它

 四品肽(托肽品):由20個(gè)氨基酸組成,約占蜂毒干重1%。具有神經(jīng)活性。

鎮(zhèn)定肽(賽卡品):由24個(gè)氨基酸組成,占蜂毒干重1%。與蜂毒肽的生物活性相似,具有鎮(zhèn)靜的作用。

含組胺肽(普魯卡胺):具有兩種分子結(jié)構(gòu)。分別占蜂毒干重的0.6%~0.8%。是人類第一次從自然界獲得含有組織胺的多肽

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