據(jù)文獻(xiàn)報(bào)告，加替沙星口服吸收良好，且不受飲食因素影響，其絕對(duì)生物利用度為96%，藥物濃度在服用1-2小時(shí)后達(dá)峰。

在臨床推薦劑量范圍內(nèi)，加替沙星血藥峰濃度（Cmax）和血藥時(shí)曲線下面積隨劑量成比例增加，口服本品200mg至800mg連續(xù)14天，加替沙星的藥動(dòng)學(xué)呈線性和非時(shí)間依賴性。每天一次連續(xù)用藥，在第三天口服或注射日常劑量后即可達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。每日1次，每次400mg，其平均穩(wěn)態(tài)峰濃度和谷濃度為口服4mg/L和0.4mg/L。

分布：加替沙星血清蛋白結(jié)合率為20%，與濃度無關(guān)。加替沙星在唾液中的濃度與其在血漿中大致相等。加替沙星廣泛地分布在許多組織和液體中，在靶組織中的濃度較血清高（表3）。

表3 加替沙星組織-液體/血清比

代謝：加替沙星無酶誘導(dǎo)作用，不能改變自身或其它同服藥物的代謝消除。

排泄：加替沙星主要經(jīng)腎以原型排泄。70%以上的給藥劑量在口服或注射后的48小時(shí)內(nèi)以原型在尿中排出，5%在糞便中排出，小于1%以乙二胺或甲乙二胺兩種代謝物的形式在尿中排出。

加替沙星的t1/2為7-14小時(shí)，本品口服或靜脈注射，糞便中原藥回收率約5%，提示加替沙星也經(jīng)膽道或腸道排出。

老年人（≥65歲）男女受試者單劑量口服400mg加替沙星后，僅發(fā)現(xiàn)老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動(dòng)力學(xué)差異，老年女性的血藥峰濃度增加21%，曲線下面積增加32%，這種差異主要是由于腎功能隨年齡增加而減退，應(yīng)根據(jù)腎功能情況，決定用量。

中度肝功能砂全病人，一次口服400mg加替沙星，血藥峰濃度和曲線下面積值較正常肝功能受試者分別輕度增高32%和23%.由于喹諾酮類的抗菌活性呈濃度依賴性，因此在這類病人中，血藥峰濃度輕微增高，并不降低加替沙星的療效。故該類患者使用本品無須調(diào)整劑量，尚無重度肝損害病人中加替沙星的藥代動(dòng)力學(xué)資料。

不同程度腎功能不全者單次口服400mg加替沙星，隨腎功能下降的程度不同加替沙星的表現(xiàn)總清除率（CI/F）相應(yīng)降低，曲線下面積（AUC)相應(yīng)增加，中度腎功能不全（肌酐消除率30-40ml/min）病人加替沙星清除率減少57%，重度（肌酐消除率<30ml/min）病人剛減少77%.與腎功能正常受試者相比，中度腎功能不全者的加替沙星的全身暴露量增加2倍，重度腎功能不全者增加4倍。平均峰濃度略有增高。建議肌酐消除率<40ml/min.包括需要血液透析或腹膜透析者，加替沙星減量使用。（見用法用量）

Ⅱ型糖尿病（非胰島素依賴性糖尿病）患者每天口服本品400mg，連續(xù)10天，藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)，葡萄糖耐量試驗(yàn)和葡萄糖體內(nèi)穩(wěn)定性試驗(yàn)（空腹血清葡萄糖，血清胰島素和C-肽測定）與健康人相似。首劑靜脈注射或口服加替沙星后，血清胰島素一過性輕度增加血糖降低。經(jīng)優(yōu)降糖治療已控制病情的糖尿病人多次口服本品，雖服藥后血清胰島素濃度降低，但無血糖水平變化。