名稱

拼音名：Yinuoshaxing Pian

英文名：Enoxacin Tablets

書頁號(hào)：2000年版二部－401

成分

本品含依諾沙星(C15H17FN4O3)應(yīng)為標(biāo)示量的93.0％～107.0％。

性狀

本品為類白色或微黃色片或薄膜衣片。

鑒別

(1)取本品的細(xì)粉適量(約相當(dāng)于依諾沙星10mg)，加丙二酸少許,加醋酐

4～5滴，在水浴上加熱約5分鐘，即顯深棕色。

(2)取本品細(xì)粉適量,加0.1mol/L氫氧化鈉溶液制成每1ml中含依諾沙星4μg的溶液,

濾過，照分光光度法(附錄Ⅳ A)測(cè)定,在266nm與346nm的波長(zhǎng)處有最大吸收。

(3)本品顯有機(jī)氟化物的鑒別反應(yīng)(附錄Ⅲ)。

檢查

溶出度 取本品,照溶出度測(cè)定法(附錄Ⅹ C 第一法)，以稀鹽酸24ml

加水至1000ml為溶劑，轉(zhuǎn)速為每分鐘100轉(zhuǎn)，依法操作，經(jīng)30分鐘時(shí)，取溶液濾過，精密

量取續(xù)濾液2ml，加0.1mol/L氫氧化鈉溶液稀釋至50ml(0.1g規(guī)格)或100ml(0.2g規(guī)格),搖

勻；另精密稱取在105℃干燥至恒重的依諾沙量對(duì)照品0.10g，置1000ml量瓶中,加上述溶

劑使溶解并稀釋至刻度，搖勻，精密量取2ml，加0.1mol/L氫氧化鈉溶液稀釋至50ml，搖

勻。取上述兩種溶液，照分光光度法(附錄Ⅳ A)，在266nm的波長(zhǎng)處分別測(cè)定吸收度，計(jì)

算每片的溶出量。限度為標(biāo)示量的80％，應(yīng)符合規(guī)定。

其他 應(yīng)符合片劑項(xiàng)下有關(guān)的各項(xiàng)規(guī)定(附錄Ⅰ A)。

測(cè)定

取本品10片，精密稱定,研細(xì),精密稱取適量(約相當(dāng)于依諾沙星0.1

g)，置500ml量瓶中，加0.1mol/L氫氧化鈉溶液適量,充分振搖使依諾沙星溶解,再加0.1

mol/L氫氧化鈉溶液稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續(xù)濾液5ml，置250ml量瓶中,加

0.1mol/L氫氧化鈉溶液稀釋至刻度,搖勻。照分光光度法(附錄Ⅳ A)，在266nm的波長(zhǎng)處

測(cè)定吸收度，按C15H17FN4O3的吸收系數(shù)(E1% 1cm)為1024計(jì)算,即是。

類別

同依諾沙星。

規(guī)格

(1)0.1g (2)0.2g

貯藏

遮光，密封保存。

有效期：暫定二年。

藥理毒理

對(duì)銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數(shù)菌株具抗菌作用。本品對(duì)甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對(duì)肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對(duì)沙眼衣原體、支原體、軍團(tuán)菌具良好抗微生物作用，對(duì)結(jié)核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對(duì)厭氧菌的抗菌活性差。依諾沙星為殺菌劑，通過作用于細(xì)菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。

藥代動(dòng)力學(xué)

口服后吸收完全，相對(duì)生物利用度約為90%。單劑量給藥后血藥達(dá)峰時(shí)間（Tmax）約為1～3小時(shí)。血消除半衰期（t1/2?）約為3.3～5.8小時(shí)，蛋白結(jié)合率為18%～57%。本品吸收后廣泛分布至各組織、體液，組織中的濃度常超過血藥濃度而達(dá)有效水平。本品主要自腎排泄，48小時(shí)內(nèi)給藥量的52%～60%以原形自尿中排出，一部分（20%）在體內(nèi)代謝。膽汁排泄越18%。