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舒巴坦納藥理作用

2012-08-09 14:40 醫(yī)學教育網
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為不可逆的競爭性β-內酰胺酶抑制劑,對革蘭陽性及陰性菌(除綠膿桿菌外)所產生的β-內酰胺酶均有抑制作用,與酶發(fā)生不可逆的反應后使酶失活,抑制劑清除后也不能使酶的活性得到恢復。在此種情況下,酶抑制作用于酶的過程中本身不可避免地遭到破壞,故稱自殺性抑制劑;由于抑制酶作用隨著時間的延長而增強,所以也稱進行性抑制劑,舒巴坦和克拉維酸皆屬此類。舒巴坦僅對淋球菌和腦膜炎球菌有較強抗菌活性,其MIC分別為 0.1~3.2μg/ml和 0.1~0.2μg/ml。對其他細菌的作用甚差,對金葡菌、表皮葡萄球菌、流感桿菌、志賀菌屬、傷寒桿菌等的 MIC為 25~400μg/ml,對其他腸桿菌科細菌的 MIC多超過50μg/ml。腸球菌屬和綠膿桿菌對本品耐藥。舒巴坦對金葡菌和多數革蘭陰性桿菌產生的β-內酰胺酶有很強和不可逆的抑制作用。2μg/ml濃度對Richmond-Syks Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ和Ⅴ型β-內酰胺酶的抑制作用甚強,但對 I型β-內酰胺酶無作用。青霉素類和頭孢菌素類抗生素與舒巴擔合用時能出現協(xié)同現象,使對前兩類抗生素耐藥的金葡菌、流感桿菌、大腸桿菌、脆弱類桿菌等的MIC降到敏感范圍之內。

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